阿托品
中文名称 | 阿托品 |
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中文同义词 | 阿托品;ATROPINE 阿托品/颠茄碱;茄碱(阿托品、(8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基) 3-羟基-2-苯基-丙酸酯、颠茄碱、龙葵碱、间甲氧基苯甲醛、3-甲氧基苯甲醛、茄苷、茄灵);(8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基) 3-羟基-2-苯基-丙酸酯;颠茄碱;龙葵碱;间甲氧基苯甲醛;3-甲氧基苯甲醛;莨菪鹼 |
英文名称 | Atropine |
英文同义词 | 1alphaH,5alphaH-Tropan-3alpha-ol (.+/-.)-tropate (ester);1-alpha-h,5-alpha-h-tropan-3-alpha-ol(+-)-tropate(ester);1alphah,5alphah-tropan-3alpha-ol(+-)-tropate(ester);2-Phenylhydracrylic acid 3-alpha-tropanyl ester;2-phenylhydracrylicacid3-alpha-tropanylester;alpha-(Hydroxymethyl)benzeneacetic acid 8-methyl-8-azabicyclo(3.2.1)oct-3-yl ester;alpha-(hydroxymethyl)benzeneaceticacid8-methyl-8-azabicyclo(3.2.1)oct-3-yl;Atropina |
CAS号 | 51-55-8 |
分子式 | C17H23NO3 |
分子量 | 289.37 |
EINECS号 | 200-104-8 |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;合成;标准品;植物提取物;小分子抑制剂;中草药成分;生化试剂;生物化学品;生物碱;对照品;原料中间体-原料药;API原料药;医药原料;平喘药物;标准品 -对照药材;Pharmaceutical;Alkaloids;Biochemistry;Tropane Alkaloids;ATROPISOL;Inhibitors;医药原料药;医药、农药及染料中间体;有机化工原料;试剂盒-细胞分析试剂盒;工业化 |
Mol文件 | 51-55-8.mol |
结构式 |
阿托品 性质
熔点 | 115-118 °C |
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沸点 | 431.53°C (rough estimate) |
密度 | 1.0470 (rough estimate) |
折射率 | 1.5200 (estimate) |
闪点 | 2℃ |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | H2O: 2 mg/mL |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 9.7(at 21℃) |
颜色 | 白色 |
水溶解性 | 1.6g/L(18 ºC) |
敏感性 | Light Sensitive |
Merck | 14,875 |
BRN | 91260 |
InChIKey | RKUNBYITZUJHSG-SPUOUPEWSA-N |
CAS 数据库 | 51-55-8(CAS DataBase Reference) |
NIST化学物质信息 | Atropine(51-55-8) |
EPA化学物质信息 | Atropine (51-55-8) |
阿托品是从茄科植物颠茄(Atropa bell-adonna)、曼陀罗(Datura stramonium)或莨菪 (Hyosc-yamus niger)等中提取的生物碱。天然存在的是不稳定的左旋茛菪碱(L-hyoscyamine)经化学处理后,得稳定的消旋体即阿托品。也可化学合成,常用其硫酸盐。白色结晶性粉末、无臭、味苦,易溶于水和醇。遇碱性药物可引起分解。阿托品能阻断M-胆碱受体,从而拮抗乙酰胆碱或其拟似药的M样作用(毒蕈碱样作用)。
主要作用如下:
(1) 松弛平滑肌:本品有松弛许多内脏平滑肌的作用,对过度活动或处于痉挛状态的平滑肌则有明显松弛作用,而对正常活动的平滑肌影响较小。
(2) 抑制腺体分泌:通过阻断M-胆碱受体抑制腺体分泌。对唾液腺及汗腺的抑制作用最明显。也可使泪腺和呼吸道腺体的分泌大大减少,但对胃酸分泌的影响则较小。
(3) 对眼的作用:阿托品通过阻断瞳孔括约肌及睫状肌的M-胆碱受体而表现为散瞳、升高眼内压及调节麻痹。这三种作用都有重要临床意义。
(4) 对心血管的作用: 较大剂量(1~2mg) 阿托品能解除迷走神经对心脏的抑制,因而使心率加快。大剂量能扩张皮肤及内脏血管,解除小动脉痉挛。其扩张血管及解除小血管痉挛的机理不明。
(5) 兴奋中枢神经系统: 大剂量时出现烦躁不安、多言及谵妄等。中毒剂量(超过10mg)则可产生幻觉、定向障碍、不随意运动及惊厥等。口服后很快由胃肠道吸收并迅速分布到全身组织,也能通过胎盘进入胎儿循环。临床研究表明,肌内注射2mg后,24小时内有85~88%经尿排出。其中约5%以原形出现,33%则为其代谢产物; 在粪便及其他分泌物中仅有少量排出。阿托品主要用于内脏平滑肌痉挛所致的绞痛(以缓解胃肠道平滑肌痉挛的效果较好),0.3mg口服或0.5mg皮下、肌内或静注;
虹膜睫状体炎:0.5~1%液滴眼; 全身麻醉前给药,以减少呼吸道及唾液分泌,0.5mg皮下注射;
