PF-04965842(阿布罗替尼)
| 中文名称 | PF-04965842(阿布罗替尼) |
|---|---|
| 中文同义词 | N-[顺式-3-(甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基氨基)环丁基]-1-丙磺酰胺;PF-04965842(阿布罗替尼);N-[顺式-3-[甲基(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基]环丁基]丙烷-1-磺酰胺;阿布罗替尼;阿布昔替尼;阿布罗替尼(ABROCITINIB);ABROCITINIB(阿布罗替尼);2H7]-阿布替尼 |
| 英文名称 | PF-04965842(Abrocitinib) |
| 英文同义词 | N-((1s,3s)-3-(methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)cyclobutyl)propane-1-sulfonamide;1-Propanesulfonamide, N-[cis-3-(methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-ylamino)cyclobutyl]-;PF-04965842 >=98% (HPLC);PF-04965842;Abrocitinib;rel-N-((1s,3s)-3-(methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)cyclobutyl)propane-1-sulfonamide;PF-04965842;PF 04965842;PF04965842;N-[cis-3-(Methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-ylamino)cyclobutyl]-1-propanesulfonamide |
| CAS号 | 1622902-68-4 |
| 分子式 | C14H21N5O2S |
| 分子量 | 323.41 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 医药原料药;化工品;化工;试剂;化学试剂-科研试剂;化学试剂;医药原料;有机化学原料;APIS;api;标准品 |
| Mol文件 | 1622902-68-4.mol |
| 结构式 |  |
PF-04965842(阿布罗替尼) 性质
| 密度 | 1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | room temp |
| 溶解度 | DMSO：100.0（最大浓度 mg/mL）；309.2（最大浓度 mM） |
| 酸度系数(pKa) | 10.55±0.40(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
PF-04965842(阿布罗替尼)是一种每日口服一次的小分子JAK抑制剂，可以选择性地抑制JAK1。JAK1抑制剂可以参与调节多种特应性皮炎病理的细胞因子。阿布罗替尼适用于对其他系统治疗(如激素或生物制剂)应答不佳或不适宜上述治疗的难治性、中重度特应性皮炎成人患者。
PF-04965842(阿布罗替尼)会使相当一部分的特应性皮炎患者出现恶心、头痛等不良反应。以及美国FDA对于JAK1抑制剂附有黑框警告标签，可能有导致严重感染、恶性肿瘤等严重副作用的风险。
| Target | Value |
|
JAK1
(Cell-free assay) | 29 nM |
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JAK2
(Cell-free assay) | 803 nM |
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TYK2
(Cell-free assay) | 1.253 μM |
在大鼠中，通过静脉注射1 mg/kg或口服3 mg/kg PF-04965842，其在体内的清除率相对于整体肝血流量低，CL=26.6 mL/min/kg，Vdss = 1.04 L/kg，T 1/2 = 1.1 h。PF-04965842的口服生物利用度为95.6%。在佐剂性关节炎大鼠模型中，PF-04965842具有剂量依赖式的作用。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-107429 | Abrocitinib | 1 mg | 954元 | |
| 2024/01/25 | HY-107429 | PF-04965842(阿布罗替尼) Abrocitinib | 1622902-68-4 | 5mg | 2100元 |