1-环丙基-6, 7-二氟-8-羟基-4-氧代-1, 4-二氢喹啉-3-甲酸
| 中文名称 | 1-环丙基-6, 7-二氟-8-羟基-4-氧代-1, 4-二氢喹啉-3-甲酸 |
|---|---|
| 中文同义词 | 莫西沙星杂质/1-环丙基-6, 7-二氟-8-羟基-4-氧代-1, 4-二氢喹啉-3-甲酸;加替沙星USP杂质B;1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-羟基-4-氧代-3-喹啉羧酸;1-环丙基-6, 7-二氟-8-羟基-4-氧代-1, 4-二氢喹啉-3-甲酸;8-羟基-6-氟加替沙星;莫西沙星杂质23;莫西沙星杂质Z;1-Cyclopropyl-6,7-difluoro-8-hydroxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid|||1-环丙基-6, 7-二氟-8-羟基-4-氧代-1, 4-二氢喹啉-3-甲酸 |
| 英文名称 | 1-Cyclopropyl-6,7-difluoro-1,4-dihydro-8-hydroxy-4-oxo-3-quinolinecarboxylic Acid |
| 英文同义词 | 1-Cyclopropyl-6,7-difluoro-1,4-dihydro-8-hydroxy-4-oxo-3-quinolinecarboxylic Acid;Gatifloxacin USP IMpurity B;1-Cyclopropyl-6,7-difluoro-1,4-dihydro-8-hydroxy-4-oxo-quinolin-3-carboxylic acid;1-cyclopropyl-6,7-difluoro-8-hydroxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid;Moxifloxacin Impurity 23;Moxifloxacin impurity 18/Moxifloxacin Hydroxy Quinoline Impurity/1-Cyclopropyl-6,7-difluoro-8-hydroxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid;1-cyclopropyl-6,7-difluoro;Mosisasin Impurity E2 |
| CAS号 | 154093-72-8 |
| 分子式 | C13H9F2NO4 |
| 分子量 | 281.21 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 杂质对照品;对照品-杂质对照品;Amines;Heterocycles;Intermediate;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 154093-72-8.mol |
| 结构式 |  |
1-环丙基-6, 7-二氟-8-羟基-4-氧代-1, 4-二氢喹啉-3-甲酸 性质
| 熔点 | >271oC (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 478.3±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.745±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（轻微）、甲醇（轻微、加热） |
| 酸度系数(pKa) | 5.75±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至浅棕色 |
加替沙星抗菌谱广。对革兰阳性菌、革兰阴性菌、分枝杆菌、厌氧菌、支原体、衣原体等都有抗菌活性，尤以对革兰阳性菌活性较强。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、酿脓链球菌、粪肠球菌等的抗菌活性是氧氟沙星的2～8倍，MIC90值为0.2～1.56mg/L；对铜绿假单胞菌和肠杆菌属细菌作用略逊于环丙沙星；对痤疮短棒杆菌、消化链球菌和脆弱类杆菌的MIC90为0.78mg/L；对大多数呼吸道致病菌(包括对青霉素、环丙沙星耐药的菌株)都有较强的活性。口服生物利用度为96%，不受进食影响。t1/2β为8～10小时，适用于社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性加重、急性鼻窦炎、泌尿生殖系统及皮肤等的敏感菌感染。
8-羟基-6-氟加替沙星为加替沙星衍生物，适用于治疗由三日疟原虫(Plasmodiummalaria)、恶性疟原虫(Plasmodiumfalciparum)、弓形虫(Toxoplasmagondii)、卡氏肺囊虫(Pneumocystiscarinii)、布氏锥虫(Trypanosomabrucei)及利什曼原虫(Leishmaniaspp.)所致的原虫感染。