右佐匹克隆
中文名称 | 右佐匹克隆 |
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中文同义词 | 4-甲基-1-哌嗪甲酸 6-(5-氯-2-吡啶基)-6,7-二氢-7-氧代-5H-吡咯并[3,4-b]吡嗪-5-基酯;右佐匹G隆;右佐匹克隆 5G;右佐匹克隆;右旋佐匹克隆;S-佐匹克隆;右佐匹克隆(纳入国家二类管制品 不能随便销售,要证件);右佐匹克 |
英文名称 | Eszopiclone |
英文同义词 | ESOPICLONE;ESZOPICLONE;(S)-(+)-ZOPICLONE;[(9S)-8-(5-Chloropyridin-2-yl)-7-oxo-2,5,8-triazabicyclo[4.3.0]nona-1,3,5-trien-9-yl]4-methylpiperazine-1-carboxylate;Lunesta;ESZOPICLONE CIV;1-Piperazinecarboxylic acid, 4-methyl-, (5S)-6-(5-chloro-2-pyridinyl)-6,7-dihydro-7-oxo-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yl ester (9CI);1-Piperazinecarboxylic acid, 4-methyl-, 6-(5-chloro-2-pyridinyl)-6,7-dihydro-7-oxo-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yl ester, (S)- |
CAS号 | 138729-47-2 |
分子式 | C17H17ClN6O3 |
分子量 | 388.81 |
EINECS号 | 202-303-5 |
相关类别 | 中间体;睡眠紊乱;神经系统用药;有机中间体;医药原料药;Sedative, Hypnotic;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;GABA/Glycine receptor;标准品;医药原料 |
Mol文件 | 138729-47-2.mol |
结构式 |
右佐匹克隆 性质
熔点 | 202-204°C |
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比旋光度 | D20 +135 ±3° (c = 1.0 in acetone) |
沸点 | 580.7±50.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.54±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C Freezer |
溶解度 | 可溶于氯仿(略微加热)、甲醇(略微加热) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 6.70±0.10(Predicted) |
颜色 | 白色至浅米色 |
InChI | InChI=1S/C17H17ClN6O3/c1-22-6-8-23(9-7-22)17(26)27-16-14-13(19-4-5-20-14)15(25)24(16)12-3-2-11(18)10-21-12/h2-5,10,16H,6-9H2,1H3/t16-/m0/s1 |
InChIKey | GBBSUAFBMRNDJC-INIZCTEOSA-N |
SMILES | N1(C(O[C@H]2C3=NC=CN=C3C(=O)N2C2=NC=C(Cl)C=C2)=O)CCN(C)CC1 |
CAS 数据库 | 138729-47-2(CAS DataBase Reference) |
右佐匹克隆是由美国Sepracor公司开发的快速、短效、非苯二氮类新型镇静催眠药,为佐匹克隆的右旋单一异构体。被美国食品与药品管理局批准用于失眠症患者、入睡困难或睡眠维持困难人群的治疗。
右佐匹克隆和佐匹克隆药动学相似。健康受试者单次口服1、2、3 mg 右佐匹克隆后(每组6 例受试者 ),吸收快速完全,达峰时间 1.0~1.5 小时。血浆半衰期为 6 小时。“数字符号替换测验(DSST)”评估受试者的精神运动性损害,和 Sanford 睡眠量表(SSS)评估白天的睡眠状况,观察药动学特点与药效学的关系,单次口服药物6小时后,3个剂量组均未发现有精神运动性损害,或者白天嗜睡。
右佐匹克隆对CYP4501A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2El 和 3A4 均没有抑制作用,目前尚未发现与帕罗西汀、华法林、地高辛及其他药物存在相互作用。同时进食高脂肪或油腻食物或进食这些食品后立即服药,可能会减弱药物的入睡效果。
图1为右佐匹克隆的结构式用于失眠症患者、入睡困难或睡眠维持困难人群的治疗。目前右佐匹克隆 3 mg 已在国内上市,由于起效迅速并且疗效较好,需要在睡前服用。18~64 岁的成人,其推荐剂量为 2~3mg/ 日(起始剂量 2 mg)。>65 岁的老年人,或伴有肝肾功能损害的患者或合并服用可能抑制CYP3A4 活性的药物的患者,起始剂量可以降低至 1mg/ 日,根据临床状况再酌情增加剂量。常见的不良反应为头痛和苦味,较轻微,少数患者出现轻度的记忆损害。孕妇和哺乳期妇女慎用。服药时建议禁酒,酒精将会增强睡眠程度,可能导致或加重头晕。
有关右佐匹克隆的镇静催眠药、临床应用、不良反应、用法用量是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2016-03-03)
右佐匹克隆和佐匹克隆药动学相似。健康受试者单次口服1、2、3 mg 右佐匹克隆后(每组6 例受试者 ),吸收快速完全,达峰时间 1.0~1.5 小时。血浆半衰期为 6 小时。“数字符号替换测验(DSST)”评估受试者的精神运动性损害,和 Sanford 睡眠量表(SSS)评估白天的睡眠状况,观察药动学特点与药效学的关系,单次口服药物6小时后,3个剂量组均未发现有精神运动性损害,或者白天嗜睡。
右佐匹克隆对CYP4501A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2El 和 3A4 均没有抑制作用,目前尚未发现与帕罗西汀、华法林、地高辛及其他药物存在相互作用。同时进食高脂肪或油腻食物或进食这些食品后立即服药,可能会减弱药物的入睡效果。
图1为右佐匹克隆的结构式用于失眠症患者、入睡困难或睡眠维持困难人群的治疗。目前右佐匹克隆 3 mg 已在国内上市,由于起效迅速并且疗效较好,需要在睡前服用。18~64 岁的成人,其推荐剂量为 2~3mg/ 日(起始剂量 2 mg)。>65 岁的老年人,或伴有肝肾功能损害的患者或合并服用可能抑制CYP3A4 活性的药物的患者,起始剂量可以降低至 1mg/ 日,根据临床状况再酌情增加剂量。常见的不良反应为头痛和苦味,较轻微,少数患者出现轻度的记忆损害。孕妇和哺乳期妇女慎用。服药时建议禁酒,酒精将会增强睡眠程度,可能导致或加重头晕。
有关右佐匹克隆的镇静催眠药、临床应用、不良反应、用法用量是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2016-03-03)
用途
镇静催眠药安全信息
危险品标志 | Xn |
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危险类别码 | 20/21/22-36/37/38-62 |
安全说明 | 26-36 |
海关编码 | 2933790002 |
毒害物质数据 | 138729-47-2(Hazardous Substances Data) |