维利帕尼

Veliparib (ABT-888)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，K_i分别为5.2 nM和2.9 nM，抑制SIRT2。Phase 3。ABT-888有效抑制PARP，作用于PARP-1和PARP-2时K_i值分别为5.2和2.9 nM。ABT-888降低肺癌H460细胞中克隆基因的存活率，且抑制DNA修复。ABT-888抑制C41细胞，EC50为2 nM。 ABT-888和放射物联用减少肿瘤血管的形成。ABT-888推迟NCI-H460 移植瘤模型的肿瘤生长。ABT-888在B16F10 和9L 移植瘤模型中抑制PARP，从而增强temozolomide的抗癌活性。ABT-888和其他细胞毒素药剂联用作用于MX-1移植瘤模型时显示出强抗癌效力。在A375和 Colo829移植瘤模型中按肿瘤大小，每千克分别加3和12.5 mg ABT-888，可以看到肿瘤内95%以上PAR被抑制。ABT-888增强常见癌症疗法的效果，比如放射疗法和烷基化剂。Veliparib (ABT-888, NSC 737664)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为5.2 nM和2.9 nM，对SIRT2没有活性。Veliparib 可增加自噬和凋亡。Phase 3。

Target	Value
PARP2 (Cell-free assay)	2.9 nM(Ki)
PARP1 (Cell-free assay)	5.2 nM(Ki)

ABT-888有效抑制PARP，作用于PARP-1和PARP-2时K _i 值分别为5.2和2.9 nM。ABT-888降低肺癌H460细胞中克隆基因的存活率，且抑制DNA修复。ABT-888抑制C41细胞，EC50为2 nM。 ABT-888和放射物联用减少肿瘤血管的形成。

ABT-888推迟NCI-H460 移植瘤模型的肿瘤生长。ABT-888在B16F10 和9L 移植瘤模型中抑制PARP，从而增强temozolomide的抗癌活性。ABT-888和其他细胞毒素药剂联用作用于MX-1移植瘤模型时显示出强抗癌效力。在A375和 Colo829移植瘤模型中按肿瘤大小，每千克分别加3和12.5 mg ABT-888，可以看到肿瘤内95%以上PAR被抑制。