蜂斗菜提取物
蜂斗菜提取物 性质
蜂斗菜提取物以菊科多年生草本植物蜂斗菜的干燥全草（根、茎、叶、花）为原料提取，含有倍半萜类、挥发油类、黄酮类、木脂素类、氨基酸类、多酚类等成分，还含少量吡咯里西啶生物碱。有健胃、止咳、润肺、消炎、消肿、解毒、散瘀的功能，常用于解毒祛瘀，治扁桃体炎，痈肿疔毒，毒蛇咬伤。
蜂斗菜[Petasites japonicus (sieb.et zucc.)F. Schmidt]其异名有蛇头草、水钟流头( 《江西草药》) 、黑南瓜、野饭瓜、野南瓜、南瓜三七、野金瓜头。蜂斗菜作为蔬菜在中日韩三国广泛被食用，又可作为健胃香料，用于食欲不振、饮食不香。蜂斗菜，生于向阳山坡林下，溪谷旁潮湿草丛中。分布浙江、江西、安徽、福建、四川、湖北、陕西，朝鲜、日本及原苏联远东地区亦有分布。本信息是由Chemicalbook的东方编辑整理。
图1为蜂斗菜根含蜂斗菜素(Petasin)50%～55%、蒈烯-3(3-Carene)、雅槛兰树油烯(Eremophilene)、α-檀香烯(α-Santalene)、百里香酚甲醚(Thymol methylether)、呋喃雅槛兰树油烷(Furanoeremophilane)、橐吾酮(Ligularone)、白蜂斗菜素(Petasalbin)、白蜂斗菜素当归酸酯(Albopetasin Petasalbin angelate)、6-羟基雅槛兰烯内酯(6-Hydroxyeremophilenolide)、白蜂斗菜素甲醚、呋喃蜂斗菜醇(Furanofukinol)、6-乙酰基呋喃蜂斗菜醇、6-当归酰基呋喃蜂斗菜醇、硫-呋喃蜂斗菜二酯(S-Furanopetasitin)、呋喃蜂斗菜单酯(Furanojaponin)[2]、原儿茶酸(Protocatechuicacid)、当归酸(Angelic acid)、己酸(Caproic acid)、辛酸(Caprylic acid)、β-谷甾醇、黄酮类化合物。
花茎含壬烯-1(1-Nonene)、当归酸、十一碳烯-1(1-Undecene)、十三碳烯-1(1-Tridecene)、3-乙酰氧基壬烯-1(3-Acetoxy-1-nonene)、β-榄香烯(β-El-emene)、β-甜没药烯(β-Bisabolene)、异戊醇、己烯-3-醇-1(3-Hexon-1-ol)、壬烯-1-醇-3(1-Nonen-3-ol)、1-芳樟醇、藜芦醚(Veratrole )[4]、蜂斗菜酮(Fukinone)[5]、β-石竹烯(β-Caryophyllene)、百里香酚甲醚、蜂斗菜醇酮(Petasitolone)[6]、十三碳三烯-1，4，7 (1，4，7-Tridecatriene)、对-聚伞花素(P-Cymene)[7]、蜂斗菜螺内酯(Fukinolide)(2)、二氢蜂斗菜螺内酯(Dihydrofukinolide)、合模蜂斗菜螺内酯(Homofukinolide)、硫-蜂 斗 菜 螺 内 酯(S-Fukinolide)[8]、蜂斗菜哪螺内酯(Fukinanolide)[7，8]、蜂斗菜亭(Petasitin)、异蜂斗菜素(Isopetasin)[9]、蜂斗菜酸(Fukinolic acid)[10]、雅槛兰蜂斗菜酮(Eremo-fukinone)、9-乙酰氧基蜂斗菜哪螺内酯(9-Acetoxy-fukinanolide)、硫-蜂斗菜单酯(S-Japonin)[11]、山柰酚、槲皮素、咖啡酸、绿原酸(Chlorogenic acid)、延胡索酸(Fumaric acid)及17种氨基酸。
