AT7867
| 中文名称 | AT7867 |
|---|---|
| 中文同义词 | 4-(4-氯苯基)-4-[4-(1H-吡唑-4-基)苯基]哌啶;AKT1/AKT2/AKT3和P70S6K/PKA抑制剂(AT7867);化合物AT7867;4-(4-(1H-吡唑-4-基)苯基)-4-(4-氯苯基)哌啶;4-(4-氯苯基)-4-[4-(1H-吡唑-4-基)苯基]哌啶(AT7867) |
| 英文名称 | AT7867 |
| 英文同义词 | AT7867;Piperidine, 4-(4-chlorophenyl)-4-[4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]-;4-(4-Chlorophenyl)-4-[4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]piperidine;AT-7867(AT7867);4-(4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl)-4-(4-chlorophenyl)piperidine;4-(4-Chlorophenyl)-4-[4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]piperidine AT 7867;Piperidine, 4-(4-chlorophenyl)-4-[4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]- 4-(4-Chlorophenyl)-4-[4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]piperidine;CS-1865 |
| CAS号 | 857531-00-1 |
| 分子式 | C20H20ClN3 |
| 分子量 | 337.85 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Akt;mTOR;PI3K;Inhibitors |
| Mol文件 | 857531-00-1.mol |
| 结构式 |  |
AT7867 性质
| 密度 | 1.214 |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥16.9 mg/mL； ≥4.38 mg/mL，乙醇溶液，超声波；水中≥45 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
AT7867是一种有效的，ATP竞争性的Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制剂，IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM，对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。AT7867 也抑制结构相关的AGC激酶p70S6K 和 PKA，IC50分别为20 nM 和 85 nM。AT7867抑制AKT2时，Ki 为18 nM。AT7867作用于携带 PTEN或PIK3CA 突变的细胞系，具有抗增殖活性，且高效作用于 MES-SA, MDA-MB-468, MCF-7, HCT116 和 HT29,IC50分别为0.94 μM, 2.26 μM, 1.86 μM, 1.76 μM 和3.04 μM。AT7867 也抑制U87MG, PC-3 和DU145细胞生长，IC50分别为 8.22 μM, 10.37 μM 和 11.86 μM。AT7867 通过抑制人类肿瘤细胞中GSK3β的磷酸化而抑制AKT活性，IC50 为2-4 μM。AT7867 作用于U87MG细胞,也诱导AKT直接底物，包括促凋亡转录因子FKHR (FoxO1a), FKHRL1(FoxO3a)和下游靶点S6RP的磷酸化。AT7867 通过口服处理给药小鼠，生物有效性达44%。AT7867 按 20 mg/kg剂量腹腔注射或按90 mg/kg剂量口服给药MES-SA移植瘤，提高cleaved PARP。AT7867显著抑制 MES-SA 移植瘤或 U87MG 移植瘤生长，T/C分别为0.37和0.51。AT7867是一种有效的，ATP竞争性的Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制剂，无细胞试验中IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM，对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。
| Target | Value |
|
Akt2
(Cell-free assay) | 17 nM |
|
PKA
(Cell-free assay) | 20 nM |
|
Akt1
(Cell-free assay) | 32 nM |
|
Akt3
(Cell-free assay) | 47 nM |
|
p70 S6K
(Cell-free assay) | 85 nM |
AT7867 也抑制结构相关的AGC激酶p70S6K 和 PKA，IC50分别为20 nM 和 85 nM。AT7867抑制AKT2时，K i 为18 nM。AT7867作用于携带 PTEN或PIK3CA 突变的细胞系，具有抗增殖活性，且高效作用于 MES-SA, MDA-MB-468, MCF-7, HCT116 和 HT29,IC50分别为0.94 μM, 2.26 μM, 1.86 μM, 1.76 μM 和3.04 μM。AT7867 也抑制U87MG, PC-3 和DU145细胞生长，IC50分别为 8.22 μM, 10.37 μM 和 11.86 μM。AT7867 通过抑制人类肿瘤细胞中GSK3β的磷酸化而抑制AKT活性，IC50 为2-4 μM。AT7867 作用于U87MG细胞,也诱导AKT直接底物，包括促凋亡转录因子FKHR (FoxO1a), FKHRL1(FoxO3a)和下游靶点S6RP的磷酸化。
AT7867 通过口服处理给药小鼠，生物有效性达44%。AT7867 按 20 mg/kg剂量腹腔注射或按90 mg/kg剂量口服给药MES-SA移植瘤，提高cleaved PARP。AT7867显著抑制 MES-SA 移植瘤或 U87MG 移植瘤生长，T/C分别为0.37和0.51。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-12059 | AT7867 | 1 mg | 480元 | |
| 2024/01/25 | HY-12059 | AT7867 AT7867 | 857531-00-1 | 5mg | 1200元 |