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PP2

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公司名称:百灵威科技有限公司  
联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
产品介绍:英文名称:PP 2
CAS:172889-27-9
包装信息:10Mg,1Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司  
联系电话:86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037
产品介绍:英文名称:PP 2;3-(4-chlorophenyl)1-(1,1-diMethylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-4-aMine
CAS:172889-27-9
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司  
联系电话:+86(0)21-20908456
产品介绍:英文名称:PP2(AG 1879)
CAS:172889-27-9
备注:C11433
公司名称:Ascent Scientific  
联系电话:4401179829988
产品介绍:英文名称:PP2
CAS:172889-27-9
纯度:>98% 包装信息:1mg;5mg;10mg 备注:Src and RIP2 kinase inhibitor
公司名称:BOC Sciences  
联系电话:
产品介绍:英文名称:PP2
CAS:172889-27-9
PP2
生物活性 体外研究 体内研究
中文名称:PP2
中文同义词:3-(4-氯苯基)-1-叔丁基-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺;3-(4-氯苯基) 1-(1,1-二甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺;PP2;AGL 1879;PP 2;PP-2
英文名称:PP2
英文同义词:[1-tert-butyl-3-(4-chlorophenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl]amine;1-tert-butyl-3-(4-chlorophenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine;PP2(AG 1879);AGL 1879;PP 2 (enzyme inhibitor);Src kinase inhibitor PP2;1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine, 3-(4-chlorophenyl)-1-(1,1-dimethylethyl)-;AG 1879,AGL 1879
CAS号:172889-27-9
分子式:C15H16ClN5
分子量:301.77
EINECS号:
相关类别:血管生成;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物;Protein Kinase;Signalling
Mol文件:172889-27-9.mol
PP2
PP2 性质
储存条件 Desiccate at +4°C
PP2 用途与合成方法
生物活性PP2是一种Src家族激酶抑制剂,有效抑制Lck/Fyn,IC50为4 nM/5 nM,作用于EGFR效果低100倍左右,抑制ZAP-70, JAK2和PKA活性。
体外研究PP2(5 μM)作用于NIH3T3 和NIH-RET/PTC3 细胞裂解液,抑制体内RET/PTC1肿瘤蛋白的磷酸化和信号。PP2(5 μM)作用于转化RET/PTC1的NIH3T3成纤维细胞,和携带自发性RET/PTC1重排的两种人类甲状腺乳头状癌细胞系TPC1 和 FB2,抑制血清非依赖性的生长。PP2 (5 μM) 抑制TPC1细胞I型胶原基质入侵。PP2通过结合到分子的与ATP结合结构域不重叠的某一区域,而抑制Src。PP2(20 μM)抑制40-50% HT29 细胞生长,处理1小时,该浓度降低Src活性,并维持抑制35%Src活性达2天。PP2(100 mM)作用于HT29细胞,降低Src活性,这种作用具有剂量依赖性。PP2(1 mM-100 mM) 抑制人类结肠癌细胞(HT29, SW480, 和 PMCO1),肝癌细胞(PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, 和HepG2), 和乳腺癌细胞(MCF-7, MDA-MB-468,和 BT-474)生长,这种作用具有剂量依赖性。PP2(20 μM)显著促进大部分癌细胞(HT29, SW480, PMCO1, PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, MCF-7, 和 MDA-MB-468)聚合,这种作用具有 E-钙粘蛋白依赖性。PP2(20 μM)作用于癌细胞,增强E-钙粘蛋白表达,且强促进E-钙粘蛋白与肌动蛋白细胞骨架的关联。PP2(20 μM)作用于HT29细胞,增强α-catenin, β-catenin, 和 γ-catenin表达,而作用于PLC/PRF/5 和 MCF-7细胞, α-catenin的总蛋白水平没有改变,但β-catenin 和 γ-catenin水平稍微增长。PP2抑制两种宫颈癌细胞 (HeLa 和 SiHa)增殖,这种作用具有时间和剂量依赖性。PP2(10 μM) 作用于HeLa 和 SiHa 细胞,下调pSrc-Y416, pEGFR-Y845, 和-Y1173 表达水平。PP2(10 μM) 通过上调HeLa和SiHa细胞的p21(Cip1) 和 p27(Kip1),及下调HeLa细胞的cyclin A和细胞周期蛋白依赖性激酶-2,-4 (Cdk-2,-4)的表达,和下调SiHa细胞的cyclin B 和 Cdk-2表达,可以调节细胞周期停滞。
体内研究PP2 每天按5 mg/kg剂量处理脾脏接种HT29细胞的SCID 小鼠,与对照组相比,降低原代肿瘤的生长率。PP2每天按5 mg/kg剂量处理脾脏接种HT29细胞的SCID小鼠,与对照组相比,显著降低了相对肝重和肝转移量。PP2按1.5 mg/kg剂量腹腔注射处理局灶性脑缺血损伤的大鼠,降低约50%梗死面积。PP2按1.5 mg/kg 剂量腹腔处理局灶性脑缺血损伤的大鼠,与对照组相比,具有更好的神经功能评分。
安全信息
危险品标志 T
危险类别码 25
安全说明 45
危险品运输编号 UN 2811 6.1 / PGIII
"PP2" 相关产品信息
三苯基膦 百草枯 4-氨基-1-苯基吡唑[3,4-D]嘧啶 嘧啶磷 甲基嘧啶磷 蛋白磷酸酯酶-1(抗原)