卡巴胆碱
中文名称 | 卡巴胆碱 |
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中文同义词 | 氨甲酰胆碱;氨甲酰胆碱盐酸盐;卡巴胆碱;卡巴可;氯化铵甲酰胆碱;羟基脲,图谱;卡巴叮;卡柏考 |
英文名称 | Carbachol |
英文同义词 | 2-(aminocarbonyl)oxy-n,n,n-trimethyl-ethanaminiuchloride;2-[(aminocarbonyl)oxy]-n,n,n-trimethyl-ethanaminiuchloride;2-[(Aminocarbonyl)oxy]-N,N,N-trimethyle-thanaminiumchloride;carbach;Carbacholin;Carbacholine;Carbacholine chloride;carbacholinechloride |
CAS号 | 51-83-2 |
分子式 | C6H15N2O2.Cl |
分子量 | 182.65 |
EINECS号 | 200-127-3 |
相关类别 | 小分子抑制剂;其他生化试剂;JESTRYL;Aliphatics;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Vitamins and Derivatives;Miscellaneous Biochemicals;API;Ammonium Chlorides (Quaternary);Quaternary Ammonium Compounds;Veterinaries |
Mol文件 | 51-83-2.mol |
结构式 |
卡巴胆碱 性质
熔点 | 210 °C (dec.) (lit.) |
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密度 | 1.2798 (rough estimate) |
折射率 | 1.5557 (estimate) |
储存条件 | Desiccate at RT |
溶解度 | H2O:1 g/mL |
形态 | 结晶 |
酸度系数(pKa) | pKa 4.8 (Uncertain) |
颜色 | 白色 |
水溶解性 | 1.0 G/ML |
敏感性 | Hygroscopic |
Merck | 14,1779 |
BRN | 3917459 |
稳定性 | 吸湿性 |
CAS 数据库 | 51-83-2(CAS DataBase Reference) |
NIST化学物质信息 | Carbachol(51-83-2) |
EPA化学物质信息 | Carbachol chloride (51-83-2) |
卡巴胆碱即氨甲酰胆碱(carbachol),为人工合成的拟胆碱药,能直接作用于瞳孔括约肌产生即刻的缩瞳效果,同时具有抗胆碱酯酶作用,能维持较长的缩瞳时间。还能预防人工晶体植入、白内障摘除等眼科手术后眼内压的升高。
图1为卡巴胆碱结构式适用于人工晶体植入、白内障摘除、角膜移植等需要缩瞳的眼科手术,也可用于青光眼。以β-氯乙醇为原料,经光气酰化,制得氯甲酸-β-氯乙酯,然后与氨反应生成氨基甲酸-β-氯乙酯,最后与三甲胺成季胺盐反应而得。常见的副作用为视力模糊,眼痛、角膜浑浊、持续性角膜大泡样病变、术后虹膜炎、眼刺激或烧灼感;偶见头痛、眼刺激或充血、眼睑颤搐。上述症状一般均可自行消失。1.对本品过敏者禁用。
2.心血管疾患包括心律不齐、心搏徐缓、低血压的患者以及迷走神经兴奋、癫痫、甲亢、帕金森病、支气管哮喘、消化道溃疡和尿路梗塞的患者禁用。1.注射液为眼科使用药品,不得口服、肌肉注射和静脉注射。
2.FDA对本药的妊娠安全性分级为C级。
有关卡巴胆碱的用途、制备方法、不良反应、用途等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-12-02)眼局部同时使用非甾体抗炎药治疗时,使用本品无效。注射剂:1 ml∶0.25 mg;滴眼液:0.75%~3%。
图1为卡巴胆碱结构式适用于人工晶体植入、白内障摘除、角膜移植等需要缩瞳的眼科手术,也可用于青光眼。以β-氯乙醇为原料,经光气酰化,制得氯甲酸-β-氯乙酯,然后与氨反应生成氨基甲酸-β-氯乙酯,最后与三甲胺成季胺盐反应而得。常见的副作用为视力模糊,眼痛、角膜浑浊、持续性角膜大泡样病变、术后虹膜炎、眼刺激或烧灼感;偶见头痛、眼刺激或充血、眼睑颤搐。上述症状一般均可自行消失。1.对本品过敏者禁用。
2.心血管疾患包括心律不齐、心搏徐缓、低血压的患者以及迷走神经兴奋、癫痫、甲亢、帕金森病、支气管哮喘、消化道溃疡和尿路梗塞的患者禁用。1.注射液为眼科使用药品,不得口服、肌肉注射和静脉注射。
2.FDA对本药的妊娠安全性分级为C级。
有关卡巴胆碱的用途、制备方法、不良反应、用途等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-12-02)眼局部同时使用非甾体抗炎药治疗时,使用本品无效。注射剂:1 ml∶0.25 mg;滴眼液:0.75%~3%。
化学性质
棱形结晶。熔点204-205℃。每克该品能溶于1ml水,50ml乙醇,10ml甲醇;几乎不溶于氯仿、乙醚,水溶液呈中性。有吸湿性,有微弱的脂肪胺类气味。用途
该品为拟胆碱药,也用作副交感神经兴奋药。作兽药时用于大动物,治疗马的急性腹痛等。小鼠口服LD50为15mg/kg,静脉注射为0.3mg/kg。生产方法
以β-氯乙醇为原料,经光气酰化,制得氯甲酸-β-氯乙酯:然后与氨反应生成氨基甲酸-β-氯乙酯,最后与三甲胺成季铵盐反应而得卡巴胆碱:卡巴胆碱的另一种制法是采用氯化胆碱和尿素为原料:当采用配料比氯化胆碱:尿素:亚硝酸钠:硫酸=1:1:1.15:1.35,在60℃反应约40h,能以71%的收率获得得卡巴胆碱。类别
有毒物质毒性分级
剧毒急性毒性
口服-大鼠 LD50: 40 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 15 毫克/公斤可燃性危险特性
热分解排出有毒氮氧化物, 氯化物烟雾储运特性
库房低温通风干燥; 与食品原料分开存放灭火剂
水, 二氧化碳, 泡沫, 干粉安全信息
危险品标志 | T |
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危险类别码 | 25-36/37/38 |
安全说明 | 45-36/37/39-28A-26 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 2 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | GA0875000 |
TSCA | Yes |
危险等级 | 6.1 |
包装类别 | II |
海关编码 | 29239000 |
毒害物质数据 | 51-83-2(Hazardous Substances Data) |
毒性 | LD50 in mice (mg/kg): 15 orally, 0.3 i.v. (Molitor) |
提供商 | 语言 |
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英文
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中文
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英文
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