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依度沙班

依度沙班 更多供应商
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产品介绍: 中文名称:依度沙班
CAS:480449-70-5
包装信息:20kg/ 备注:大量现货供应,品质优良 99%以上
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
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产品介绍: 中文名称:N-(5-氯-2-吡啶基)-N'-[(1S,2R,4S)-4-[(二甲基氨基)甲酰基]-2-[[(4,5,6,7-四氢-5-甲基噻唑并[5,4-C]吡啶-2-基)甲酰]氨基]环己基]乙二酰胺
英文名称:edoxaban
CAS:480449-70-5
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产品介绍: 英文名称:Edoxaban
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产品介绍: 英文名称:Edoxaban
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产品介绍: 中文名称:依度沙班
英文名称:edoxaban
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依度沙班专题
依度沙班的精制方法和药物相互作用
依度沙班,化学名:N-(5-氯吡啶-2-基)-N’-((1S,2R,4S)-4-[(二甲基氨基)羰基]-2-{[(5-甲基-4,5,6,7-四氢噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基)羰基]氨基}环己基)乙二酰胺,制剂中使用甲苯磺酸盐。它是日本第一三共株式会
2021/2/23 9:58:51
依度沙班生产厂家及价格列表
伊多塞班_济南温莎医药科技有限公司
价格:询价
2021/10/25 13:34:06
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依度沙班
简介药理作用制备 专题
中文名称:依度沙班
中文同义词:EDOXABAN 依度沙班;N-(5-氯-2-吡啶基)-N'-[(1S,2R,4S)-4-[(二甲基氨基)甲酰基]-2-[[(4,5,6,7-四氢-5-甲基噻唑并[5,4-C]吡啶-2-基)甲酰]氨基]环己基]乙二酰胺;伊多塞班;N1,N1'-[(1S,2R,4S)-4-(二甲氨基羰基)环己-1,2-二基]-双[N2-(5-氯吡啶-2-基)乙二酰胺];依多沙班;N-(5-氯-2-吡啶基)-N'-[(1S,2R,4S)-4-[(二甲基氨基)乙酰基]-2-[[(4,5,6,7-四氢-5-甲基噻唑并[5,4-C]吡啶-2-基)甲酰]氨基]环己基]乙二酰胺;5-氯-2-吡啶-N,N-二甲基甲眯;依度沙班
英文名称:edoxaban
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CAS号:480449-70-5
分子式:C24H30ClN7O4S
分子量:548.06
EINECS号:1592732-453-0
相关类别:信号转导通路激酶抑制剂;原料药;原料;依度沙班;医药原料;添加剂1
Mol文件:480449-70-5.mol
依度沙班
依度沙班 性质
密度 1.43
酸度系数(pKa)9.46±0.70(Predicted)
依度沙班 用途与合成方法
简介依度沙班,化学名:N-(5-氯吡啶-2-基)-N’-((1S,2R,4S)-4-[(二甲基氨基)羰基]-2-{[(5-甲基-4,5,6,7-四氢噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基)羰基]氨基}环己基)乙二酰胺,制剂中使用甲苯磺酸盐。它是日本第一三共株式会社研制的小分子口服抗凝药,为凝血因子X(FXa)抑制剂。凝血过程中,活化的凝血因子X(FXa)将凝血酶原(FII)激活成为凝血酶(FIIa),促使纤维蛋白形成,由此形成血栓,因而FXa已成为开发新一代抗凝药物的主要靶点。
药理作用依度沙班是一种可逆的Xa因子抑制剂,具有高度选择性,可直接抑制FXa,其结果可延长凝血酶原时间(prothrombintime,PT)和活化部分凝血活酶时间(activatedpartialthromboplastintime,APTT),最终抑制血栓形成。由于凝血过程存在生物信号的放大,一个Xa因子抑制剂分子能抑制138个凝血酶原分子的生理效果,因此,Xa因子抑制剂比凝血酶抑制剂更为有效。治疗剂量依度沙班对PT、国际标准化比率(internationalnormalizedratio,INR)和APTT虽有影响,但变化较小;口服后1~2h可达峰浓度(Cmax)。
制备在室温下,向N-(5-氯哌啶-2-基)-N'-[(1S,2R,4S)-4-(N,N-二甲基甲酰氨基)-2-(氨基叔丁氧基羰基)环己基]草酰胺(95.1g)的乙腈(1900ml)悬浮液中加入甲基磺酸(66ml),在该温度下搅拌2小时。在冰冷下,向反应液加入三乙胺(155ml)、4,5,6,7-四氢-5-甲基-噻唑并[5,4-c]吡啶-2-羧酸盐酸盐(52.5g)、1-羟基苯并三氮唑(33.0g)、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(46.8g),在室温下搅拌16小时。加入三乙胺、水,在冰冷下搅拌1小时后,滤取结晶,获取化合物(1)即依度沙班103.2g。
安全信息
毒害物质数据480449-70-5(Hazardous Substances Data)
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