| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司 |
| 联系电话： |
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| 产品介绍： |
英文名称:803712-79-0
CAS:803712-79-0
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| 公司名称： |
芷威（上海）化学科技有限公司 |
| 联系电话： |
13917446399 021-20221225 |
| 产品介绍： |
英文名称:Obatoclax
CAS:803712-79-0
|
| 公司名称： |
上海佰世凯化学科技有限公司 |
| 联系电话： |
021-20908456 |
| 产品介绍： |
中文名称:Obatoclax 甲磺酸盐
英文名称:Obatoclax mesylate (GX15-070)
CAS:803712-79-0
纯度：98%+ 包装信息：10mg;50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g 备注：C13951 |
| 公司名称： |
石家庄斯迪亚诺精细化工有限公司 |
| 联系电话： |
031166536426 0311-89250318 |
| 产品介绍： |
中文名称:[Obatoclax 甲磺酸盐]
英文名称:Obatoclax mesilate
CAS:803712-79-0
纯度：98% 备注：红色粉末 |
| 公司名称： |
凯试(上海)科技有限公司 |
| 联系电话： |
021-50135380 |
| 产品介绍： |
英文名称:Obatoclax, Methanesulfonate Salt
CAS:803712-79-0
纯度：99+% 包装信息：5Mg;25Mg;50Mg;100Mg;250Mg;500Mg 备注：L试剂 |
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| 中文名称: | Obatoclax 甲磺酸盐 | | 中文同义词: | 奥巴克拉;奥巴克拉盐酸盐;奥巴克拉甲磺酸盐;OBATOCLAX 甲磺酸盐;2-[2-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-3-甲氧基-2H-吡咯-5-基]-1H-吲哚甲磺酸盐;甲磺酸盐;甲磺酸奥巴克拉 | | 英文名称: | Obatoclax mesilate | | 英文同义词: | OBATOCLAX MESYLATE;2-[2-[(3,5-Dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene]-3-methoxy-2H-pyrrol-5-yl]-1H-indole methanesulfonate;Obatoclax mesilate;1H-Indole, 2-(2-((3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene)-3-methoxy-2H-pyrrol-5-yl)-, monomethanesulfonate;Gx 15-070;Gx 15-070ms;Gx015-070;Unii-39200fj43j | | CAS号: | 803712-79-0 | | 分子式: | C20H19N3O.CH4O3S | | 分子量: | 413.49 | | EINECS号: | 804-325-6 | | 相关类别: | 信号转导通路激酶抑制剂;细胞信号通路抑制剂;细胞凋亡;抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors;Inhibitor;INDOLE | | Mol文件: | 803712-79-0.mol |  |
| 生物活性 | Obatoclax Mesylate (GX15-070)是一种Bcl-2拮抗剂，无细胞试验中Ki为0.22 μM，可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。Phase 3。 | | 靶点 | | Target | Value |
Bcl-2
(Cell-free assay)
|
0.22 μM(Ki)
|
| | 体外研究 |
5 μM Obatoclax作用于SK-Mel5细胞完全抑制Mcl-1参与的Bak修复，且阻断由Mcl-1引起的抗ABT-373诱导的KB/Bcl-2细胞凋亡。 Obatoclax是拟BH3，可以与许多Bcl-2家族成员结合，包括Bcl-2, Bcl-xL,和Mcl-1。Obatoclax特异取代Mcl-1的激活BH3域，随后引起Bak低聚反应和细胞色素C释放调节的细胞凋亡。Obatoclax可有效作用于缺乏Bcl-xL或Bcl-xL低表达的细胞系，Obatoclax作用于所有强表达Mcl-1, Bcl-2,和Bcl-xL的细胞系时显示出较低的细胞毒性。Obatoclax抑制多发性骨髓瘤细胞（MM）系如KMS12PE, KMS18, MY5等等，IC50值为52到1100nM。当有浓度为150 nmol的抗细胞毒素剂IL-6 或IGF-1存在时，也可观察到抑制作用。Obatoclax增强melphalan, dexamethasone,或bortezomib的抗骨髓瘤活性。 Obatoclax加强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体（TRAIL）调节的细胞凋亡。
| | 体内研究 | Obatoclax作用于携带人类C33A 子宫瘤的SCID鼠，按鼠体重，每千克处理0.5 mg Obatoclax，结果显示强抗癌活性。 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | | 2021/03/30 | S1057 | Obatoclax Mesylate (GX15-070) | 803712-79-0 | 5mg | 1384.58元 | | | 2021/03/30 | S1057 | Obatoclax Mesylate (GX15-070) | 803712-79-0 | 10mM (1mL in DMSO) | 1551.41元 | |
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