叶中含十三碳烯-1β-石竹烯、蜂斗菜酸、异蜂斗菜素、蜂斗菜螺内酯。蜂斗菜总提取物及氯仿提取部位对两种不同机制所引起的过敏反应均显示出了较强的抑制作用，从而阻止肥大细胞脱颗粒及释放过敏活性介质或淋巴细胞释放各种淋巴因子造成的组织损伤；表明蜂斗菜具有良好的抗Ⅰ型和Ⅳ型超敏反应作用。 蜂斗菜提取物75mg治疗组的患者在接受治疗后的第1、2和3个月，其偏头痛发作情况也有明显改善。与安慰剂相比，蜂斗菜提取物75mg（2次/d）可有效预防偏头痛的发作，并且患者耐受良好。 蜂斗菜提取物中的蜂斗菜素有解痉作用，百里香酚甲醚具有较强的杀菌作用，且毒性低，对口腔、咽喉的消毒杀菌效果好，还能促进气管纤毛的运动，有利于气管黏液的分泌，易起祛痰作用，可用于治疗气管炎、百日咳等。 蜂斗菜含有丰富的咖啡酸，具有广泛的抑菌作用，还有抗病毒活性，对牛痘和腺病毒掏作用较强，其次为脊髓灰质炎1型和副流感B型病毒。咖啡酸还有抗蛇毒作用，可用于治疗毒蛇咬伤等症。蜂斗菜所含山柰酚对绿脓杆菌、痢疾杆菌均有抑制作用。此外，还可用于糖尿病性白内障的治疗。蜂斗菜全草6.0kg，干燥粉碎，甲醇加热回流提取3 次，每次2 h，合并提取液。提取液经旋转蒸发仪回收溶剂干燥，得总浸膏。总浸膏分散于蒸馏水中，并用乙酸乙酯萃取至无色，浓缩后得乙酸乙酯萃取物196g。
蜂斗菜乙酸乙酯萃取物进行硅胶(200～300目)柱层析，石油醚-丙酮( 100∶3) 洗脱，回收溶剂浓缩得Fr．1(20.0g)。石油醚-丙酮(100∶5)洗脱，回收溶剂浓缩得Fr．2(9.5g)。其中Fr．1经过ODS柱(40mm×400mm，甲醇-水3∶1)得到两部份( Fr．1-1，Fr．1-2)。Fr．1-1再经制备高效液相(ODS-M80色谱柱，20mm×250mm，75% 甲醇/水，UV检测器，210nm)进一步纯化得到化合物5(126mg)；Fr．1-2经制备高效液相(ODS-M80色谱柱，20mm×250mm，75%甲醇/水，UV 检测器，210nm) 进一步纯化得到化合物1(45mg) 。Fr．2 经过ODS柱(40mm×400mm，甲醇-水2∶1) 得到两部分，第二份经制备高效液相(ODS-M80色谱柱，20mm×250mm，74%甲醇/水，UV检测器，210nm)进一步纯化得到化合物2(116mg)、3(92mg) 、4(253mg)。
1.valerilactones A 2.蜂斗菜内酯-Ⅴa 3.蜂斗菜内酯-Ⅳa 4.蜂斗菜内酯-Ⅲa 5.合膜蜂斗菜螺内酯性味 苦、辛、凉。
功效 消肿、解毒、散瘀。
主治 毒蛇咬伤、痈疖肿毒、跌打损伤、治扁桃体炎。
蜂斗菜[Petasites japonicus (sieb.et zucc.)F. Schmidt]其异名有蛇头草、水钟流头( 《江西草药》) 、黑南瓜、野饭瓜、野南瓜、南瓜三七、野金瓜头。蜂斗菜作为蔬菜在中日韩三国广泛被食用，又可作为健胃香料，用于食欲不振、饮食不香。蜂斗菜，生于向阳山坡林下，溪谷旁潮湿草丛中。分布浙江、江西、安徽、福建、四川、湖北、陕西，朝鲜、日本及原苏联远东地区亦有分布。本信息是由Chemicalbook的东方编辑整理。
图1为蜂斗菜根含蜂斗菜素(Petasin)50%～55%、蒈烯-3(3-Carene)、雅槛兰树油烯(Eremophilene)、α-檀香烯(α-Santalene)、百里香酚甲醚(Thymol methylether)、呋喃雅槛兰树油烷(Furanoeremophilane)、橐吾酮(Ligularone)、白蜂斗菜素(Petasalbin)、白蜂斗菜素当归酸酯(Albopetasin Petasalbin angelate)、6-羟基雅槛兰烯内酯(6-Hydroxyeremophilenolide)、白蜂斗菜素甲醚、呋喃蜂斗菜醇(Furanofukinol)、6-乙酰基呋喃蜂斗菜醇、6-当归酰基呋喃蜂斗菜醇、硫-呋喃蜂斗菜二酯(S-Furanopetasitin)、呋喃蜂斗菜单酯(Furanojaponin)[2]、原儿茶酸(Protocatechuicacid)、当归酸(Angelic acid)、己酸(Caproic acid)、辛酸(Caprylic acid)、β-谷甾醇、黄酮类化合物。
