VR23
中文名称 | VR23 |
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中文同义词 | 7-氯-4-[4-[(2,4-二硝基苯基)磺酰基]-1-哌嗪基]喹啉;7-氯-4-(4-((2,4-二硝基苯基)磺酰基)哌嗪-1-基)喹啉;化合物JZL184 |
英文名称 | VR23 |
英文同义词 | VR23;7-Chloro-4-[4-[(2,4-dinitrophenyl)sulfonyl]-1-piperazinyl]quinoline;VR23(VR-23);7-chloro-4-(4-((2,4-dinitrophenyl)sulfonyl)piperazin-1-yl)quinoline;CS-1579;Quinoline, 7-chloro-4-[4-[(2,4-dinitrophenyl)sulfonyl]-1-piperazinyl]-;VR23 >=98% (HPLC) |
CAS号 | 1624602-30-7 |
分子式 | C19H16ClN5O6S |
分子量 | 477.88 |
EINECS号 | |
相关类别 | |
Mol文件 | 1624602-30-7.mol |
结构式 |
VR23 性质
储存条件 | Store at -20°C |
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溶解度 | 不溶于乙醇;不溶于水; ≥45.55 mg/mL,溶于 DMSO |
形态 | 粉末 |
VR23是一种有效的proteasome抑制剂,作用于胰蛋白酶样蛋白酶体,糜蛋白酶样蛋白酶体,和胱天蛋白酶样蛋白酶体的IC50分别为 1 nM,50-100 nM,和 3 μM。
Target | Value |
Trypsin-like proteasomes
(in Hela cells) | 1 nM |
Chymotrypsin-like proteasomes
(in Hela cells) | 100 nM |
Caspase-like proteasomes
(in Hela cells) | 3 μM |
在HeLa细胞中,VR23诱导泛素化蛋白质积累。在RPMI 8226和KAS 6细胞中,VR23抑制细胞生长,IC50分别为2.94和1.46 μM。VR23对bortezomib (BTZ)-敏感的和耐药的RPMI 8226 与ANBL6细胞同样有效。在上述细胞中,与bortezomib结合使用时,VR23对细胞生长抑制表现出协同作用。此外,VR23通过引起泛素化细胞周期素E积累选择性诱导癌细胞凋亡。
在接种MDA-MB-231转移性乳腺癌细胞的ATH490无胸腺小鼠中,VR23 (30mg/kg, i.p.)表现出有效的抗肿瘤和抗血管生成活性。在小鼠中,VR23也会减少紫杉醇引起的副作用。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-18741 | VR23 VR23 | 1624602-30-7 | 5mg | 550元 |
2024/01/25 | HY-18741 | VR23 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 605元 |