ABT 263

ABT 263

中文名称ABT 263
中文同义词N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-脒-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺;生根粉263(不确定);生根粉263;BCL-2抑制剂(ABT-263);BCL-2抑制剂(NAVITOCLAX);(R)-4-[4-[[2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基-1-环己烯-1-基]甲基]-1-哌嗪基]-N-[[4-[[3-(4-吗啉基)-1-[(苯硫基)甲基]丙基]氨基]-3-[(三氟甲磺酰基)苯基]磺酰基]苯甲酰胺;ABT 263, BCL-XL, BCL-2和BCL-W的抑制剂;(R)-4-(4-((4'-氯-4,4-二甲基-3,4,5,6-四氢-[1,1'-联苯]-2-基)甲基)哌嗪-1-基)-N-((4-((4-吗啉-1-(苯硫基)-2-丁基)氨基)-3-((三氟甲基)磺酰基)苯基)磺酰基)苯甲酰胺
英文名称ABT 263
英文同义词4-[4-[[2-(4-Chlorophenyl)-5,5-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(4-morpholinyl)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-[(trifluoromethyl)sulfonyl]phenyl]sulfonyl]benzamide;ABT 263;BenzaMide, 4-(4-((2-(4-chlorophenyl)-5,5-diMe;Benzamide, 4-(4-((2-(4-chlorophenyl)-5,5-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl)methyl)-1-piperazinyl)-N-((4-(((1R)-3-(4-morpholinyl)-1-((phenylthio)methyl)propyl)amino)-3-((trifluoromethyl)sulfonyl)phenyl)sulfonyl)-;ABT-263,Navitoclax;(S)-4-(4-((4'-chloro-4,4-dimethyl-3,4,5,6-tetrahydro-[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl)piperazin-1-yl)-N-((4-((4-morpholino-1-(phenylthio)butan-2-yl)amino)-3-((trifluoromethyl)sulfonyl)phenyl)sulfonyl)benzamide;4-[4-[[2-(4-Chlorophenyl)-5,5-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(4-morpholinyl)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-[(trifluoromethyl)sulfonyl]phenyl]sulfonyl]benzamide ABT-26;ABT 263 4-[4-[[2-(4-Chlorophenyl)-5,5-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(4-morpholinyl)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-[(trifluoromethyl)sulfonyl]phenyl]sulfonyl]benzamide
CAS号923564-51-6
分子式C47H55ClF3N5O6S3
分子量974.61
EINECS号
相关类别杂环化合物;小分子抑制剂;信号转导通路激酶抑制剂;细胞信号通路抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Chiral Reagents;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;Apis;Inhibitor;中间体;化工原料
Mol文件923564-51-6.mol
结构式ABT 263 结构式

ABT 263 性质

熔点114-116°C
密度1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
溶解度溶于 DMSO(高达 25 mg/ml)。
形态固体
酸度系数(pKa)4.60±0.10(Predicted)
颜色白色
稳定性DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存3个月。
CAS 数据库923564-51-6

ABT 263 用途与合成方法

ABT 263为抗凋亡BCL-2蛋白的新抑制剂;一种很有前途的抗癌新药。为强效Bcl-2家族抑制剂。

Navitoclax (ABT-263)是一种有效的Bcl-xL,Bcl-2和Bcl-w抑制剂,无细胞试验中Ki分别为≤0.5 nM,≤1 nM和≤1 nM,但与Mcl-1和A1结合微弱。Phase 2。
TargetValue
Bcl-xL
(Cell-free assay)
<=0.5 nM(Ki)
Bcl-2
(Cell-free assay)
<=1 nM(Ki)
Bcl-w
(Cell-free assay)
<=1 nM(Ki)

ABT-263有效抑制Bcl-2蛋白家族,用荧光偏振分析法测试ABT-263作用于Bcl-xL, Bcl-2和 Bcl-w时,K i 分别为0.5, 1和1 nM。ABT-263结构上与ABT-737相关。ABT-263阻断Bcl-2 和Bcl-XL与凋亡前体蛋白相互作用。Bcl-2家族成员Bcl-2,Bcl-XL, 和Mcl-1的过量表达通常都与肿瘤的修复及抗药性有关。ABT-263作用于过量表达的Bcl-2 和Bcl-XL时显示出保护作用,EC50分别为60 和20 nM。ABT-263作用于不同的细胞显示出不同的细胞活性,作用于H146细胞系时EC50为110nM,而作用于H82细胞系时EC50为22 µM。ABT-737可以有效作用于四种EC50值 <400 nM的细胞系,即H146, H889, H1963, 和H1417。而两种抗ABT-737的细胞系,即H1048和H82,同样也显示出抗ABT-263的特性。

用ABT-263处理H345移植瘤模型,按动物体重,每千克每天处理10mg ABT-263,结果肿瘤生长抑制率达80% ,肿瘤体积减小了50%以上,显示出ABT-263极强的抗癌效果。ABT-263作用于非小细胞肺癌和急性淋巴细胞白血病的移植瘤模型时,每天单独口服,结果显示肿瘤完全衰退。ABT-263单独作用于B-细胞淋巴瘤和多发性骨髓瘤的移植瘤模型时效果不明显,但是可以显著增强临床其他相关用药的药性。

安全信息

海关编码29339900

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-10087ABT 263
Navitoclax
923564-51-65mg650元
2024/01/25HY-10087ABT 263
Navitoclax
923564-51-610mg960元

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