聚卡波非钙

白色或乳白色粉末。

聚卡波非钙（calciumpolycarbophil）最早由美国雅培公司开发，在欧美、日本已广泛使用，用于IBS及各种原因便秘症状的缓解。聚卡波非钙作为一种特殊的高分子，具有治疗便秘和腹泻的双重作用。又由于聚卡波非钙是一种前药，起功效的活性成分是聚卡波非，在胃酸的作用下，聚卡波非钙发生脱钙的离子交换反应，生成副产物钙，因此聚卡波非钙在治疗的同时具有补钙这一独特优势。聚卡波非钙具有极为独特的生物化学性质，在酸性环境下可迅速脱钙，形成聚卡波非。而聚卡波非在酸性环境中可吸收10 倍于自身重量的水分，在pH值＞4时膨胀率显著增加，在中性或弱碱性环境中可达自身重量的60～100倍。动物实验研究显示，将聚卡波非钙给大鼠服用，胃里钙的脱离率在30min时达70％以上，同体外实验的钙脱离曲线基本一致。证明了聚卡波非钙吸水性受pH值的影响，pH值越高，吸水性能越大。

1. 聚卡波非钙在肠道直接发挥作用作用机制主要为：
（1）消化道内水分保持作用。在大鼠的实验中，对肠管的水分代谢没有影响，水分在肠管内被保持下来。
（2）消化道内容物的输送调节作用。在小鼠和大鼠的实验中，肠道输送亢进的动物模型，给予聚卡波非钙，发现消化道内容物输送被抑制。肠道输送延缓的动物模型，给予聚卡波非钙，发现消化道内容物输送被改善。
2. 抑制腹泻和改善便秘作用：对小鼠、大鼠和狗的腹泻模型显示了腹泻次数的减少，并且没有诱发便秘。对大鼠的便秘模型显示了排便量增加的改善作用，并且没有诱发腹泻。药动学大鼠和犬口服14C-聚卡波非钙或14C-聚卡波非后，血中放射性标记物浓度测定实验、尿／粪排泄实验、大鼠全身放射自显影、胆汁排泄实验和原位消化道吸收实验结果显示，2种化合物在胃、十二指肠、空肠、回肠及结肠直肠等部位都不吸收。另外，给大鼠口服14C-聚卡波非钙时，对任何组织无放射性损害；给大鼠和狗口服14C-聚卡波非钙时，尿中未见放射活性，药物放射性也几乎完全被粪便吸收。以上结果表明聚卡波非钙通过口服时，不会被消化道吸收，不被肠内细菌代谢，最终通过粪便排泄出体外。

①首先在有搅拌的反应釜中，将硫酸镁和二乙烯基乙二醇充分溶解在水中，搅拌同时升温到76°C，使其充分溶解；
②然后滴加丙烯酸和偶氮二异丁腈的混合液，搅拌均匀，保温反应3小时；
③用76°C清水清洗，得到聚卡波非；
④将聚卡波非与碳酸钙的水溶液在反应釜中充分搅拌，同时升温至100°C反应6.5小时；
⑤放下离心脱水，干燥，粉碎，检验合格的即可包装得聚卡波非钙。
利用上述方法合成的聚卡波非钙，聚卡波非钙的产品收率接近100%，产品质量项中的钙含量达到22%，相对于常规合成方法，显著的提高了产品收率和质量。