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5-[2,4-二羟基-5-异丙基苯基]-N-乙基-4-[4-(4-吗啉基甲基)苯基]-3-异恶唑甲酰胺

5-[2,4-二羟基-5-异丙基苯基]-N-乙基-4-[4-(4-吗啉基甲基)苯基]-3-异恶唑甲酰胺 更多供应商
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产品介绍: 中文名称:5-[2,4-二羟基-5-异丙基苯基]-N-乙基-4-[4-(4-吗啉基甲基)苯基]-3-异恶唑甲酰胺
英文名称:5-2,4-Dihydroxy-5-isopropylphenyl-N-ethyl-4-4-(4-morpholinylmethyl)phenyl-3-isoxazolecarboxamide
CAS:747412-49-3
纯度:98%min 包装信息:mg,g
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纯度:98% 包装信息:1G;5G;10G;25G 备注:19135
最新发布供应信息
HSP90抑制剂(NVP-AUY922)_上海泽叶生物有限公司
2020/10/21 16:56:55
AUY922 (Luminespib,NVP-AUY922)_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/3/30 13:12:37
5-[2,4-二羟基-5-异丙基苯基]-N-乙基-4-[4-(4-吗啉基甲基)苯基]-3-异恶唑甲酰胺
生物活性体外研究体内研究
中文名称:5-[2,4-二羟基-5-异丙基苯基]-N-乙基-4-[4-(4-吗啉基甲基)苯基]-3-异恶唑甲酰胺
中文同义词:5-(2,4-二羟基-5-异丙基苯基)-N-乙基-4-(4-(吗啉代甲基)苯基)异恶唑-3-甲酰胺;信号通路抑制剂(NVP-AUY922);5-[2,4-二羟基-5-异丙基苯基]-N-乙基-4-[4-(4-吗啉基甲基)苯基]-3-异恶唑甲酰胺;HSP90抑制剂(NVP-AUY922)
英文名称:5-[2,4-Dihydroxy-5-isopropylphenyl]-N-ethyl-4-[4-(4-morpholinylmethyl)phenyl]-3-isoxazolecarboxamide
英文同义词:5-[2,4-Dihydroxy-5-isopropylphenyl]-N-ethyl-4-[4-(4-morpholinylmethyl)phenyl]-3-isoxazolecarboxamide;AUY922 (NVP-AUY922);VER 52296;VER-52296;NVP-AUY922;AUY 922;NVP-AUY922 (Luminespib;CS-209
CAS号:747412-49-3
分子式:C26H31N3O5
分子量:465.547
EINECS号:
相关类别:细胞生物学试剂;信号转导通路激酶抑制剂;科研试剂;细胞骨架信号;小分子抑制剂,天然产物;小分子抑制剂;Antineoplastic;Potent and oral inhibitor of heat shock protein 90.;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Inhibitor;API
Mol文件:747412-49-3.mol
5-[2,4-二羟基-5-异丙基苯基]-N-乙基-4-[4-(4-吗啉基甲基)苯基]-3-异恶唑甲酰胺
5-[2,4-二羟基-5-异丙基苯基]-N-乙基-4-[4-(4-吗啉基甲基)苯基]-3-异恶唑甲酰胺 性质
沸点 640.1±55.0 °C(Predicted)
密度 1.234
酸度系数(pKa)8.47±0.48(Predicted)
CAS 数据库747412-49-3
5-[2,4-二羟基-5-异丙基苯基]-N-乙基-4-[4-(4-吗啉基甲基)苯基]-3-异恶唑甲酰胺 用途与合成方法
生物活性Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)是一种高效的HSP90抑制剂,其对HSP90α/β的IC50为13 nM /21 nM,对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用,与任何HSP90配体均可紧密结合。Phase 2。
体外研究体外研究时NVP-AUY922抑制多种人类肿瘤细胞系的增殖,GI50平均值为9 nM。NVP-AUY922作用于胃癌细胞时IC50值为2到40 nM。NVP-AUY922作用于BEAS-2B细胞IC50为28.49 nM。使用NVP-AUY922时不影响HSP90的表达,但是提高HSP70的表达。NVP-AUY922增强HSP70与HSP90的结合能力。NVP-AUY922造成p23与HSP复合体的分离。NVP-AUY922能使HSP70结合到HSP90复合体。使用NVP-AUY922,引起酪氨酸激酶受体如VEGFR1, 2, 3和PDGFR-ɑ的表达下降,Akt和p-Akt也下降。另外,NVP-AUY922作用于NCI-N87细胞,引起HER2表达下降。NVP-AUY922提高HSP90与目标蛋白的结合力,然后通过蛋白酶使蛋白降解。NVP-AUY922可以改变多条信号通路而影响细胞生长。此外,使用蛋白酶抑制剂MG132,恢复由于使用NVP-AUY922而降低的胸核苷酸合酶的重新表达。NVP-AUY922提高cleaved caspase-3的表达,及导致HSC-2 细胞凋亡。
体内研究使用NVP-AUY922可引起强的抗癌反应,可抑制HSC-2移植瘤模型中p-Akt和VEGF的表达。 在12种实验肿瘤中观察到5种肿瘤衰退。体重降低<5%,且与HSP90相关的生物标签明显改变。BT474中, ERBB2完全缺失,ERα耗尽,且CDK4和磷酸化ERK1/2降低。
安全信息
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