GF109203X

GF109203X是一种有效的PKC抑制剂，抑制PKCα， PKCβI， PKCβII和PKCγ，IC50分别为20 nM， 17 nM， 16nM和20 nM，作用于PKC比作用于EGFR， PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。GF109203X，作为ATP竞争性PKC抑制剂，抑制激活蛋白激酶C诱导的血小板聚集，可以作为研究PKC在信号转导途径作用的潜在工具。 GF109203X产生了对P-糖蛋白和MRP介导的多药耐药的逆转活性。 GF109203X通过抑制PKC，显著降低了卡巴胆碱刺激的ERK1/2的活化和SNU-407结肠癌细胞随后的扩散。比PKC抑制剂staurosporine的更大的选择性。 GF109203X是研究蛋白激酶C信号转导通路的化学探针。在多种癌症的潜在用途。Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850)是一种有效的PKC抑制剂，作用于PKCα，PKCβI，PKCβII和PKCγ，无细胞试验中IC50分别为20 nM， 17 nM， 16nM和20 nM，作用于PKC比作用于EGFR，PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。

Target	Value
PKCβ2 (Cell-free assay)	16 nM
PKCβ1 (Cell-free assay)	17 nM
PKCα (Cell-free assay)	20 nM
PKCγ (Cell-free assay)	20 nM

GF109203X，作为ATP竞争性PKC抑制剂，抑制激活蛋白激酶C诱导的血小板聚集，可以作为研究PKC在信号转导途径作用的潜在工具。 GF109203X产生了对P-糖蛋白和MRP介导的多药耐药的逆转活性。 GF109203X通过抑制PKC，显著降低了卡巴胆碱刺激的ERK1/2的活化和SNU-407结肠癌细胞随后的扩散。

GF109203X (10 μg/mouse, i.pl.)剂量依赖性抑制Wistar大鼠体内BK诱导的机械痛觉过敏。