N-[3-[[5-环丙基-2-[[3-(4-吗啉基甲基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]丙基]环丁烷甲酰胺
| 中文名称 | N-[3-[[5-环丙基-2-[[3-(4-吗啉基甲基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]丙基]环丁烷甲酰胺 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-[3-[[5-环丙基-2-[[3-(4-吗啉基甲基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]丙基]环丁烷甲酰胺;N-(3-((5-环丙基-2-((3-(吗啉代甲基)苯基)氨基)嘧啶-4-基)氨基)丙基)环丁烷;N-[3-[[5-环丙基-2-[[3-(4-吗啉基甲基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]丙基]环丁烷甲酰胺(MRT-67307) |
| 英文名称 | N-[3-[[5-Cyclopropyl-2-[[3-(4-morpholinylmethyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]propyl]cyclobutanecarboxamide |
| 英文同义词 | MRT67307;MRT67307 hydrochloride;N-[3-[[5-Cyclopropyl-2-[[3-(4-morpholinylmethyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]propyl]-cyclobutanecarboxamide hydrochloride;MRT68921;N-[3-[[5-Cyclopropyl-2-[[3-(4-morpholinylmethyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]propyl]cyclobutanecarboxamide;MRT67307 (free base);IKKε/TBK1 Inhibitor II, MRT67307 - CAS 1190378-57-4 - Calbiochem;MRT67307 HCl |
| CAS号 | 1190378-57-4 |
| 分子式 | C26H36N6O2 |
| 分子量 | 464.6 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | NF-kB;API |
| Mol文件 | 1190378-57-4.mol |
| 结构式 | ![N-[3-[[5-环丙基-2-[[3-(4-吗啉基甲基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]丙基]环丁烷甲酰胺 结构式](CAS/GIF/1190378-57-4.gif) |
N-[3-[[5-环丙基-2-[[3-(4-吗啉基甲基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]丙基]环丁烷甲酰胺 性质
| 密度 | 1.270 |
|---|---|
| 储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | H2O：可溶15mg/mL，澄清 |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 15.94±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 白色至浅棕色 |
| InChIKey | UKBGBACORPRCGG-UHFFFAOYSA-N |
MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂，其IC50分别为160和19 nM。MRT67307 可有效地抑制 ULK1 和 ULK2 并限制自噬。
| Target | Value |
|
IKKϵ
(Cell-free assay) | 160 nM |
|
TBK1
(Cell-free assay) | 190 nM |
在巨噬细胞中，MRT67307阻止了IRF3磷酸化以及IFNβ的产生。在野生型的MEF细胞中，MRT67307增强了IL-1刺激的p105的Ser933磷酸化以及RelA的Ser468和Ser536位磷酸化，并且增强了IL-1刺激的NF-κB-依赖性的基因转录激活。 此外，MRT67307对IL-10产生的促进以及对促炎症细胞因子的抑制是通过CRTC3依赖性的模式实现的。 MRT67307还抑制了MEF细胞中的ULK并且阻断了自噬。
安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-13018 | MRT67307 | 1 mg | 292元 | |
| 2024/01/25 | HY-13018 | N-[3-[[5-环丙基-2-[[3-(4-吗啉基甲基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]丙基]环丁烷甲酰胺 MRT67307 | 1190378-57-4 | 5mg | 730元 |