低分子量肝素钠
低分子量肝素钠 性质
肝素应用于临床已有几十年的历史,临床研究表明它是一个治疗血栓栓塞性疾病的有效药物,但该药有一些严重不良反应如出血、血小板减少等,07年代中期发现可从标准肝素中制备低分子量肝素钠,其仍有anit一Xa因子的活性,具有体内生物利用度高,作用时间长，且出血副作用小，研究表明本品具有抗凝、抗血栓、抗炎、抗病毒、降血脂等多方面的作用。本品在体内能够合成低分子肝素，其具有更强大的抗血栓形成作用、更高的皮下注射生物利用度、更长的消除半衰期；它降低对血浆中脂肪分解活性的刺激,还可降低发生肝素相关性血小板，减少的可能性；在使用普通肝素或口服抗凝血药有禁忌的患者中也能安全地使用。等剂量研究表明,与普通肝素比较,本品没有更强的骨质疏松作用。简言之, 低分子量肝素保留了普通肝素抗血栓形成作用,减轻或避免了普通肝素的不良作用,使用起来更方便国外已有多个品种上市,本品就是其中重要产品，广泛应用于血栓栓塞性疾病。低分子量肝素钠在体内能够合成低分子肝素，对急性缺血性脑卒中病人有改善神经功能缺损的效果。其作用机理可能为:
1.低分子肝素抑制凝血因子X2及纤溶酶原活性；
2.改善血液黏度, 降低纤维蛋白原的浓度及红细胞压积；
3.能够与血管内膜结合, 促进内源性氨基多糖的释放, 使血管再通及改善侧支循环增加脑血流量, 防止缺血半暗带不可逆的细胞损伤。
图1为低分子量肝素钠注射液本品具有抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)依赖性抗Xa因子活性。药效学研究表明，低分子量肝素钠对体内、外血栓，动、静脉血栓的形成有抑制作用，本品能刺激内皮细胞释放组织因子凝血途径抑制物和纤溶酶原活化物，分子量大于6000D制剂影响凝血功能，APTT略延长。本品不作为溶栓药，但对溶栓药有间接协同作用。产生抗栓作用时，出血可能性小。可以发挥溶栓及防止血栓再形成作用, 及时改善高凝状态及血液循环,并使神经功能缺损早期得到明显的改善,阻止病情进展, 且患者无皮下淤血、血尿、便潜血等出血倾向, 能有效规避高龄患者溶栓后继发出血问题。本品主要用于血液透析时预防血凝块形成，也可用于预防深部静脉血栓形成。亦用于易栓症或已有静脉血栓塞症的妊娠妇女证。1.治疗急性深静脉血栓：①每日一次用法：每次200IU/kg，皮下注射，每日1次，每日总量不可超过18000IU。②每日二次用法：每次100IU/kg，皮下注射，每日2次，该剂量用于出血危险较高的患者。治疗至少需要5天。
2.血液透析期间预防血凝块形成：血液透析不超过4小时，每次透析开始时，从血管通道动脉端注入本品5000IU，透析中不再增加剂量或遵医嘱。血液透析超过4小时，每个小时须追加上述剂量的四分之一或根据血透最初观察到的效果进行调整。常见的不良反应有:
1.出血；
2.本药的活性成分低分子量肝素为酶诱导剂, 少数患者使用后血清谷氨酸丙酮酸氨基转移酶轻度增高, 停药后可恢复；
3.出现全身或局部过敏反应；
4.极少情况下可引起血小板减少；
5.注射局部出现小瘀斑 。
有关低分子量肝素纳的作用机理、药理作用、适应症状、不良反应、注意事项等是由Chemicalbook的鲍泉编辑整理。 (2016-03-21)1.肝 、肾功能不全者；
2.未控制的重症高血压患者；
3.有消化性溃疡史的患者；
4.考虑到药物对妊娠的影响 ,在妊娠头 3 个月内孕妇不宜使用本药；
5.由于药物对哺乳的影响尚不明确 ,除非特殊情况,一般不要用于哺乳期妇女 。0.2ml：2500IU；0.2ml：5000IU；0.5ml：2500IU；0.5ml：5000IU；1ml：5000IU。
1.低分子肝素抑制凝血因子X2及纤溶酶原活性；
2.改善血液黏度, 降低纤维蛋白原的浓度及红细胞压积；
3.能够与血管内膜结合, 促进内源性氨基多糖的释放, 使血管再通及改善侧支循环增加脑血流量, 防止缺血半暗带不可逆的细胞损伤。
图1为低分子量肝素钠注射液本品具有抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)依赖性抗Xa因子活性。药效学研究表明，低分子量肝素钠对体内、外血栓，动、静脉血栓的形成有抑制作用，本品能刺激内皮细胞释放组织因子凝血途径抑制物和纤溶酶原活化物，分子量大于6000D制剂影响凝血功能，APTT略延长。本品不作为溶栓药，但对溶栓药有间接协同作用。产生抗栓作用时，出血可能性小。可以发挥溶栓及防止血栓再形成作用, 及时改善高凝状态及血液循环,并使神经功能缺损早期得到明显的改善,阻止病情进展, 且患者无皮下淤血、血尿、便潜血等出血倾向, 能有效规避高龄患者溶栓后继发出血问题。本品主要用于血液透析时预防血凝块形成，也可用于预防深部静脉血栓形成。亦用于易栓症或已有静脉血栓塞症的妊娠妇女证。1.治疗急性深静脉血栓：①每日一次用法：每次200IU/kg，皮下注射，每日1次，每日总量不可超过18000IU。②每日二次用法：每次100IU/kg，皮下注射，每日2次，该剂量用于出血危险较高的患者。治疗至少需要5天。
2.血液透析期间预防血凝块形成：血液透析不超过4小时，每次透析开始时，从血管通道动脉端注入本品5000IU，透析中不再增加剂量或遵医嘱。血液透析超过4小时，每个小时须追加上述剂量的四分之一或根据血透最初观察到的效果进行调整。常见的不良反应有:
1.出血；
2.本药的活性成分低分子量肝素为酶诱导剂, 少数患者使用后血清谷氨酸丙酮酸氨基转移酶轻度增高, 停药后可恢复；
3.出现全身或局部过敏反应；
4.极少情况下可引起血小板减少；
5.注射局部出现小瘀斑 。
有关低分子量肝素纳的作用机理、药理作用、适应症状、不良反应、注意事项等是由Chemicalbook的鲍泉编辑整理。 (2016-03-21)1.肝 、肾功能不全者；
2.未控制的重症高血压患者；
3.有消化性溃疡史的患者；
4.考虑到药物对妊娠的影响 ,在妊娠头 3 个月内孕妇不宜使用本药；
5.由于药物对哺乳的影响尚不明确 ,除非特殊情况,一般不要用于哺乳期妇女 。0.2ml：2500IU；0.2ml：5000IU；0.5ml：2500IU；0.5ml：5000IU；1ml：5000IU。