抑制剂

抑制剂

中文名称抑制剂
中文同义词化合物KY-226
英文名称KY-226
英文同义词KY-226;Benzamide, 4-[[([1,1'-biphenyl]-4-ylmethyl)thio]methyl]-N-(hexylsulfonyl)-;4-[[([1,1'-Biphenyl]-4-ylmethyl)thio]methyl]-N-(hexylsulfonyl)benzamide;inhibit,anti-diabetic,leptin,ZO-1,LPS,insulin,phosphorylated,KY-226,Akt,KY226,anti-obesity,PTP1B,Phosphatase,neurons,Inhibitor,KY 226
CAS号1621673-53-7
分子式C27H31NO3S2
分子量481.67
EINECS号
相关类别
Mol文件1621673-53-7.mol
结构式抑制剂 结构式

抑制剂 性质

密度1.186±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°
溶解度溶于 DMSO (>25 mg/ml)。
形态固体
酸度系数(pKa)3.91±0.40(Predicted)
颜色米白色
稳定性自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20° 下保存长达 3 个月。

抑制剂 用途与合成方法

KY-226 是一种有效的、口服活性的 protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) 的选择性变构抑制剂,对人PTP1B的IC50值为0.28 μM。KY-226 通过增强 insulin 和 leptin 信号传导来发挥抗糖尿病和抗肥胖的作用。
TargetValue
PTP1B
(Cell-free assay)
0.28 μM

In human hepatoma-derived cells (HepG2), KY-226 (0.3-10 μM) increases the phosphorylated insulin receptor (pIR) produced by insulin.
KY-226 (1 μM; 24 hours; bEnd.3 cells) treatment rescues lipopolysaccharide-induced reduction of mRNA and protein levels of ZO-1. KY-226 treatment restores phosphorylation of pAkt (T308) and its downstream target forkhead box protein O1 (FoxO1) (S256) in bEnd.3 cells.

Western Blot Analysis

Cell Line: bEnd.3 cells stimulated with LPS
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Rescued lipopolysaccharide-induced reduction of mRNA and protein levels of ZO-1.

KY-226 (10-30 mg/kg/day; oral administration; daily; for 4 weeks; male db/db mice) treatment significantly reduces plasma glucose and triglyceride levels as well as hemoglobin A1c values without increasing body weight gain.
KY-226 attenuates plasma glucose elevations in the oral glucose tolerance test. KY-226 also increases pIR and phosphorylated Akt in the liver and femoral muscle.

Animal Model: Male db/db mice (8-11 weeks old)
Dosage: 10 mg/kg and 30 mg/kg
Administration: Oral administration; daily; for 4 weeks
Result: Significantly reduced plasma glucose and triglyceride levels as well as hemoglobin A1c values without increasing body weight gain.

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-120327KY-2261 mg920元
2024/04/30HY-120327抑制剂
KY-226
1621673-53-75mg2300元

抑制剂 上下游产品信息

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依法克生 885101-89-3(GW9508) 1-[(2-Phenylethyl)amino]-3H-naphtho[1,2,3-de]quinoline-2,7-dione CHIR-99021
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