氨己烯酸
中文名称 | 氨己烯酸 |
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中文同义词 | 氨己烯酸;氨已烯酸;4-氨基-5-己烯酸;瓜巴特林杂质;氨己烯酸 EP标准品;维加巴特林;氨己西酸;维加巴因 |
英文名称 | VIGABATRIN |
英文同义词 | [R,S]-4-AMINO-5-HEXENOIC ACID;VIGABATRIN;4-amino-5-hexenoicaci;4-amino-5-hexenoicacid;mdl71754;rmi71754;(+/-)-GAMMA-VINYL-GABA;GAMMA-VINYL-GABA |
CAS号 | 60643-86-9 |
分子式 | C6H11NO2 |
分子量 | 129.16 |
EINECS号 | 637-414-1 |
相关类别 | 抗癫痫药;药物;中枢神经系统用药;原料;小分子抑制剂;合成;有机中间体;GABA/Glycine receptor;ELLENCE;Other APIs |
Mol文件 | 60643-86-9.mol |
结构式 |
氨己烯酸 性质
熔点 | 209° |
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闪点 | 9℃ |
储存条件 | Desiccate at +4°C |
溶解度 | 易溶于水,微溶于甲醇,几乎不溶于二氯甲烷。 |
CAS 数据库 | 60643-86-9(CAS DataBase Reference) |
氨己烯酸又名喜保宁、Sabril,为γ- 氨基丁酸代谢抑制剂,外观呈白色或无色结晶固体。本品对酶活性具有高度的选择性,通过不可逆地抑制γ-氨基丁酸氨基转移酶(GABA-T),提高脑内γ-氨基丁酸浓度而发挥作用。用于顽固性部分癫痫发作,尤其对顽固性儿童癫痫发作适用。用于痫证。本品平肝息风作用较强,故治疗顽固性部分性癫痫发作,尤用于顽固性儿童癫痫发作。以丁四醇为原料, 经过两步加热重排及水解反应得到6-羟基-4-己烯酸酯, 再与三氯乙腈反应, 经过重排及水解得到目标产物。
图1为氨己烯酸的合成路线口服后F为60%~80%,Tmax为 2 h,T1/2为5~7h,不与蛋白结合,原形由尿排泄。本品合用苯妥英钠时可使该药血药浓度降低20%,故当本药与苯妥英钠合用时,苯妥英钠剂量需增加。换药或停药时应逐渐减量,以免癫痫发作次数增加。本品对失神发作、肌阵挛性发作无效。寒属阴,可伤阳,进一步损及阴,则见脑髓失养和肝风内动之象,出现嗜睡、共济失调、情绪激动、记忆障碍及体重增加等,但绝大部分病人未见到这些不良反应。老年人、有肾功能损害者慎用。
有关氨己烯酸的概述、用途、不良反应、禁忌证等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2016-01-13)
图1为氨己烯酸的合成路线口服后F为60%~80%,Tmax为 2 h,T1/2为5~7h,不与蛋白结合,原形由尿排泄。本品合用苯妥英钠时可使该药血药浓度降低20%,故当本药与苯妥英钠合用时,苯妥英钠剂量需增加。换药或停药时应逐渐减量,以免癫痫发作次数增加。本品对失神发作、肌阵挛性发作无效。寒属阴,可伤阳,进一步损及阴,则见脑髓失养和肝风内动之象,出现嗜睡、共济失调、情绪激动、记忆障碍及体重增加等,但绝大部分病人未见到这些不良反应。老年人、有肾功能损害者慎用。
有关氨己烯酸的概述、用途、不良反应、禁忌证等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2016-01-13)
化学性质
从乙醇-水结晶。熔点209℃。易溶于水。急性毒性LD50。小鼠(mg/kg):>2500腹腔注射。用途
对酶活性有高度的选择性,是4-氨基丁酸(GABA)转氨酶的不可逆抑制剂。用于其它抗癫痫药不能满意控制的癫痫。生产方法
5-乙烯基-2-吡咯烷酮(I)和氢氧化钾,在含水异丙醇中进行水解反应,得到氨己烯酸,收率87%。安全信息
危险品标志 | Xi,T,F |
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危险类别码 | 36/37/38-39/23/24/25-23/24/25-11 |
安全说明 | 26-36-45-36/37-16-7 |
危险品运输编号 | UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution |
WGK Germany | 2 |
RTECS号 | MP7745000 |
毒性 | LD50 i.p. in mice: >2500 mg/kg (Lscher) |
提供商 | 语言 |
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英文
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氨己烯酸 化学药品说明书
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-15399 | Vigabatrin | 5 mg | 500元 | |
2024/08/19 | HY-15399 | 氨己烯酸 Vigabatrin | 60643-86-9 | 10mg | 800元 |