利伐普坦

利伐普坦

中文名称利伐普坦
中文同义词利伐普坦;利昔伐坦;利希普坦;利赛伐坦;利昔普坦/利伐普坦;利昔普坦;LIXIVAPTAN游离;N-(3-氯-4-(10,11-二氢-5H-苯并[E]吡咯[1,2-A][1,4]二氮杂-10-羰基)苯基)-5-氟-2-甲基苯甲酰胺
英文名称LIXIVAPTAN
英文同义词LIXIVAPTAN;N-[3-Chloro-4-(5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl)phenyl]-5-fluoro-2-methylbenzamide;VPA 985;BenzaMide,N-[3-chloro-4-(5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl)phenyl]-5-fluoro-2-Methyl-;N-[3-Chloro-4-(5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine-10(11H)-ylcarbonyl)phenyl]-5-fluoro-2-methylbenzamide;N-[3-chloro-4-(6,11-dihydropyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine-5-carbonyl)phenyl]-5-fluoro-2-methyl-benzamide;Lixivaptan (VPA-985);VPA985;LIXIVAPTAN (VPA 985)
CAS号168079-32-1
分子式C27H21ClFN3O2
分子量473.93
EINECS号
相关类别利昔普坦/利伐普坦;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals
Mol文件168079-32-1.mol
结构式利伐普坦 结构式

利伐普坦 性质

熔点>114°C (dec.)
沸点626.5±55.0 °C(Predicted)
密度1.32
储存条件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度在DMSO中的溶解度为20mg/mL,澄清
形态粉末
酸度系数(pKa)11.86±0.70(Predicted)
颜色白色至米色
InChIKeyPPHTXRNHTVLQED-UHFFFAOYSA-N

利伐普坦 用途与合成方法

利希普坦(Lixivaptan,1)是由美国惠氏(wyeth)公司研发的一种非肽类口服选择性精氨酸加压素V2受体拮抗剂,化学名为N-[3-氯-4-(10,11-二氢-5H- 吡咯并[2,1-c][1,4]苯并二氮杂卓-10-基羰基)苯基]-5-氟-2-甲基苯甲酰胺。利希普坦在用于治疗充血性心力衰竭(CHF)、肝硬化并发低钠血症和抗利尿激素分泌失调综合征(SIADH)病人时,其在提高自由水清除率的同时并不影响肾钠的排出,也不会激活神经内分泌系统,并具有较高的安全性和耐受性。Lixivaptan (VPA-985, WAY-VPA 985) 是具有口服活性,选择性的 vasopressin receptor V2 拮抗剂,对人和大鼠的 IC50 值分别为1.2 和 2.3 nM。

IC50: 1.2 nM (human V2), 2.3 nM (rat V2)

Lixivaptan displays competitive antagonist activity at V2 receptors.

In conscious dogs, water-loaded with 30 mL/kg (po) and arginine vasopressin (AVP)-treated (0.4 µg/kg in oil, sc), lixivaptan (1, 3, and 10 mg/kg po) increases U vol over the AVP-treated vehicle group by 438, 1018, and 1133%, respectively, while U osm decreases from 1222 mOsm/kg (water-loaded and AVP treated vehicle) to 307, 221, and 175 mOsm/kg, respectively. In homozygous Brattleboro rats lacking AVP, lixivaptan at 10 mg/kg po (i.e., 10 times the dose producing V2 antagonist activity) b.i.d. for 5 days, shows a sustained antagonist action without evidence of agonist effects. In a randomized double-blind placebo-controlled ascending single dose study, patients (deprived of fluids overnight before dosing) are dosed orally with 30, 75, or 150 mg of lixivaptan. All three doses increase urine flow and serum sodium concentrations and produced significant dose-related decreases in urinary osmolality. Phase II clinical trials in patients with congestive heart failure, liver cirrhosis with ascites or syndrome of inappropriate antidiuretic hormone have demonstrated that lixivaptan increases water clearance without affecting renal sodium excretion or activating the neurohormonal system.

安全信息

WGK Germany3

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-14185利伐普坦
Lixivaptan
168079-32-12mg500元
2024/01/25HY-14185利伐普坦
Lixivaptan
168079-32-15mg770元

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