锑剂中毒所致的阿斯综合征:2mg静注及1~2mg皮下注射,以后每半小时静注1mg,病情好转后改用每2~4小时肌注1mg,直到心率达每分钟100次并恢复节律性心律;
房室传导阻滞:0.5~1mg静注,每4~6小时一次;
感染中毒性休克:在补充血容量前提下,1~2mg用葡萄糖液稀释后静注,每10~20分钟一次;
有机磷酸酯类中毒:轻度中毒者0.5~1mg肌注,每日3次;中度中毒者1~2mg肌注或静注,每0.5~2小时一次;重度中毒者则1~3mg,每15~30分钟静注或肌注一次。
青光眼和眼内压升高倾向、胃幽门梗阻和前列腺肥大的患者禁用阿托品。副作用有口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥及便秘等。大剂量中毒则由兴奋转入抑制,出现昏迷和呼吸麻痹而死亡。
主要作用如下:
(1) 松弛平滑肌:本品有松弛许多内脏平滑肌的作用,对过度活动或处于痉挛状态的平滑肌则有明显松弛作用,而对正常活动的平滑肌影响较小。
(2) 抑制腺体分泌:通过阻断M-胆碱受体抑制腺体分泌。对唾液腺及汗腺的抑制作用最明显。也可使泪腺和呼吸道腺体的分泌大大减少,但对胃酸分泌的影响则较小。
(3) 对眼的作用:阿托品通过阻断瞳孔括约肌及睫状肌的M-胆碱受体而表现为散瞳、升高眼内压及调节麻痹。这三种作用都有重要临床意义。
(4) 对心血管的作用: 较大剂量(1~2mg) 阿托品能解除迷走神经对心脏的抑制,因而使心率加快。大剂量能扩张皮肤及内脏血管,解除小动脉痉挛。其扩张血管及解除小血管痉挛的机理不明。
(5) 兴奋中枢神经系统: 大剂量时出现烦躁不安、多言及谵妄等。中毒剂量(超过10mg)则可产生幻觉、定向障碍、不随意运动及惊厥等。口服后很快由胃肠道吸收并迅速分布到全身组织,也能通过胎盘进入胎儿循环。临床研究表明,肌内注射2mg后,24小时内有85~88%经尿排出。其中约5%以原形出现,33%则为其代谢产物; 在粪便及其他分泌物中仅有少量排出。阿托品主要用于内脏平滑肌痉挛所致的绞痛(以缓解胃肠道平滑肌痉挛的效果较好),0.3mg口服或0.5mg皮下、肌内或静注;
虹膜睫状体炎:0.5~1%液滴眼; 全身麻醉前给药,以减少呼吸道及唾液分泌,0.5mg皮下注射;
锑剂中毒所致的阿斯综合征:2mg静注及1~2mg皮下注射,以后每半小时静注1mg,病情好转后改用每2~4小时肌注1mg,直到心率达每分钟100次并恢复节律性心律;
房室传导阻滞:0.5~1mg静注,每4~6小时一次;
感染中毒性休克:在补充血容量前提下,1~2mg用葡萄糖液稀释后静注,每10~20分钟一次;
有机磷酸酯类中毒:轻度中毒者0.5~1mg肌注,每日3次;中度中毒者1~2mg肌注或静注,每0.5~2小时一次;重度中毒者则1~3mg,每15~30分钟静注或肌注一次。
青光眼和眼内压升高倾向、胃幽门梗阻和前列腺肥大的患者禁用阿托品。副作用有口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥及便秘等。大剂量中毒则由兴奋转入抑制,出现昏迷和呼吸麻痹而死亡。
化学性质
白色结晶性粉末,无臭,无味。Mp114-116℃,在高真空下,于93-110℃升华。本品在各溶剂中的溶解度分别为:80℃热水(1:90),乙醇(1:2),氯仿(1:1),乙醚(1:25),溶于苯和稀酸溶液。低毒,LD50(大鼠,经口) 622mg/kg。用途
临床作为解痉药物,并作为检定金的试剂。用途
阿托品是副交感神经抑制剂,可作眼科的扩瞳剂、泻药;可缓减干草热、伤风鼻阻和肠痉挛;可用于治疗小儿夜尿症,有时用于舒减输尿管和胆道痉挛;还可用于治疗有机磷引起的中毒,作为抗胆碱药,阿托品的多方面药理作用,不利于其临床应用。现已陆续合成了一些具有专一作用的代用品,例如作为扩瞳剂的后马托品。阿托品毒性较大,剂量过大时可引起视觉模糊、分泌闭止、血管扩张、高热、兴奋、激动和谵妄。它是吗啡、毛果芸香碱、毒扁豆碱等的拮抗剂。生产方法
可从茄科东莨菪属植物唐古特山莨菪或喜马拉雅山莨菪的根中提取,也可以人工合成得到。生产方法
颠茄叶经提取莨菪碱(左旋体),再经消旋化、重结晶精制而得。类别
有毒物品毒性分级
高毒急性毒性
口服-大鼠 LD50: 500 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 75 毫克/公斤可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾; 病人用药副作用; 视觉改变; 瞳孔放大,肌肉无力储运特性
通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水安全信息
危险品标志 | T+,Xn,F |
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危险类别码 | 26/28-36/37/38-20/21/22-36-11 |
安全说明 | 25-45-36-26-36/37-16 |
危险品运输编号 | 1544 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | CK0700000 |
F | 8-10-23 |
TSCA | Yes |
危险等级 | 6.1 |
包装类别 | III |
海关编码 | 29399900 |
毒害物质数据 | 51-55-8(Hazardous Substances Data) |
毒性 | LD50 orally in rats: 750 mg/kg (Cahen, Tvede) |
提供商 | 语言 |
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英文
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