| 公司名称： |
常州亚邦制药有限公司 黄金产品 |
| 联系电话： |
0519-86388158 |
| 产品介绍： |
中文名称：硫唑嘌呤
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| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司 |
| 联系电话： |
Mr Qiu:021-50182298(Demestic market) Miss Xu：021-50180596（Abroad market） |
| 产品介绍： |
英文名称：Azathioprine
CAS：446-86-6
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| 公司名称： |
北京百灵威科技有限公司 |
| 联系电话： |
010-82848833 400-666-7788 |
| 产品介绍： |
中文名称：硫唑嘌呤
英文名称：Azathioprine, 98%
CAS：446-86-6
纯度：98% 包装信息：1G;5G 备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
| 公司名称： |
上海迈瑞尔化学技术有限公司 |
| 联系电话： |
18621169121 |
| 产品介绍： |
中文名称：硫唑嘌呤
英文名称：Azathioprine
CAS：446-86-6
纯度：>98.0%(T) 包装信息：5g;25g 备注：A2069 |
| 公司名称： |
武汉易泰科技有限公司上海分公司 |
| 联系电话： |
821-50328103-801 18930552037 |
| 产品介绍： |
中文名称：硫唑嘌呤
英文名称：Azathioprine;6-[(1-Methyl-4-nitro-1H-iMidazol-5-yl)thio]-9H-purine
CAS：446-86-6
纯度：99% HPLC 包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g |
硫唑嘌呤的制剂方法
硫唑嘌呤片的化学名称为6-[5-(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基)硫代]-1H-嘌呤，其主要用于治疗急慢性白血病、后天性溶血性贫血、慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎以及原发性胆汁性肝硬变等。
2022/2/8 14:44:31 | 硫唑嘌呤在神经科怎么用？
硫唑嘌呤（azathioprine，AZA）是目前使用的最古老的免疫抑制剂之一。在50年代末60年代初，GertrudeB. Elion和George Hitchings因共同发现6-MP和AZA（于1988年诺贝尔医学奖）。AZA为6-巯基嘌呤（6-
2021/8/12 16:23:47 | 硫唑嘌呤的应用
硫唑嘌呤（Azathioprine），巯嘌呤的咪唑衍生物，在体内分解为巯嘌呤而起作用。 其免疫作用机制与巯嘌呤相同，即具有嘌呤拮抗作用，由于免疫活性细胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤类物质，此时给以嘌呤拮抗即能抑制DNA、RNA及蛋白质的合成，从而抑制
2021/8/10 17:44:51 |
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| 熔点 | 243-244°C | | 沸点 | 521.0±60.0 °C(Predicted) | | 密度 | 1.5379 (rough estimate) | | 折射率 | 1.7400 (estimate) | | 储存条件 | 2-8°C | | 溶解度 | Soluble in Dichloromethane and dimethyl sulfoxide. | | 酸度系数(pKa) | 8.2(at 25℃) | | 形态 | neat | | 颜色 | Pale-yellow crystals from Me2CO (aq) | | 水溶解性 | <0.1 g/100 mL at 23 ºC | | Merck | 14,902 | | 稳定性 | Stable. Incompatible with strong oxidizing agents, strong bases. | | InChIKey | LMEKQMALGUDUQG-UHFFFAOYSA-N | | CAS 数据库 | 446-86-6(CAS DataBase Reference) | | (IARC)致癌物分类 | 1 (Vol. 26, Sup 7, 100A) 2012 | | EPA化学物质信息 | Azathioprine (446-86-6) |
