公司名称: |
芷威(上海)化学科技有限公司 |
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021-20221225 13651696729 |
产品介绍: |
英文名称:Obatoclax CAS:803712-79-0
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公司名称: |
上海佰世凯化学科技有限公司 |
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021-20908456 |
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中文名称:Obatoclax 甲磺酸盐 英文名称:Obatoclax mesylate (GX15-070) CAS:803712-79-0 纯度:98%+ 包装信息:10mg;50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g 备注:C13951 |
公司名称: |
凯试(上海)科技有限公司 |
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021-50135380 |
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英文名称:Obatoclax, Methanesulfonate Salt CAS:803712-79-0 纯度:99+% 包装信息:5Mg;25Mg;50Mg;100Mg;250Mg;500Mg 备注:L试剂 |
公司名称: |
济南精合医药科技有限公司 |
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+86 (531) 88811783 |
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英文名称:Obatoclax Mesylate (GX15-070) CAS:803712-79-0 纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg |
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中文名称: | Obatoclax 甲磺酸盐 | 中文同义词: | 奥巴克拉;奥巴克拉甲磺酸盐;OBATOCLAX 甲磺酸盐;2-[2-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-3-甲氧基-2H-吡咯-5-基]-1H-吲哚甲磺酸盐;甲磺酸盐;奥巴克拉盐酸盐;甲磺酸奥巴克拉;5-三羟基苯甲酸丙酯、倍酸丙酯、五倍子酸丙酯 | 英文名称: | Obatoclax mesilate | 英文同义词: | OBATOCLAX MESYLATE;2-[2-[(3,5-Dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene]-3-methoxy-2H-pyrrol-5-yl]-1H-indole methanesulfonate;Obatoclax mesilate;1H-Indole, 2-(2-((3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene)-3-methoxy-2H-pyrrol-5-yl)-, monomethanesulfonate;Gx 15-070;Gx 15-070ms;Gx015-070;Unii-39200fj43j | CAS号: | 803712-79-0 | 分子式: | C20H19N3O.CH4O3S | 分子量: | 413.49 | EINECS号: | 804-325-6 | 相关类别: | 信号转导通路激酶抑制剂;细胞信号通路抑制剂;细胞凋亡;抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors;Inhibitor;INDOLE | Mol文件: | 803712-79-0.mol |  |
储存条件 | -20°C | 溶解度 | Soluble in DMSO (up to 5 mg/ml). | 形态 | solid | 颜色 | Purple | 稳定性 | Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months. |
生物活性 | Obatoclax Mesylate (GX15-070)是一种Bcl-2拮抗剂,无细胞试验中Ki为0.22 μM,可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。Phase 3。 | 靶点 | Target | Value |
Bcl-2
(Cell-free assay)
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0.22 μM(Ki)
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| 体外研究 |
5 μM Obatoclax作用于SK-Mel5细胞完全抑制Mcl-1参与的Bak修复,且阻断由Mcl-1引起的抗ABT-373诱导的KB/Bcl-2细胞凋亡。 Obatoclax是拟BH3,可以与许多Bcl-2家族成员结合,包括Bcl-2, Bcl-xL,和Mcl-1。Obatoclax特异取代Mcl-1的激活BH3域,随后引起Bak低聚反应和细胞色素C释放调节的细胞凋亡。Obatoclax可有效作用于缺乏Bcl-xL或Bcl-xL低表达的细胞系,Obatoclax作用于所有强表达Mcl-1, Bcl-2,和Bcl-xL的细胞系时显示出较低的细胞毒性。Obatoclax抑制多发性骨髓瘤细胞(MM)系如KMS12PE, KMS18, MY5等等,IC50值为52到1100nM。当有浓度为150 nmol的抗细胞毒素剂IL-6 或IGF-1存在时,也可观察到抑制作用。Obatoclax增强melphalan, dexamethasone,或bortezomib的抗骨髓瘤活性。 Obatoclax加强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TRAIL)调节的细胞凋亡。
| 体内研究 | Obatoclax作用于携带人类C33A 子宫瘤的SCID鼠,按鼠体重,每千克处理0.5 mg Obatoclax,结果显示强抗癌活性。 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | 2022/07/01 | HY-10969 | Obatoclax 甲磺酸盐 Obatoclax Mesylate | 803712-79-0 | 2mg | 650元 | | 2022/07/01 | HY-10969 | Obatoclax 甲磺酸盐 Obatoclax Mesylate | 803712-79-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 864元 | |
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