醋酸艾塞那肽
| 中文名称 | 醋酸艾塞那肽 |
|---|---|
| 中文同义词 | BCL-XL抑制剂(A-1155463);2-(8-(苯并[D]噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-5-(3-(4-(3-(二甲基氨基)丙-1-炔 -1-基)-2-氟苯氧基)丙基)噻唑-4-羧酸 |
| 英文名称 | A-1155463 |
| 英文同义词 | A-1155463;2-[8-(1,3-Benzothiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl]-5-(3-{4-[3-(dimethylamino)-1-propyn-1-yl]-2-fluorophenoxy}propyl)-1,3-thiazole-4-carboxylic acid;2-(8-(benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-5-(3-(4-(3-(dimethylamino)prop-1-ynyl)-2-fluorophenoxy)propyl)thiazole-4-carboxylic acid;A-1155463; A 1155463; A1155463.;4-Thiazolecarboxylic acid, 2-[8-[(2-benzothiazolylamino)carbonyl]-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl]-5-[3-[4-[3-(dimethylamino)-1-propyn-1-yl]-2-fluorophenoxy]propyl]-;2-(8-(Benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-5-(3-(4-(3-(dimethylamino)prop-1-yn-1-yl)-2-fluorophenoxy)propyl)thiazole-4-carboxylic acid;Bcl-2 Family,Inhibitor,A-1155463,inhibit |
| CAS号 | 1235034-55-5 |
| 分子式 | C35H32FN5O4S2 |
| 分子量 | 669.79 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;标准品 |
| Mol文件 | 1235034-55-5.mol |
| 结构式 |  |
醋酸艾塞那肽 性质
| 密度 | 1.45±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥67 mg/mL；不溶于水；不溶于乙醇 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 1.11±0.36(Predicted) |
A-1155463是一种高度有效、选择性的BCL-XL抑制剂。其对BCL-XL的亲和力属于皮摩尔级别，对BCL-2、BCL-W（Ki=19 nM）、MCL-1（Ki>440 nM）的结合比对BCL-XL弱1000倍以上。
| Target | Value |
|
BCL-XL
(Cell-free assay) | <0.01 nM(Ki) |
A-1155463在细胞中破坏BCL-XL-BIM复合体而不是BCL-2-BIM复合体。A-1155463可以杀死BCL-XL依赖性的Molt-4细胞（IC50=70 nM），但对RS4;11细胞没有明显的细胞毒性（EC50>5 mM）。A-1155463在BCL-XL依赖性的H146细胞中诱导凋亡标志，如线粒体释放细胞色素c、caspase的激活、caspase依赖性的sub-G0-G1期DNA的含量积累。
向SCID-Beige不带瘤小鼠中单次腹腔注射5 mg/kg A-1155463，血小板数量在注射后6小时显著下降，在注射后72小时内恢复为正常水平。每天向接种过BCL-XL依赖性H146肿瘤细胞的SCID-Beige小鼠腹腔注射5 mg/kg A-1155463，14天后检测，A-1155463显著抑制了肿瘤的生长，在停止给药后，效果减轻。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-19725 | 醋酸艾塞那肽 A-1155463 | 1235034-55-5 | 2mg | 850元 |
| 2024/01/25 | HY-19725 | 醋酸艾塞那肽 A-1155463 | 1235034-55-5 | 5mg | 1200元 |