| 简介 | 硫唑嘌呤（Azathioprine），巯嘌呤的咪唑衍生物，在体内分解为巯嘌呤而起作用。 其免疫作用机制与巯嘌呤相同，即具有嘌呤拮抗作用，由于免疫活性细胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤类物质，此时给以嘌呤拮抗即能抑制DNA、RNA及蛋白质的合成，从而抑制淋巴细胞的增殖，即阻止抗原敏感淋巴细胞转化为免疫母细胞，产生免疫作用。 | | 生物活性 | Azathioprine 是一种抑制免疫系统的药物，抑制了嘌呤的合成以及GTP结合蛋白Rac1的激活，用于器官移植和自身免疫性疾病。 | | 靶点 | | | 体外研究 |
在原代人CD4+ T淋巴细胞中，Azathioprine抑制Rac1的靶基因如细胞分裂素活化蛋白激酶激酶（MEK）中的活化NF-κB，和bcl-X（L），从而导致细胞凋亡的线粒体途径。Azathioprine通过调制Rac1的活性从而将一个共刺激信号转换成细胞凋亡信号。Azathioprine生成-6-硫代GTP，从而经由Vav活性对Rac蛋白防止有效的免疫应答的发展。 Azathioprine(1 mM)恢复ATP水平和阻止细胞损伤，而培养在葡萄糖富集培养基增强ATP水平和可改善细胞死亡。Azathioprine降低生存能力，在1天为5-34％，而4天为42-92％。 在原代培养的大鼠肝细胞中，Azathioprine降低肝细胞的生存力和诱导下列事件：细胞内减少谷胱甘肽（GSH）耗竭，代谢活性降低，和乳酸脱氢酶的释放。在完整分离的大鼠肝线粒体中，Azathioprine对肝细胞的效果和膨胀和增加的氧消耗。
| | 体内研究 | 在小鼠大鼠脑内移植体中，Azathioprine和cyclosporin A或prednisolone联用导致14／15的移植体（93％）的存活率，而对照组是11／14（79％）。 | | 化学性质 | 本品为淡黄色粉末或结晶性粉末；无臭；味微苦。在乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶；在稀氨溶液中易溶。 | | 用途 | 免疫抑制药。是巯嘌呤的衍生物，在体内分解为巯嘌呤而起作用。主要用于异体移植时抑制免疫排斥，多与皮质激素合用。也广泛用于类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮，自身免疫性溶血性贫血、血小板减少性紫癜、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力、硬皮病等自身免疫性疾病。用药期间应严格检查血象；肝功能不全者禁用。在与皮质激素并用时，口腔易患带状疱疹、单纯疱疹和水痘等病毒感染。孕妇禁用。 | | 用途 | 用作免疫抑制药，抗肿瘤药。 | | 用途 | 为免疫抑制剂 | | 生产方法 | 以草酸二乙酯为原料，经胺化、环合、氯化、硝化、缩合而得。1.胺化将草酸二乙酯及甲醇投入反应锅中，冷却至20℃以下，通入干燥的甲胺气体到饱和后冷却到10℃以下，析出结晶，过滤烘干，得乙二酰二甲胺，熔点为210-212℃，收率95.8%。2.环合、氯化将过量的乙二酰二甲胺和五氯化磷分次投入反应锅中，在70-80℃下保温2h，放置过夜，减压蒸出氧氯化磷，温度不超过100℃，冷却，加入冰水，搅拌，用30-40%碱液调节pH为9-10，静置。分出油状物，母液冷却，析出无机盐后过滤，用氯仿洗涤，并用氯仿抽提母液。合并油层及氯仿层，回收氯仿，减压蒸馏，收集沸点110-115℃（4.0kPa）馏分，得1-甲基-5-氯咪唑。收率为52%。3.硝化将1-甲基-5-氯咪唑加入搪玻璃反应锅，然后冷却下加入硝酸。继续在冷却下滴加硫酸，加毕，在100℃反应2h，再冷却，加入冰水析出产品，经过滤干燥得-5氯-1-甲基-4-硝基咪唑。收率为86%。4.缩合将6-巯基嘌呤、氢氧化钠、水和5-氯-1-甲基-4-硝基咪唑一起煮沸4h，反应产物用乙酸调节pH至析出硫唑嘌呤。 | | 类别 | 有毒物品 | | 毒性分级 | 中毒 | | 急性毒性 | 口服-大鼠 LD50: 535 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 1389 毫克/公斤 | | 可燃性危险特性 | 可燃烧产生有毒氮, 硫氧化物烟雾; 病人用后副作用:肝功变化,肠胃运动过强,恶心,呕吐,腹泻,体温上升,血压低,尿量少,无尿 | | 储运特性 | 通风低温干燥 | | 灭火剂 | 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | | 2022/07/01 | HY-B0256 | 硫唑嘌呤
Azathioprine | 446-86-6 | 500mg | 400元 | | | 2022/07/01 | HY-B0256 | 硫唑嘌呤
Azathioprine | 446-86-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 500元 | |
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