花茎含壬烯-1(1-Nonene)、当归酸、十一碳烯-1(1-Undecene)、十三碳烯-1(1-Tridecene)、3-乙酰氧基壬烯-1(3-Acetoxy-1-nonene)、β-榄香烯(β-El-emene)、β-甜没药烯(β-Bisabolene)、异戊醇、己烯-3-醇-1(3-Hexon-1-ol)、壬烯-1-醇-3(1-Nonen-3-ol)、1-芳樟醇、藜芦醚(Veratrole )[4]、蜂斗菜酮(Fukinone)[5]、β-石竹烯(β-Caryophyllene)、百里香酚甲醚、蜂斗菜醇酮(Petasitolone)[6]、十三碳三烯-1，4，7 (1，4，7-Tridecatriene)、对-聚伞花素(P-Cymene)[7]、蜂斗菜螺内酯(Fukinolide)(2)、二氢蜂斗菜螺内酯(Dihydrofukinolide)、合模蜂斗菜螺内酯(Homofukinolide)、硫-蜂 斗 菜 螺 内 酯(S-Fukinolide)[8]、蜂斗菜哪螺内酯(Fukinanolide)[7，8]、蜂斗菜亭(Petasitin)、异蜂斗菜素(Isopetasin)[9]、蜂斗菜酸(Fukinolic acid)[10]、雅槛兰蜂斗菜酮(Eremo-fukinone)、9-乙酰氧基蜂斗菜哪螺内酯(9-Acetoxy-fukinanolide)、硫-蜂斗菜单酯(S-Japonin)[11]、山柰酚、槲皮素、咖啡酸、绿原酸(Chlorogenic acid)、延胡索酸(Fumaric acid)及17种氨基酸。
叶中含十三碳烯-1β-石竹烯、蜂斗菜酸、异蜂斗菜素、蜂斗菜螺内酯。蜂斗菜总提取物及氯仿提取部位对两种不同机制所引起的过敏反应均显示出了较强的抑制作用，从而阻止肥大细胞脱颗粒及释放过敏活性介质或淋巴细胞释放各种淋巴因子造成的组织损伤；表明蜂斗菜具有良好的抗Ⅰ型和Ⅳ型超敏反应作用。 蜂斗菜提取物75mg治疗组的患者在接受治疗后的第1、2和3个月，其偏头痛发作情况也有明显改善。与安慰剂相比，蜂斗菜提取物75mg（2次/d）可有效预防偏头痛的发作，并且患者耐受良好。 蜂斗菜提取物中的蜂斗菜素有解痉作用，百里香酚甲醚具有较强的杀菌作用，且毒性低，对口腔、咽喉的消毒杀菌效果好，还能促进气管纤毛的运动，有利于气管黏液的分泌，易起祛痰作用，可用于治疗气管炎、百日咳等。 蜂斗菜含有丰富的咖啡酸，具有广泛的抑菌作用，还有抗病毒活性，对牛痘和腺病毒掏作用较强，其次为脊髓灰质炎1型和副流感B型病毒。咖啡酸还有抗蛇毒作用，可用于治疗毒蛇咬伤等症。蜂斗菜所含山柰酚对绿脓杆菌、痢疾杆菌均有抑制作用。此外，还可用于糖尿病性白内障的治疗。蜂斗菜全草6.0kg，干燥粉碎，甲醇加热回流提取3 次，每次2 h，合并提取液。提取液经旋转蒸发仪回收溶剂干燥，得总浸膏。总浸膏分散于蒸馏水中，并用乙酸乙酯萃取至无色，浓缩后得乙酸乙酯萃取物196g。
蜂斗菜乙酸乙酯萃取物进行硅胶(200～300目)柱层析，石油醚-丙酮( 100∶3) 洗脱，回收溶剂浓缩得Fr．1(20.0g)。石油醚-丙酮(100∶5)洗脱，回收溶剂浓缩得Fr．2(9.5g)。其中Fr．1经过ODS柱(40mm×400mm，甲醇-水3∶1)得到两部份( Fr．1-1，Fr．1-2)。Fr．1-1再经制备高效液相(ODS-M80色谱柱，20mm×250mm，75% 甲醇/水，UV检测器，210nm)进一步纯化得到化合物5(126mg)；Fr．1-2经制备高效液相(ODS-M80色谱柱，20mm×250mm，75%甲醇/水，UV 检测器，210nm) 进一步纯化得到化合物1(45mg) 。Fr．2 经过ODS柱(40mm×400mm，甲醇-水2∶1) 得到两部分，第二份经制备高效液相(ODS-M80色谱柱，20mm×250mm，74%甲醇/水，UV检测器，210nm)进一步纯化得到化合物2(116mg)、3(92mg) 、4(253mg)。
1.valerilactones A 2.蜂斗菜内酯-Ⅴa 3.蜂斗菜内酯-Ⅳa 4.蜂斗菜内酯-Ⅲa 5.合膜蜂斗菜螺内酯性味 苦、辛、凉。
功效 消肿、解毒、散瘀。
主治 毒蛇咬伤、痈疖肿毒、跌打损伤、治扁桃体炎。