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吡噻硫酮

吡噻硫酮 更多供应商
公司名称: 成都吉安特医药科技有限公司  黄金产品
联系电话: 18108076537 028-85434334
产品介绍: 中文名称:奥替普拉
CAS:64224-21-1
纯度:0.98 包装信息:5G;100G;500G 备注:试剂级
公司名称: 北京百灵威科技有限公司  
联系电话: 400-666-7788 010-82848833
产品介绍: 英文名称:Oltipraz
CAS:64224-21-1
包装信息:250Mg,25Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 上海迈瑞尔化学技术有限公司  
联系电话: 400-660-8290 21-61259100
产品介绍: 英文名称:Oltipraz
CAS:64224-21-1
纯度:95%
公司名称: 上海将来实业股份有限公司  
联系电话: 400-0066-400
产品介绍: 中文名称:吡噻硫酮
英文名称:3H-1,2-Dithiole-3-thione,4-methyl-5-(2-pyrazinyl)-
CAS:64224-21-1
纯度:>98% 包装信息:5mg;25mg 备注:GC
公司名称: 北京华威锐科化工有限公司  
联系电话: 18516978288 0757-86329057
产品介绍: 中文名称:吡噻硫酮
英文名称:Oltipraz
CAS:64224-21-1
纯度:95.00% 包装信息:5g
吡噻硫酮专题
吡噻硫酮的药理作用
吡噻硫酮,又叫奥替普拉是法国Rhone-Poulenc厂七十年代中期合成的一种抗血吸虫新药,国外商品名Oltipraz。经动物实验及临床应用,证明对曼氏血吸虫、埃及血吸虫、间插血吸虫均有显著的杀灭作用,对日本血吸虫也有杀灭作用。
2019/12/30 8:29:01
吡噻硫酮生产厂家及价格列表
HIF-1α抑制剂(Oltipraz)_上海泽叶生物科技有限公司
价格:询价
2021/10/19 10:29:47
吡噻硫酮
用途药理作用生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 吡噻硫酮价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:吡噻硫酮
中文同义词:吡噻硫酮 1G;吡噻硫酮;奥替普拉;HIF-1Α抑制剂(OLTIPRAZ)
英文名称:OLTIPRAZ
英文同义词:NSC 347901;3H-1,2-Dithiole-3-thione,4-methyl-5-(2-pyrazinyl)-;OLTIPRAZ;4-methyl-5-pyrazinyl-3h-1,2-dithiole-3-thione;4-methyl-5-pyrazinyl-3h-2-dithiole-3-thione;5-(2-pyrazinyl)-4-methyl-1,2-dithiole-3-thione;4-Methyl-5-(2-pyrazinyl)-3H-1,2-dithiole-3-thione;4-Methyl-5-(pyrazin-2-yl)-3H-1,2-dithiole-3-thione
CAS号:64224-21-1
分子式:C8H6N2S3
分子量:226.34
EINECS号:264-736-6
相关类别:合成;小分子抑制剂;细胞生物学试剂
Mol文件:64224-21-1.mol
吡噻硫酮
吡噻硫酮 性质
熔点 165-166
沸点 408.1±55.0 °C(Predicted)
密度 1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
RTECS号JP1293000
储存条件 2-8°C
溶解度 DMSO: >20mg/mL
酸度系数(pKa)0.18±0.10(Predicted)
形态Solid
颜色red
敏感性 Light Sensitive
InChIKeyCKNAQFVBEHDJQV-UHFFFAOYSA-N
吡噻硫酮 用途与合成方法
用途吡噻硫酮,又叫奥替普拉是法国Rhone-Poulenc厂七十年代中期合成的一种抗血吸虫新药,国外商品名Oltipraz。经动物实验及临床应用,证明对曼氏血吸虫、埃及血吸虫、间插血吸虫均有显著的杀灭作用,对日本血吸虫也有杀灭作用。
药理作用对感染曼氏血趿虫的小白鼠,ED50为每天日服50 mg/kg,连服5天,活性高于硝唑咪2倍。猴体给药ED50为20mg/kg。小白鼠LD50为5g/kg(口服)。鼠与猴体内,无诱变因素和免疫抑制作用。另给剂量45mg/鼠,分3天灌胃,减虫率为71%,减雌率88%。临床治疗埃及、曼氏和间插血吸虫病321例,剂量为每天15mg/kg与25mg/kg连服2天,低剂量组治愈率为86%,高剂量组治愈率为94%。若增加剂量、延长疗程,则疗效更佳。
生物活性Oltipraz 是一种有效的 Nrf2 激活剂,也是一种有效的II期解毒酶诱导剂,显著作用于谷胱甘肽-S-转移酶(GST)。Phase 3。
靶点
TargetValue
Nrf2
体外研究

Oltipraz,作为一种化学保护剂,以Nrf2依赖的方式诱导II期解毒酶活性。在人HT29结肠癌细胞中,oltipraz抑制胰岛素,缺氧或CoCl2对HIF-1α的诱导,显著加速HIF-1α蛋白质的降解。

体内研究Oltipraz (500 mg/kg, p.o.)显著减少胃肿瘤多样性,在野生型小鼠中减少55%,但是对nrf2缺失小鼠体内的肿瘤负荷没有作用。在移植HCT116细胞的BALB/c裸鼠体内,Oltipraz (200 mg/kg, p.o.)通过抑制HIF-1α,抑制肿瘤生长和血管生成。在CDAA饮食喂养的大鼠中,Oltipraz减弱非酒精性脂肪肝炎相关的纤维变性的进程。
安全信息
危险品标志 Xi
危险类别码 36/37/38
安全说明 26-36/37/39-36/37
WGK Germany 3
吡噻硫酮 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S7864吡噻硫酮
Oltipraz
64224-21-110mg812.82元
2021/06/02S7864吡噻硫酮
Oltipraz
64224-21-150mg2414.21元
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