阿扎哌隆
| 中文名称 | 阿扎哌隆 |
|---|---|
| 中文同义词 | 1-(4-氟苯基)-4-[4-(2-吡啶基)-1-哌嗪]-1-丁酮;1-(4-氟苯基)-4-(4-(2-吡啶基)-1-哌嗪基)-1-丁酮;4′-氟-4-[4-(2-吡啶基)-1-哌嗪基]丁酰苯;氯丁酰苯哌嗪;氮哌酮;阿扎哌酮;氯丁酰苯哌嗪/阿扎哌隆;氟苯酮吡哌嗪 |
| 英文名称 | Azaperone |
| 英文同义词 | 4-fluoro-4-(4-(2-pyridyl)piperazin-1-yl)butyrophenone;Azaperone VETRANAL;4’-fluoro-4-(4-(2-pyridyl)-1-piperazinyl)-butyrophenon;4’-fluoro-4-(4-(2-pyridyl)-1-piperazinyl)butyrophenone;4'-Fluoro-4-(4-(2-pyridyl)-1-piperazinyl)butyrophenone;4'-Fluoro-4-[4-(2-pyridinyl)-1-piperazinyl]butyrophenone;Azeperone;Butyrophenone, 4'-fluoro-4-[4-(2-pyridyl)-1-piperazinyl]- |
| CAS号 | 1649-18-9 |
| 分子式 | C19H22FN3O |
| 分子量 | 327.4 |
| EINECS号 | 216-715-8 |
| 相关类别 | 其他科研原料药;其他兽药标准品;小分子抑制剂，天然产物;饲料添加剂;医药原料;Active Pharmaceutical Ingredients;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;ASTENIL;Inhibitors;原料;兽用原料药;有机化工原料 |
| Mol文件 | 1649-18-9.mol |
| 结构式 |  |
阿扎哌隆 性质
| 熔点 | 87-89?C |
|---|---|
| 沸点 | 236°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.1513 (estimate) |
| 储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | DMF：15mg/mL； DMSO：15mg/mL；乙醇：10mg/mL； PBS (pH 7.2)：不溶 |
| 酸度系数(pKa) | 8.43±0.19(Predicted) |
| InChIKey | XTKDAFGWCDAMPY-UHFFFAOYSA-N |
| CAS 数据库 | 1649-18-9(CAS DataBase Reference) |
| NIST化学物质信息 | Azaperone(1649-18-9) |
Azaperone (NSC 170976) 是一种吡啶哌嗪和丁酰苯类抗精神病药，具有镇静和止吐的效果，主要是在兽医上用作镇静剂。它是Dopamine receptors的拮抗剂，能够透过血脑屏障，结合D1和D2受体。
Azaperone给药后仅几个小时会减少好斗行为，之后，经它处理过的猪的行为与不平静的混合的猪没有不同。 Azaperone (2.2 mg/kg i.m.)减少猪总体好斗行为，与生理盐水处理过的相比，从309.8 min下降到189.6 min。 Azaperone (103.1 mg)与Butorphanol (69.3 mg)结合使用，在患有慢性肾病的白色犀牛体内，会产生充分的肌肉松弛作用，且在小型外科干扰中，包括腹腔镜检查，具有明显的镇痛作用。
Azaperone结合Butorphanol和Medetomidine(BAM: 0.43 毫克/千克 Butorphanol, 0.36 毫克/千克 Azaperone, 0.14 毫克/千克Medetomidine)会引起可预测的镇静作用，在白尾鹿中平均诱发时间为9.8min。Azaperone结合Butorphanol和Medetomidine(BAM: 0.43 毫克/千克 Butorphanol, 0.36 毫克/千克 Azaperone, 0.14 毫克/千克Medetomidine)会导致白尾鹿心率下降，而动脉二氧化碳分压增加(PaCO
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)。 Azaperone (1.0 mg/kg)与Ketamine (15 mg/kg)以及Climazolam (1.5 mg/kg)联合使用会引起一个显著的更高的去雄得分，小猪鼻内(IN)给药与肌内(IM)给药相比，在IN组，去雄得分与室温相关。Azaperone (1.0 mg/kg)与Ketamine (15 mg/kg) 以及Climazolam (1.5 mg/kg)结合使用，会引起IN组小猪更高的心率。Azaperone (1.0 mg/kg) 与Ketamine (15 mg/kg)以及Climazolam (1.5 mg/kg)结合使用，会导致IM组小猪更高的呼吸率，并且走路明显加快。
| Target | Value |
| Dopamine receptor |
化学性质
白色或类白色结晶粉末。熔点91-93℃。用途
安定药。有机中间体。用途
用作有机合成中间体安全信息
| 危险品标志 | Xn |
|---|---|
| 危险类别码 | 22 |
| 安全说明 | 3/14 |
| 危险品运输编号 | UN2811 6.1/PG 3 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | EU4550000 |
| 海关编码 | 29335990 |
| 毒性 | dog,LDLo,oral,> 20mg/kg (20mg/kg),GASTROINTESTINAL: NAUSEA OR VOMITINGBEHAVIORAL: SOMNOLENCE (GENERAL DEPRESSED ACTIVITY)SENSE ORGANS AND SPECIAL SENSES: PTOSIS: EYE,Arzneimittel-Forschung. Drug Research. Vol. 24, Pg. 1798, 1974. |