吲哚内酰胺 V

吲哚内酰胺 V

中文名称吲哚内酰胺 V
中文同义词吲哚内酰胺 V;化合物 T17299;(-)-吲哚美坦V
英文名称(-)-INDOLACTAM V
英文同义词(2s-(2r*,5r*))-ethyl)-1-methyl-2-(1-methylethyl);3h-pyrrolo(4,3,2-gh)-1,4-benzodiazonin-3-one,1,2,4,5,6,8-hexahydro-5-(hydroxym;(-)-INDOLACTAM V;(2S,5S)-1,2,4,5,6,8-Hexahydro-5-(hydroxymethyl)-1-methyl-2-(1-methylethyl)-3H-pyrrolo[4,3,2-gh]-1,4-benzodiazonin-3-one;(-)-Ilv;3H-Pyrrolo(4,3,2-gh)-1,4-benzodiazonin-3-one, 1,2,4,5,6,8-hexahydro-5-(hydroxymethyl)-1-methyl-2-(1-methylethyl)-, (2S-(2R*,5R*))-;3H-Pyrrolo(4,3,2-gh)-1,4-benzodiazonin-3-one, 1,2,4,5,6,8-hexahydro-5-(hydroxymethyl)-1-methyl-2-(1-methylethyl)-, (2S,5S)-;Brn 4711877
CAS号90365-57-4
分子式C17H23N3O2
分子量301.38
EINECS号
相关类别对照品
Mol文件90365-57-4.mol
结构式吲哚内酰胺 V 结构式

吲哚内酰胺 V 性质

沸点584.0±50.0 °C(Predicted)
密度1.166±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
溶解度DMSO:>10mg/mL,澄清
形态白色粉末
酸度系数(pKa)14.39±0.10(Predicted)
稳定性可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存长达2个月。

吲哚内酰胺 V 用途与合成方法

(-)-Indolactam V 是 PKC 的激活剂,对 η-CRD2 (PKCη 代替肽),γ-CRD2 (PKCγ 代替肽) 的 Ki 值分别为 3.36 nM 和 1.03 μM,对 PKC C1A 和 C1B 结构域的 Kd 值分别为 5.5 nM (η-C1B),7.7 nM (ε-C1B),8.3 nM (δ-C1B),18.9 nM (β-C1A-long),20.8 nM (α-C1A-long),137 nM (β-C1B),138 nM (γ-C1A) 和 213 nM (γ-C1B),具有抗肿瘤活性。

PKCη-CRD2

3.36 nM (Ki)

PKCη-C1B

5.5 nM (Kd)

PKCε-C1B

7.7 nM (Kd)

PKCδ-C1B

8.3 nM (Kd)

PKCθ-C1B

8.7 nM (Kd)

PKCβ-C1A-long

18.9 nM (Kd)

PKCα-C1A-long

20.8 nM (Kd)

PKCβ-C1B

137 nM (Kd)

PKCγ-C1A

138 nM (Kd)

PKCγ-C1B

213 nM (Kd)

PKCγ-CRD2

1030 nM (Ki)

PKCδ-C1A

1900 nM (Kd)

PKCη-C1A

3770 nM (Kd)

PKCα-C1B-long

4000 nM (Kd)

PKCε-C1A

4110 nM (Kd)

(-)-Indolactam V is a PKC activator, with K i s of 3.36 nM, 1.03 μM for η-CRD2 (PKCη surrogate peptide), γ-CRD2 (PKCγ surrogate peptide), and has antitumor activity. (-)-Indolactam V shows K d s of 5.5 nM (η-C1B), 7.7 nM (ε-C1B), 8.3 nM (δ-C1B), 18.9 nM (β-C1A-long), 20.8 nM (α-C1A-long), 137 nM (β-C1B), 138 nM (γ-C1A), 213 nM (γ-C1B), respectively. (-)-Indolactam V (20 nM-5 μM) dose-dependently affects multiple hESC lines, such as HUES 2, 4 and 8. (-)-Indolactam V also increases the mRNA levels of Pdx1, HNF6, PTF1A, SOX9, HB9 and PROX1. In addition, (-)-Indolactam V (300 nM) functions in both mouse and human cells and confirms that some signals for pancreatic development.

安全信息

WGK Germany3
RTECS号UY8547000

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-12307吲哚内酰胺 V
(-)-Indolactam V
90365-57-41mg1800元
2024/01/25HY-12307吲哚内酰胺 V
(-)-Indolactam V
90365-57-410mM * 1mLin DMSO4376元

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