网站主页 > 化工产品目录 > 生物化工 > 抑制剂 > 细胞周期(Cell Cycle) > CDK 抑制剂 > (-)-2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮盐酸盐

(-)-2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮盐酸盐

(-)-2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮盐酸盐 更多供应商
公司名称:北京谨明生物科技有限公司  黄金产品
联系电话:15801484223;18511084608
产品介绍:中文名称:夫拉平度盐酸盐
CAS:131740-09-5
公司名称:上海比希化工有限公司  黄金产品
联系电话:18717891977
产品介绍:英文名称:Flavopiridol (Alvocidib)hcl
CAS:131740-09-5
纯度:98% HPLC 包装信息:5mg,100mg,1g,5g 备注:细胞及动物实验
公司名称:上海波以尔化工有限公司  
联系电话:86-15221043597
产品介绍:英文名称:Flavopiridol Hydrochloride
CAS:131740-09-5
公司名称:百灵威科技有限公司  
联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
产品介绍:中文名称:2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮盐酸
英文名称:Flavopiridol Hydrochloride
CAS:131740-09-5
包装信息:100Mg,10Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司  
联系电话:+86(0)21-20908456
产品介绍:英文名称:Flavopiridol HCl
CAS:131740-09-5
备注:C13671
最新发布供应信息
盐酸夫拉平度_湖北康宝泰精细化工有限公司
2017/4/18 17:28:41
Flavopiridol (Alvocidib)hcl_上海楼岚生物科技有限公司
2015/1/7 11:28:54
(-)-2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮盐酸盐
生物活性 体外研究 体内研究
中文名称:(-)-2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮盐酸盐
中文同义词:(-)-2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮盐酸盐;夫拉平度盐酸盐;2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮盐酸;盐酸弗拉平度;(?)-2-(2-CHLOROPHENYL)-5,7-DIHYDROXY-8-[(3S,4R)-3-HYDROXY-1-METHYL-4-PIPERIDINYL]-4H-1-BENZOPYRAN-4-ONE 盐酸盐;FLAVOPIRIDOL 盐酸盐;(-)-2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮盐酸盐 夫拉平度盐酸盐
英文名称:FLAVOPIRIDOL HYDROCHLORIDE
英文同义词:FLAVOPIRIDOL HYDROCHLORIDE;FLAVOPIRIDOL HCL;Alvocidib Hydrochloride;HL 275;MDL 107826A;NSC 649890;rel-(-)-2-(2-Chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methyl-4-piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-one Hydrochloride;L-86-8276, NSC-649890, (-)-2-(2-Chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3s,4r)-3-hydroxy-1-methyl-4-piperidinyl]-4h-1-benzopyran-4-one hydrochloride
CAS号:131740-09-5
分子式:C21H21Cl2NO5
分子量:438.3
EINECS号:
相关类别:Aromatics;Chiral Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;细胞周期;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物
Mol文件:131740-09-5.mol
(-)-2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮盐酸盐
(-)-2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮盐酸盐 性质
熔点 169.5-170°C
比旋光度 24D -1.73 to -3.9°
储存条件 2-8°C
溶解度 H2O: ~2mg/mL
酸度系数(pKa)pKa 5.68 ± 0.06
颜色white to light brown
(-)-2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮盐酸盐 用途与合成方法
生物活性Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1, CDK2, CDK4和CDK6,IC50为~40 nM,作用于CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初被发现可抑制EGFR和PKA。Phase 1/2。
体外研究Flavopiridol最初被发现抑制表皮生长因子受体和蛋白激酶A的活性,IC50分别是21 μM and 122 μM。Flavopiridol是后来证明能够抑制细胞的增殖,在多种生理相关浓度(IC50 = 66 nM),在肿瘤细胞系美国国家癌症研究所开发治疗计划中的60种人癌细胞系测试过。 Flavopiridol以时间和浓度依赖性方式诱导人类乳腺癌细胞G1期阻滞并抑制CDK2和CDK4。 Flavopiridol短时处理(约12小时)诱导造血细胞系的细胞凋亡,包括SUDHL4,SUDHL6(B细胞系),Jurkat和MOLT4(T细胞系)和HL60(髓细胞系)。 在克隆形成实验中,Flavopiridol在23人肿瘤模型中表现高细胞毒性,平均IC70是8 ng/mL。 最近的一项研究表明Flavopiridol诱导人脑胶质瘤T98G细胞系的AKT-Ser473磷酸化。
体内研究以最大耐受剂量10 mg/kg/day在第1-4天及7-11天给药,Flavopiridol表现为PRXF1337肿瘤消退和PRXF1369肿瘤停滞为期4周。 用7.5 mg/kg Flavopiridol静脉内(IV)或腹膜内连续注射5天后,12分之11的皮下(SC)人HL-60 移植鼠的肿瘤完全消退,Flavopiridol治疗一疗程后移植鼠数月无病。在SUDHL-4皮下注射淋巴瘤模型鼠中静脉注射Flavopiridol (7.5 mg/kg),模型鼠的肿瘤大部分(8分之2)或者完全(8分之4)消退,两只剩余动物无病超过60天。整体生长延迟73.2%。
安全信息
危险品标志 Xn
危险类别码 22
RTECS号DJ2978830
"(-)-2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮盐酸盐" 相关产品信息
Alisertib (MLN8237) SNS-032 (BMS-387032) 达沙替尼 PD0332991 (2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇 维罗非尼 2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮 Flavopiridol (Alvocidib) HCl