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4-[6-(4-(哌嗪-1-基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基)喹啉

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产品介绍: 中文名称:4-[6-(4-(哌嗪-1-基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基)喹啉
英文名称:6-(4-(2-(piperidin-1-yl)ethoxy)phenyl)-3-(pyridin-4-yl)pyrazolo1,5-apyrimidine
CAS:1062368-24-4
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产品介绍: 中文名称:LDN-193189, 一种选择性BMP信号转导抑制剂
英文名称:LDN-193189, 98%, a selective BMP signaling inhibitor
CAS:1062368-24-4
纯度:98% 包装信息:25MG;5MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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产品介绍: 中文名称:4-[6-(4-(哌嗪-1-基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基)喹啉
英文名称:4-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline; LDN-193189(DM3189)
CAS:1062368-24-4
纯度:98%+ HPLC 包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g 备注:C13804
公司名称: 上海景颜化工科技有限公司  
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产品介绍: CAS:1062368-24-4
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产品介绍: 英文名称:4-(6-(4-(piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline
CAS:1062368-24-4
纯度:>95% 包装信息:1G,5G,10G,50G
最新发布供应信息
LDN-193189_北京凯默林生物科技
2016/4/6 13:41:46
LDN193189_ChemScene, LLC
2012/12/11 15:26:26
4-[6-(4-(哌嗪-1-基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基)喹啉
生物活性 体外研究 体内研究
中文名称:4-[6-(4-(哌嗪-1-基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基)喹啉
中文同义词:4-[6-(4-(哌嗪-1-基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基)喹啉;LDN-193189, 一种选择性BMP信号转导抑制剂
英文名称:6-(4-(2-(piperidin-1-yl)ethoxy)phenyl)-3-(pyridin-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine
英文同义词:LDN193189 LDN193189 HCl;4-(6-(4-(piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline;LDN193189(DM3189);LDN193189;4-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline;DM 3189;DM-3189;6-(4-(2-(piperidin-1-yl)ethoxy)phenyl)-3-(pyridin-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyriMidine LDN 193189(DM3189)
CAS号:1062368-24-4
分子式:C24H25N5O
分子量:399.4882
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂,天然产物;信号转导通路激酶抑制剂;嘧啶类;小分子抑制剂;Inhibitors;Smad;TGF-beta/Smad;TGF-beta
Mol文件:1062368-24-4.mol
4-[6-(4-(哌嗪-1-基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基)喹啉
4-[6-(4-(哌嗪-1-基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基)喹啉 性质
密度 1.33
储存条件 ?20°C
溶解度 H2O: soluble5mg/mL, clear (warmed)
形态powder
颜色yellow to orange
InChIKeyXHBVYDAKJHETMP-UHFFFAOYSA-N
4-[6-(4-(哌嗪-1-基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基)喹啉 用途与合成方法
生物活性LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂,抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。
体外研究LDN193189有效抑制BMP4介导的Smad1,Smad5和Smad8活化, IC 50为5 nM,并有效地抑制BMP的I型受体ALK2和ALK3的转录活性,IC 50分别为5 nM和30 nM。此外,LDN193189还抑制组成型活性ALK2R206H or ALK2Q207D突变蛋白诱导的转录活性。 最近的一项研究表明在动脉粥样硬化形成的人主动脉内皮细胞中,LDN-193189阻止氧化低密度脂蛋诱导的活性氧生成。
体内研究在利用Ad.Cre条件性caALK2转基因小鼠中,与对7日龄(P7),LDN-193189(3 mg/kg,腹腔注射)导致邻近的左胫骨和腓骨在P13出现轻度钙化,并防止在P15出现放射线病变而不会造成体重减轻或生长迟缓,自发性骨折,骨质密度下降或行为异常。 LDN193189通过抑制骨形态发生蛋白(BMP)6诱导的信号转导途径而斑马鱼胚胎背部化,而对血管发育无影响。 在含PCa-118b瘤小鼠中,LDN-193189削弱肿瘤生长并降低了肿瘤中的骨形成。 在低密度脂蛋白受体缺陷(LDLR-/-)小鼠中,LDN-193189有效地抑制动脉粥样硬化的发展。此外,LDN-193189也表现出对相关的血管炎,成骨活性和钙化的抑制作用。
安全信息
WGK Germany 3
海关编码 29339900
"4-[6-(4-(哌嗪-1-基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基)喹啉" 相关产品信息
Y27632 (HYDROCHLORIDE) 吡唑蒽酮 4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物 LY2109761 ICG-001 (LDN212854)