托西酸舒他西林
托西酸舒他西林 性质
托西酸舒他西林 (sultamicillin tosilate) 是由等摩尔的氨苄西林与舒巴坦连接而成的双酯, 口服后在肠壁经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林而发挥作用。
舒他西林最常用于呼吸道感染的各种疾病治疗, 尤其在儿科领域用舒他西林治疗儿童的化脓性耳炎、咽喉炎、脓疱疮、支气管炎和猩红热等疾病取得良好的效果。托西酸舒他西林适用于敏感菌引起的： ①上呼吸道感染，鼻窦炎、中耳炎、扁桃体炎等。②下呼吸道 感染，支气管炎、肺炎等。③泌尿系统感染。④皮肤软组织感染。⑤淋病。口服： ①成人 (包括老年人) 及体 重≥30 kg的儿童，0.375～0.75 g/次，2次/d。②体重<30 kg的小儿，50 mg/(kg•d)，分2次服用。疗程为5～14天， 必要时可延长。由溶血性链球菌所引起的感染，疗程至少10 天，以防止急性风湿热或肾小球肾炎的发生。③治疗非特异性 淋病时，可单剂量口服2.25 g，加服1 g丙磺舒，以延长氨苄西林和舒巴坦的血药浓度的维持时间。本品口服后，在肠壁经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林，克分子比为1∶1。生物利用度相当于等量的舒巴坦、氨苄西林静脉注射剂的80%，饭后服用不影响其吸收。服用本品后，氨苄西林的血药峰浓度约相当于口服等量氨苄西林的2倍。舒巴坦、氨苄西林在正常人的血消除半衰期（T1/2β）分别约为0.75小时和1小时；蛋白结合率分别约为38%和28%；两者在组织体液中分布良好，均可通过有炎症的脑脊髓膜。氨苄西林、舒巴坦有50%～75%以原形经尿液排泄。本品口服后，经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林，氨苄西林为本品中的杀菌成分，作用于细胞活性繁殖阶段，通过对细胞壁粘肽生物合成的抑制，而起杀菌作用。舒巴坦其本身对细菌抑制作用弱，是一种竞争性不可逆的-内酰胺酶抑制剂，它与-内酰胺类抗生素联合应用后，能获得良好的协同作用。本品对多种革兰阳性与革兰阴性细菌有效。包括：金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括耐青霉素与一些耐甲氧西林菌株)、肺炎球菌、粪链球菌以及其他链球菌属等阳性菌，阴性菌包括大肠杆菌、流感嗜血杆菌、布兰汉氏卡他菌、埃希杆菌、克霉伯氏杆菌、奇异变形杆菌等；厌氧菌包括脆弱杆菌。一般为轻度至中度反应，继续用药时，自然消失，预期偶然发生与服用氨苄西林有关的不良反应。偶见： （1）消化道反应，如腹泻、稀便、恶心、腹痛、痉挛、上腹痛及呕吐。（2）皮疹、搔痒。（3）其他：如瞌睡、镇静、疲劳、不适及头痛等。（1）首次使用青霉素类药物的患者，应首先进行青霉素皮试，对于阳性反应者禁用本品。
（2）应用本品前，应首先确定患者是否对青霉素过敏，过敏者禁用。
（3）对头孢菌素类药物过敏者慎用。
（4）用药期间若有过敏反应产生，则应停药，并采取相应措施。
（5）本品长期应用时，应定期检查肝、肾、造血系统功能。
舒他西林最常用于呼吸道感染的各种疾病治疗, 尤其在儿科领域用舒他西林治疗儿童的化脓性耳炎、咽喉炎、脓疱疮、支气管炎和猩红热等疾病取得良好的效果。托西酸舒他西林适用于敏感菌引起的： ①上呼吸道感染，鼻窦炎、中耳炎、扁桃体炎等。②下呼吸道 感染，支气管炎、肺炎等。③泌尿系统感染。④皮肤软组织感染。⑤淋病。口服： ①成人 (包括老年人) 及体 重≥30 kg的儿童，0.375～0.75 g/次，2次/d。②体重<30 kg的小儿，50 mg/(kg•d)，分2次服用。疗程为5～14天， 必要时可延长。由溶血性链球菌所引起的感染，疗程至少10 天，以防止急性风湿热或肾小球肾炎的发生。③治疗非特异性 淋病时，可单剂量口服2.25 g，加服1 g丙磺舒，以延长氨苄西林和舒巴坦的血药浓度的维持时间。本品口服后，在肠壁经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林，克分子比为1∶1。生物利用度相当于等量的舒巴坦、氨苄西林静脉注射剂的80%，饭后服用不影响其吸收。服用本品后，氨苄西林的血药峰浓度约相当于口服等量氨苄西林的2倍。舒巴坦、氨苄西林在正常人的血消除半衰期（T1/2β）分别约为0.75小时和1小时；蛋白结合率分别约为38%和28%；两者在组织体液中分布良好，均可通过有炎症的脑脊髓膜。氨苄西林、舒巴坦有50%～75%以原形经尿液排泄。本品口服后，经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林，氨苄西林为本品中的杀菌成分，作用于细胞活性繁殖阶段，通过对细胞壁粘肽生物合成的抑制，而起杀菌作用。舒巴坦其本身对细菌抑制作用弱，是一种竞争性不可逆的-内酰胺酶抑制剂，它与-内酰胺类抗生素联合应用后，能获得良好的协同作用。本品对多种革兰阳性与革兰阴性细菌有效。包括：金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括耐青霉素与一些耐甲氧西林菌株)、肺炎球菌、粪链球菌以及其他链球菌属等阳性菌，阴性菌包括大肠杆菌、流感嗜血杆菌、布兰汉氏卡他菌、埃希杆菌、克霉伯氏杆菌、奇异变形杆菌等；厌氧菌包括脆弱杆菌。一般为轻度至中度反应，继续用药时，自然消失，预期偶然发生与服用氨苄西林有关的不良反应。偶见： （1）消化道反应，如腹泻、稀便、恶心、腹痛、痉挛、上腹痛及呕吐。（2）皮疹、搔痒。（3）其他：如瞌睡、镇静、疲劳、不适及头痛等。（1）首次使用青霉素类药物的患者，应首先进行青霉素皮试，对于阳性反应者禁用本品。
（2）应用本品前，应首先确定患者是否对青霉素过敏，过敏者禁用。
（3）对头孢菌素类药物过敏者慎用。
（4）用药期间若有过敏反应产生，则应停药，并采取相应措施。
（5）本品长期应用时，应定期检查肝、肾、造血系统功能。