艾替班特
| 中文名称 | 艾替班特 |
|---|---|
| 中文同义词 | 艾替班特;ICATIBANT 艾替班特;化合物(S)-ORTERONEL;艾替班诗;HOE 140 TFA;艾替班特相关杂质 |
| 英文名称 | HOE 140 |
| 英文同义词 | RRP-(HYP)-G-(THI)-S-(D-TIC)-(OIC)-R;H-D-ARG-ARG-PRO-HYP-GLY-THI-SER-D-TIC-OIC-ARG-OH;H2N-D-ARG-ARG-PRO-HYP-GLY-THI-SER-D-TIC-OIC-ARG-OH;Icatibant;D-Arg-[Hyp3,Thi5,D-Tic7,Oic8]bradykinin;D-Arg-L-Arg-L-Pro-L-t4Hyp-Gly-L-Thi-L-Ser-D-Tic-L-Oic-L-Arg-OH;H0E-140;D-Arg-L-Arg-L-Pro-L-t4Hyp-Gly-3-(2-Thienyl)-L-Ala-L-Ser-D-Tic-[(3aS,7aS)-L-Oic-]-OH |
| CAS号 | 130308-48-4 |
| 分子式 | C59H89N19O13S |
| 分子量 | 1304.52 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 多肽;生物制药;药物多肽;peptide |
| Mol文件 | 130308-48-4.mol |
| 结构式 |  |
艾替班特 性质
| 密度 | 1.60±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | 水：100.0（最大浓度 mg/mL）；76.66（最大浓度 mM） |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 3.60±0.21(Predicted) |
| 颜色 | 白色 |
| 水溶解性 | Soluble to 1 mg/ml in water |
| 序列 | H-D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-D-Tic-Oic-Arg-OH |
| InChIKey | QASONHYHOCRAHL-DOMVFXHKSA-N |
| CAS 数据库 | 130308-48-4 |
艾替班特是一种对缓激肽B2受体选择性的竞争性拮抗剂，亲和力与缓激肽相似。遗传性血管水肿是C1-酯酶-抑制剂的缺乏或功能失调所致，缓激肽是一种血管扩张剂，被认为负责局部化肿胀、炎症、和疼痛等HAE特征性症状。艾替班特通过抑制缓激肽与B2受体结合以治疗HAE急性发作临床症状。除此之外，他还有潜在的治疗适应症如哮喘、肝硬化和其他类型的血管性水肿。艾替班特是一个合成的、包含10个氨基酸的多肽(H-DAarg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-Dtic-Oic-Arg-OH)，与缓激肽结构类似，是一个强效的、选择性的缓激肽B2受体拮抗药，它能阻止缓激肽与其B2受体结合，从而对急性发作期HAE的患者进行治疗。Icatibant (HOE-140) 是有效的，特异的缓激肽B2受体拮抗剂，IC50 和 Ki 值分别为 1.07 nM 和 0.798 nM。
单杂≤1.0%
醋酸根含量5.0%～12.0%
水分含量≤10.0%
肽含量≥80.0%
Icatibant (10-30 μM) potentiates angiotensin III, but not angiotensin II (contraction mediated by angiotensin AT1 receptors), and Lys-des-Arg9-bradykinin, but not des-Arg9-bradykinin (effects mediated by the bradykinin B1 receptors).
Icatibant (0.3, or 1.5 mg/kg, subcutaneous administration twice daily in mice) shows a significant preventive effect on ulcerative Colitis.
| Animal Model: | Female mice of the CBA/J (H-2 k ) strain. |
| Dosage: | 0.06, 0.3, or 1.5 mg/kg. |
| Administration: | Subcutaneous administration twice daily. |
| Result: | The length of the large intestine was 93.6±6.8 mm with the 1.5 mg/kg dosage and 94.0±4.1 mm with the 0.3 mg/kg dosage , showing a significant preventive effect on shortening. |
参考质量标准
外观?白色粉末纯度(HPLC) ≥98.0%单杂≤1.0%
醋酸根含量5.0%～12.0%
水分含量≤10.0%
肽含量≥80.0%
安全信息
| WGK Germany | 3 |
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| 提供商 | 语言 |
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英文
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-17446 | 艾替班特 Icatibant | 130308-48-4 | 1mg | 2250元 |
| 2024/01/25 | HY-17446 | 艾替班特 Icatibant | 130308-48-4 | 5mg | 4500元 |