ESI-09
| 中文名称 | ESI-09 |
|---|---|
| 中文同义词 | ALPHA-[(3-氯苯基)亚肼基]-5-(叔丁基)-BETA-氧代-3-异恶唑丙腈;化合物ESI-09;2-(5-(叔丁基)异恶唑-3-基)-N-(3-氯苯基)-2-氧代乙亚肼基氰化物;ESI-09游离态;ESI 09,EPAC抑制剂 |
| 英文名称 | ESI 09 |
| 英文同义词 | ESI 09;ESI09;ESI-09;(E)-3-(5-tert-butylisoxazol-3-yl)-2-(2-(3-chlorophenyl)hydrazono)-3-oxopropanenitrile;α-[2-(3-Chlorophenyl)hydrazinylidene]-5-(1,1-dimethylethyl)-b-oxo-3-isoxazolepropanenitrile;alpha-[(3-Chlorophenyl)hydrazono]-5-(1,1-dimethylethyl)-beta-oxo-3-isoxazolepropanenitrile;α-[(2-(3-Chlorophenyl)hydrazinylidene]-5-(1,1-dimethylethyl)-β-oxo-3-isoxazolepropanenitrile;3-Isoxazolepropanenitrile, α-[2-(3-chlorophenyl)hydrazinylidene]-5-(1,1-dimethylethyl)-β-oxo- |
| CAS号 | 263707-16-0 |
| 分子式 | C16H15ClN4O2 |
| 分子量 | 330.77 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors |
| Mol文件 | 263707-16-0.mol |
| 结构式 |  |
ESI-09 性质
| 熔点 | >175°C (dec.) |
|---|---|
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为20mg/mL，澄清 |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 淡黄色至深橙色 |
ESI-09是一种特定的exchange protein directly activated by cAMP (EPAC)抑制剂，其对EPAC1和EPAC2的IC50分别为3.2 μM 和1.4 μM ，比PKA高出100多倍的选择性。ESI-09，一种新型非环状核苷酸EPAC拮抗剂，能够特异性阻断细胞内EPAC介导的Rap1活化和Akt磷酸化，以及EPAC介导的胰腺β细胞中胰岛分泌。另一方面，ESI-09不抑制AsPC1细胞中表皮生长因子(EGF)诱导的Akt磷酸化。在胰腺癌细胞中，ESI-09通过剂量依赖性降低007-AM诱导的细胞粘附而抑制细胞迁移和侵袭。 ESI-09显著降低人脐静脉内皮细胞中总细菌数。 ESI-09有效拮抗CPT-cAMP 诱导的Schwann细胞(SC)分化以及髓鞘的形成。在SC神经元培养基中，ESI-09显著降低O1阳性和MBP阳性的数量，而不影响神经元或SCs自身的健康。ESI-09 (10 mg/kg/d, i.p.)，通过对EPAC1的药理抑制，保护WT C57BL/6小鼠免受致命的SFG立克次氏体病的损害。ESI-09是一种特定的exchange protein directly activated by cAMP (EPAC)抑制剂，其对EPAC1和EPAC2的IC50分别为3.2 μM 和1.4 μM ，比PKA高出100多倍的选择性。
| Target | Value |
|
EPAC2
(Cell-free assay) | 1.4 μM |
|
EPAC1
(Cell-free assay) | 3.2 μM |
ESI-09，一种新型非环状核苷酸EPAC拮抗剂，能够特异性阻断细胞内EPAC介导的Rap1活化和Akt磷酸化，以及EPAC介导的胰腺β细胞中胰岛分泌。另一方面，ESI-09不抑制AsPC1细胞中表皮生长因子(EGF)诱导的Akt磷酸化。在胰腺癌细胞中，ESI-09通过剂量依赖性降低007-AM诱导的细胞粘附而抑制细胞迁移和侵袭。 ESI-09显著降低人脐静脉内皮细胞中总细菌数。 ESI-09有效拮抗CPT-cAMP 诱导的Schwann细胞(SC)分化以及髓鞘的形成。在SC神经元培养基中，ESI-09显著降低O1阳性和MBP阳性的数量，而不影响神经元或SCs自身的健康。
ESI-09 (10 mg/kg/d, i.p.)，通过对EPAC1的药理抑制，保护WT C57BL/6小鼠免受致命的SFG立克次氏体病的损害。安全信息
| WGK Germany | 3 |
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-16704 | ESI-09 ESI-09 | 263707-16-0 | 5mg | 650元 |
| 2024/01/25 | HY-16704 | ESI-09 ESI-09 | 263707-16-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 710元 |