CS-2816
| 中文名称 | CS-2816 |
|---|---|
| 中文同义词 | 7-氟-1-异丙基-3-甲基-8-(6-(3-(哌啶-1-基)丙氧基)吡啶-3-基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮;化合物AZD1390;7-氟-1,3-二氢-3-甲基-1-(1-甲基乙基)-8-[6-[3-(1-哌啶基)丙氧基]-3-吡啶基]-2H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮;7-氟-1-异丙基-3-甲基-8-(6-(3-(哌啶-1-基)丙氧基)吡啶-3-基)-1,3-二氢-2H-咪唑[4,5-C]喹啉-2-酮 |
| 英文名称 | AZD-1390 |
| 英文同义词 | CS-2816;7-Fluoro-1,3-dihydro-3-methyl-1-(1-methylethyl)-8-[6-[3-(1-piperidinyl)propoxy]-3-pyridinyl]-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one;AZD-1390;AZD 1390;AZD-1390;2H-Imidazo[4,5-c]quinolin-2-one, 7-fluoro-1,3-dihydro-3-methyl-1-(1-methylethyl)-8-[6-[3-(1-piperidinyl)propoxy]-3-pyridinyl]-;7-fluoro-1-isopropyl-3-methyl-8-(6-(3-(piperidin-1-yl)propoxy)pyridin-3-yl)-1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one;azd1390,ATM/ATR,azd-1390,ATM and RAD3 related,AZD 1390,inhibit,Inhibitor,Ataxia telangiectasia mutated |
| CAS号 | 2089288-03-7 |
| 分子式 | C27H32FN5O2 |
| 分子量 | 477.57 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 标准品 |
| Mol文件 | 2089288-03-7.mol |
| 结构式 |  |
CS-2816 性质
| 沸点 | 617.4±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.224±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO:10.0(最大浓度 mg/mL);20.93(最大浓度 mM) 乙醇:80.0(最大浓度 mg/mL);168.51(最大浓度 mM) |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 9.22±0.10(Predicted) |
AZD1390是一种具有口服活性的、能穿透中枢神经系统的ATM抑制剂，在细胞中IC50为0.78 nM。它对ATM的选择性是对PIKK家族其他相关酶的10,000以上，具有良好的选择性。
| Target | Value |
|
ATM
(Cell-based assay) | 0.78 nM |
AZD1390抑制依赖于ATM的DNA损伤反应的活性，与辐射结合处理可诱导细胞在G2周期相积累、致微核、凋亡。AZD1390的处理使得胶质瘤和肺癌细胞系对放射线敏感，携带有p53突变体的胶质瘤细胞对放射线比携有野生型p53的胶质瘤细胞更为敏感。
AZD1390在临床前研究中，在各种研究动物模型中具有良好的生物口服利用度（在大鼠中是66%，在犬类中是74%）。在非人类的灵长类动物PET研究中，AZD1390能够有效地穿透血脑屏障。在原位异种移植脑肿瘤模型中，相较于仅放射治疗，将AZD1390和放射治疗相结合2或4天，可引起显著的肿瘤消退效果和生存率的提高。在体内同源或患者来源的胶质瘤或原位异种移植肺-脑肿瘤转移模型中，将AZD1390和电离辐射（全脑或立体定向放射治疗）相结合，相较于仅电离辐射治疗，可引起显著的肿瘤消退和动物生存率的提高。AZD1390具有良好的物理、化学、药代动力学和药效性能，适合临床应用于神经中枢系统的药物开发。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-109566 | CS-2816 AZD1390 | 2089288-03-7 | 1mg | 990元 |
| 2024/01/25 | HY-109566 | CS-2816 AZD1390 | 2089288-03-7 | 5mg | 1750元 |