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Obatoclax 甲磺酸盐

Obatoclax 甲磺酸盐 更多供应商
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产品介绍: 英文名称:803712-79-0
CAS:803712-79-0
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产品介绍: 英文名称:Obatoclax
CAS:803712-79-0
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产品介绍: 中文名称:Obatoclax 甲磺酸盐
英文名称:Obatoclax mesylate (GX15-070)
CAS:803712-79-0
纯度:98%+ 包装信息:10mg;50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g 备注:C13951
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产品介绍: 中文名称:[Obatoclax 甲磺酸盐]
英文名称:Obatoclax mesilate
CAS:803712-79-0
纯度:98% 备注:红色粉末
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产品介绍: 英文名称:Obatoclax, Methanesulfonate Salt
CAS:803712-79-0
纯度:99+% 包装信息:5Mg;25Mg;50Mg;100Mg;250Mg;500Mg 备注:L试剂
最新发布供应信息
Obatoclax mesylate (GX15-070)_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/3/30 13:12:37
Obatoclax 甲磺酸盐
生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 Obatoclax 甲磺酸盐价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:Obatoclax 甲磺酸盐
中文同义词:奥巴克拉;奥巴克拉盐酸盐;奥巴克拉甲磺酸盐;OBATOCLAX 甲磺酸盐;2-[2-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-3-甲氧基-2H-吡咯-5-基]-1H-吲哚甲磺酸盐;甲磺酸盐;甲磺酸奥巴克拉
英文名称:Obatoclax mesilate
英文同义词:OBATOCLAX MESYLATE;2-[2-[(3,5-Dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene]-3-methoxy-2H-pyrrol-5-yl]-1H-indole methanesulfonate;Obatoclax mesilate;1H-Indole, 2-(2-((3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene)-3-methoxy-2H-pyrrol-5-yl)-, monomethanesulfonate;Gx 15-070;Gx 15-070ms;Gx015-070;Unii-39200fj43j
CAS号:803712-79-0
分子式:C20H19N3O.CH4O3S
分子量:413.49
EINECS号:804-325-6
相关类别:信号转导通路激酶抑制剂;细胞信号通路抑制剂;细胞凋亡;抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors;Inhibitor;INDOLE
Mol文件:803712-79-0.mol
Obatoclax 甲磺酸盐
Obatoclax 甲磺酸盐 性质
Obatoclax 甲磺酸盐 用途与合成方法
生物活性Obatoclax Mesylate (GX15-070)是一种Bcl-2拮抗剂,无细胞试验中Ki为0.22 μM,可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。Phase 3。
靶点
TargetValue
Bcl-2
(Cell-free assay)
0.22 μM(Ki)
体外研究

5 μM Obatoclax作用于SK-Mel5细胞完全抑制Mcl-1参与的Bak修复,且阻断由Mcl-1引起的抗ABT-373诱导的KB/Bcl-2细胞凋亡。 Obatoclax是拟BH3,可以与许多Bcl-2家族成员结合,包括Bcl-2, Bcl-xL,和Mcl-1。Obatoclax特异取代Mcl-1的激活BH3域,随后引起Bak低聚反应和细胞色素C释放调节的细胞凋亡。Obatoclax可有效作用于缺乏Bcl-xL或Bcl-xL低表达的细胞系,Obatoclax作用于所有强表达Mcl-1, Bcl-2,和Bcl-xL的细胞系时显示出较低的细胞毒性。Obatoclax抑制多发性骨髓瘤细胞(MM)系如KMS12PE, KMS18, MY5等等,IC50值为52到1100nM。当有浓度为150 nmol的抗细胞毒素剂IL-6 或IGF-1存在时,也可观察到抑制作用。Obatoclax增强melphalan, dexamethasone,或bortezomib的抗骨髓瘤活性。 Obatoclax加强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TRAIL)调节的细胞凋亡。

体内研究Obatoclax作用于携带人类C33A 子宫瘤的SCID鼠,按鼠体重,每千克处理0.5 mg Obatoclax,结果显示强抗癌活性。
安全信息
Obatoclax 甲磺酸盐 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S1057Obatoclax Mesylate (GX15-070)803712-79-05mg1384.58元
2021/03/30S1057Obatoclax Mesylate (GX15-070)803712-79-010mM (1mL in DMSO)1551.41元
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