GF109203X
| 中文名称 | GF109203X |
|---|---|
| 中文同义词 | 3-[1-[3-(二甲氨基)丙基]1H-吲哚-3-基]-4-(吲哚-3-基)1H-吡咯-2,5二酮;GF 109203X盐酸盐 ≥95%;双吲哚马来酰亚胺 I;BISINDOLYLMALEIMIDE I 游离态;3-(1-(3-(二甲氨基)丙基)-1H-吲哚-3-基)-4-(1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮;BISINDOLYLMALEIMIDE I (PKC抑制剂) |
| 英文名称 | GF109203X |
| 英文同义词 | Bisindolylmaleimide I (GF 109203X);InSolution? Bisindolylmaleimide I;GO 6850;GO 6850 HCL;GF 109203X;GF-109203X HCL;GF109203X HYDROCHLORIDE;BISINDOLYLMALEIMIDE |
| CAS号 | 133052-90-1 |
| 分子式 | C25H24N4O2 |
| 分子量 | 412.48 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;TGF-beta/Smad;Inhibitors;Smad;TGF-beta;Protein Kinase;inhibitor |
| Mol文件 | 133052-90-1.mol |
| 结构式 |  |
GF109203X 性质
| 熔点 | 280℃ (decomposition) |
|---|---|
| 沸点 | 685.6±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.30±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：~1mg/ml |
| 形态 | 液体 |
| 酸度系数(pKa) | 8.13±0.60(Predicted) |
| 颜色 | 橙色 |
| 水溶解性 | Insoluble in water. |
| 稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下储存长达 6 个月。 |
GF109203X是一种有效的PKC抑制剂，抑制PKCα， PKCβI， PKCβII和PKCγ，IC50分别为20 nM， 17 nM， 16nM和20 nM，作用于PKC比作用于EGFR， PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。GF109203X，作为ATP竞争性PKC抑制剂，抑制激活蛋白激酶C诱导的血小板聚集，可以作为研究PKC在信号转导途径作用的潜在工具。 GF109203X产生了对P-糖蛋白和MRP介导的多药耐药的逆转活性。 GF109203X通过抑制PKC，显著降低了卡巴胆碱刺激的ERK1/2的活化和SNU-407结肠癌细胞随后的扩散。比PKC抑制剂staurosporine的更大的选择性。 GF109203X是研究蛋白激酶C信号转导通路的化学探针。在多种癌症的潜在用途。Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850)是一种有效的PKC抑制剂，作用于PKCα，PKCβI，PKCβII和PKCγ，无细胞试验中IC50分别为20 nM， 17 nM， 16nM和20 nM，作用于PKC比作用于EGFR，PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。
| Target | Value |
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PKCβ2
(Cell-free assay) | 16 nM |
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PKCβ1
(Cell-free assay) | 17 nM |
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PKCα
(Cell-free assay) | 20 nM |
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PKCγ
(Cell-free assay) | 20 nM |
GF109203X，作为ATP竞争性PKC抑制剂，抑制激活蛋白激酶C诱导的血小板聚集，可以作为研究PKC在信号转导途径作用的潜在工具。 GF109203X产生了对P-糖蛋白和MRP介导的多药耐药的逆转活性。 GF109203X通过抑制PKC，显著降低了卡巴胆碱刺激的ERK1/2的活化和SNU-407结肠癌细胞随后的扩散。
GF109203X (10 μg/mouse, i.pl.)剂量依赖性抑制Wistar大鼠体内BK诱导的机械痛觉过敏。| 提供商 | 语言 |
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英文
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