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BAY38-7271

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产品介绍: 英文名称:1-Butanesulfonic acid, 4,4,4-trifluoro-,3-[[(2R)-2,3-dihydro-2-(hydroxyMethyl)-1H-inden-4-yl]oxy]phenyl ester
CAS:212188-60-8
纯度:Purity: 99%Purity: 99% 包装信息:On request
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产品介绍: 英文名称:(R)-3-(2-(hydroxymethyl)-2,3-dihydro-1H-inden-4-yloxy)phenyl 4,4,4-trifluorobutane-1-sulfonate USP/EP/BP
CAS:212188-60-8
纯度:99.9% 包装信息:25kgs/Drum;200kgs/Drum 备注:FDA GMP CEP Approved Manufacturer
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CAS:212188-60-8
纯度:98.00% 包装信息:#N/A 备注:REAGENT;FOR LABORATORY USE ONLY
BAY38-7271
简介生物活性靶点体外研究体内研究
中文名称:BAY38-7271
中文同义词:(R)-3-(2-(羟甲基)-2,3-二氢-1H-茚-4-氧基)苯基 4,4,4-三氟丁烷-1-磺酸盐
英文名称:(R)-3-(2-(hydroxymethyl)-2,3-dihydro-1H-inden-4-yloxy)phenyl 4,4,4-trifluorobutane-1-sulfonate
英文同义词:(R)-3-(2-(hydroxymethyl)-2,3-dihydro-1H-inden-4-yloxy)phenyl 4,4,4-trifluorobutane-1-sulfonate;BAY 38-7271;KN 38-7271;O-1861 (R-form);BAY-38-7071;1-Butanesulfonic acid, 4,4,4-trifluoro-,3-[[(2R)-2,3-dihydro-2-(hydroxyMethyl)-1H-inden-4-yl]oxy]phenyl ester;4,4,4-Trifluoro-1-butanesulfonic acid 3-[[(2R)-2,3-dihydro-2-(hydroxymethyl)-1H-inden-4-yl]oxy]phenyl ester;(R)-3-(2-(hydroxymethyl)-2,3-dihydro-1H-inden-4-yloxy)phenyl 4,4,4-trifluorobutane-1-sulfonate USP/EP/BP
CAS号:212188-60-8
分子式:C20H21F3O5S
分子量:430.44
EINECS号:
相关类别:Pharmaceutical intermediate
Mol文件:212188-60-8.mol
BAY38-7271
BAY38-7271 性质
沸点 527.2±50.0 °C(Predicted)
密度 1.350±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)14.81±0.10(Predicted)
BAY38-7271 用途与合成方法
简介bay38 -7271 (KN 38-7271)是由化学家Wayne E. Kenney最初合成的一种药物,是拜耳公司开发的一种大麻素受体激动剂。它具有镇痛和神经保护作用,并被用于科学研究,建议用于治疗创伤性脑损伤。在动物实验中,它是一种完全的激动剂,与CP 55,940的效力差不多,并且对CB1和CB2受体都有相当高的亲和力,在CB1处的Ki值为2.91nM,在CB2处为4.24nM。它已经被授权给KeyNeurotek制药公司进行临床开发,并在2008年进入II期临床试验,但它的开发似乎已经停止。
生物活性BAY 38-7271 是一个选择性、高效的大麻素受体 CB1/CB2 激动剂,对人重组 CB1 和 CB2 作用的 Ki 值分别为 1.85 nM 和 5.96 nM。BAY 38-7271 具有很强的神经保护特性。
靶点

CB1

1.85 nM (Ki)

CB2

5.96 nM (Ki)

体外研究

BAY 38-7271 shows only minor interactions at the micromolar range with other binding sites such as adenosine A 3 receptor (IC 50 = 7.5 μM), peripheral GABA A benzodiazepine receptor (IC 50 = 971 nM), melatonin ML 1 receptor (IC 50 = 3.3 μM), and at the monoamine transporter (IC 50 = 1.7 μM).

体内研究

BAY 38-7271 (Ed 50 = 0.02 mg/kg; i.v. and 0.5 mg/kg; i.p.) induces a potent and dose-de-pendent reduction in core body temperature.
BAY 38-7271 has low physical dependence liability and is not essentially different from that of other cannabinoid CB 1 receptor agonists.
BAY 38-7271 (1-1000 ng/kg/h; i.v. infusion; for 4 hours) shows neuroprotective efficacy in the rat SDH model.
BAY 38-7271 also has neuroprotective efficacy in models of transient and permanent occlusion of the middle cerebral artery and brain edema models.

Animal Model: Wistar rat ,TBI rat models (acute subdural hematoma, SDH)
Dosage: 1 ng/kg/h, 10 ng/kg/h, 100 ng/kg/h, 1000 ng/kg/h
Administration: Intravenous infusion, for 4 hours
Result: Reduced the mean infarct volume.
安全信息
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