ONC201
| 中文名称 | ONC201 |
|---|---|
| 中文同义词 | 2,4,6,7,8,9-六氢-4-[(2-甲基苯基)甲基]-7-苄基咪唑并[1,2-A]吡啶并[3,4-E]嘧啶-5(1H)-酮;7-苄基-4-(2-甲基苄基)-1,2,6,7,8,9-六氢咪唑并[1,2-A]吡啶并[3,4-E]嘧啶-5(4H)-酮;ONC201 ; ONC 201 ; ONC-201 ; NSC350625 ; NSC-350625 ; NSC 350625 ; TIC10 ; TIC 10 ; TIC-10 ;;甲基苄基;0NC201 |
| 英文名称 | TIC10 |
| 英文同义词 | ONC201,TIC10;TIC-10 (ON201);2,4,6,7,8,9-Hexahydro-4-[(2-methylphenyl)methyl]-7-(phenylmethyl)imidazo[1,2-a]pyrido[3,4-e]pyrimidin-5(1H)-one;TIC10(ONC-201);TIC 10 active isomer;ONC201;7-Benzyl-4-(2-methylbenzyl)-1,2,6,7,8,9-hexahydroimidazo[1,2-a]pyrido[3,4-e]pyrimidin-5(4H)-on;TIC10 |
| CAS号 | 1616632-77-9 |
| 分子式 | C24H26N4O |
| 分子量 | 386.49 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 合成材料中间体;APL |
| Mol文件 | 1616632-77-9.mol |
| 结构式 |  |
ONC201 性质
| 沸点 | 559.7±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.24±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（升温时高达25mg/ml）。 |
| 酸度系数(pKa) | 6.38±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 淡黄色低 |
| 稳定性 | DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存2个月。 |
TIC10 (ONC201) 抑制Akt和ERK活性，通过FoxO3a诱导TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL)，具有优越的耐药性，可以穿透血脑屏障，具有超强的稳定性，和改善的药代动力学性能。Phase 1/2。
| Target | Value |
| Akt | |
| ERK |
TIC10引起TRAIL mRNA剂量依赖性增加，并诱导TRAIL蛋白质以p53-无关的方式定位在几种癌细胞系的细胞表面。在体外，TIC10具有广谱的抗多重恶性肿瘤活性，并诱导TRAIL-敏感性HCT116 p53−/−细胞中预示细胞死亡的sub-G1 DNA含量增加，但是在等效剂量下不会改变正常成纤维细胞的细胞周期构成。TIC10减少癌细胞系的克隆存活，并储备正常成纤维细胞。TIC10以p53-无关且Bax-依赖的方式增加癌细胞中sub-G1 DNA百分比，如前报道的TRAIL-介导的细胞凋亡。TIC10诱导的TRAIL上调是Foxo3a依赖性的，其也会上调其他靶点中TRAIL死亡受体DR5，可能是因为一些TRAIL-抗性肿瘤细胞的敏化作用。TIC10使激酶Akt和细胞外信号调节激酶(ERK)失去活性，导致Foxo3a迁移到细胞核，然后结合到TRAIL启动子以上调基因转录。TIC10是有效的抗肿瘤治疗剂，作用于肿瘤细胞和其微环境以提高内源性抑癌基因TRAIL的浓度。
TIC10和TRAIL均以多剂量给药时，在HCT116 p53安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | XW161663277901 | 试剂TIC10 TIC10 | 100mg | 555元 | |
| 2024/04/30 | S7963 | 甲基苄基 TIC10 (ONC201) | 1616632-77-9 | 10mg | 877.27元 |