盐酸雷莫司琼

盐酸雷莫司琼

中文名称盐酸雷莫司琼
中文同义词(-)-(R)-5-[(1-甲基-1H-吲哚-3-基)羰基]-4,5,6,7-四氢-1H-苯并咪唑盐酸盐;盐酸雷莫司琼;盐酸雷莫斯琼;盐酸雷莫司琼 98.5% MIN;雷莫司琼;雷莫司琼盐酸盐;盐酸雷莫司琼(止呕药);盐酸雷莫司琼(CAS号:132907-72-3)
英文名称Ramosetron hydrochloride
英文同义词Methanone,(1-Methyl-1H-indol-3-yl)[(6R)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-benziMidazol-6-yl]-,hydrochloride (1:1);(R)-5-[(1-Methyl-3-indolyl)carbonyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1H-benzimidazole hydrochloride;(1-methylindol-3-yl)-[(5r)-4,5,6,7-tetrahydro-3h-benzimidazol-5-yl]methanone hydrochloride;RAMOSETRON HCL;RAMOSETRON HYDROCHLORIDE;(1-methyl-1h-indol-3-yl)(4,5,6,7-tetrahydro-1h-benzimidazol-5-yl)-methanon;(r)-5-((1-methyl-3-indolyl)carbonyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1h-benzimidazolehydr;(r)-monohydrochlorid
CAS号132907-72-3
分子式C17H18ClN3O
分子量315.8
EINECS号
相关类别原料药;有机原料;医药原料;标准品;中药对照品;医药原料和中间体;化工;原料;Antiemetic;Chiral Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API;化学试剂
Mol文件132907-72-3.mol
结构式盐酸雷莫司琼 结构式

盐酸雷莫司琼 性质

熔点244-246°C
比旋光度D -42.9° (c 1.02 in methanol)
储存条件-20°C
溶解度在水中的溶解度为20mg/mL,澄清
形态粉末
颜色白色至米色
旋光性 (optical activity)[α]/D -40 to -45°, c = 1 in methanol
稳定性吸湿性
InChIKeyXIXYTCLDXQRHJO-RFVHGSKJSA-N
CAS 数据库132907-72-3(CAS DataBase Reference)

盐酸雷莫司琼 用途与合成方法

预防和治疗抗恶性肿瘤药物治疗所引起的恶心、呕吐等消化道症状。

5-HT3受体/拮抗作用

在 5-羟`色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射(Bezold-Jarisch 反射)实验中,本^药显示了对 5-HT3受体的拮抗作用。

抗恶性肿瘤药物诱发呕吐抑制作用

对使用顺铂诱发的雪貂的呕吐,在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本品,显示了抑制作用。

顺铂等抗恶性肿瘤药物可使 5-羟色胺从消化道的嗜铬细胞中游离出来。5-羟色胺与存在于消化道粘膜内传人迷走神经末稍的 5-HT3受体结合,进而刺激呕吐中枢诱发呕吐。盐酸雷莫司琼是通过阻断这-5-HT3受体而发挥止吐作用的。Ramosetron Hydrochloride (YM-060)是ramosetron的盐酸盐形式,ramosetron是选择性的serotonin (5-HT) receptor拮抗剂,具有潜在的止吐作用。
TargetValue
5-HT3 receptor
(in N1E-15 cells)
0.091 nM(Ki)

安全信息

危险品标志Xn
危险类别码22
WGK Germany3
毒性dog,LD,intravenous,> 30mg/kg (30mg/kg),SENSE ORGANS AND SPECIAL SENSES: CONJUNCTIVE IRRITATION: EYE,Oyo Yakuri. Pharmacometrics. Vol. 47, Pg. 117, 1994.

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B0595盐酸雷莫司琼
Ramosetron Hydrochloride
132907-72-310mM * 1mLin DMSO578元
2024/01/25HY-B0595盐酸雷莫司琼
Ramosetron Hydrochloride
132907-72-350mg1050元

盐酸雷莫司琼 上下游产品信息

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