5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺 CAS#: 475488-23-4

5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究用途与合成方法 MSDS 5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺
中文同义词	5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺;化合物NVP-ADW742;NVP-ADW742,ATP竞争性IGF1R抑制剂
英文名称	5-(3-Benzyloxyphenyl)-7-[trans-3-[(pyrrolidin-1-yl)methyl]cyclobutyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
英文同义词	5-(3-Benzyloxyphenyl)-7-[trans-3-[(pyrrolidin-1-yl)methyl]cyclobutyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine;NVP-ADW742(ADW742);ADW;NVP-ADW7;5-(3-Benzyloxyphenyl)-7-[trans-3-[(pyrrolidin-1-yl)methyl]cyclobutyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine NVP-ADW742 GSK 552602A;ADW 742 GSK 552602A;5-(3-(Benzyloxy)phenyl)-7-((1r,3r)-3-(pyrrolidin-1-ylmethyl)-cyclobutyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyri;ADW 742
CAS号	475488-23-4
分子式	C28H31N5O
分子量	453.58
EINECS号
相关类别	蛋白酪氨酸激酶;医药中间体;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors
Mol文件	475488-23-4.mol
结构式

5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺性质

沸点	677.5±55.0 °C(Predicted)
密度	1.31
储存条件	Store at -20°C
溶解度	溶于二甲基亚砜
形态	结晶固体
酸度系数(pKa)	10.00±0.20(Predicted)

5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺用途与合成方法

生物活性

NVP-ADW742是一种IGF-1R抑制剂，IC50为0.17 μM，作用于IGF-1R比作用于InsR效果强16倍以上；对HER2， PDGFR， VEGFR-2， Bcr-Abl和c-Kit几乎没有活性。

体外研究

NVP-ADW742作用于IGF-1R比作用于胰岛素受体(InsR)选择性高6倍多，IC50为2.8 μM,作用于c-Kit, HER1, PDGFR, VEGFR-2,或Bcr-Abl p210时抑制活性最低， IC50>5-10 μM, 与显著抑制 IGF-1诱导的IGF-1R 及其下游靶点 Akt的磷酸化相一致。NVP-ADW742显著抑制血清刺激的多种细胞增殖，这种作用存在剂量依赖性，作用于多发性骨髓瘤(MM) 细胞系时，IC50为0.1-0.5 μM，与 BMSCs共培养不能克服对MM的抗癌效果。在有血清存在时，NVP-ADW742也废除肿瘤细胞对IL-6的反应。此外, NVP-ADW742 有效作用于抗常规抗癌试剂 (毒性化疗剂，Dexamethasone) 或研究用的抗癌试剂 (Thalidomide, CC-5013, TRAIL/Apo2L, PS-341)的MM细胞系，也有效作用于抗多种药物的MM 患者体内的原发性肿瘤细胞。NVP-ADW742作用于肿瘤细胞和骨髓基质干细胞,降低VEGF产量，且作用于多种肿瘤类型，如甲状腺癌细胞和MM细胞，抑制IGF-1诱导的VEGF分泌。0.75 μM NVP-ADW742抑制IGF-1R，也使MM细胞或前列腺癌细胞对其他抗癌试剂如Doxorubicin, Melphalan, Dexamethasone, TRAIL/Apo2L, 或 PS-341敏感。

体内研究

NVP-ADW742按10 mg/kg剂量处理含扩散MM的小鼠模型，每天两次，显著抑制肿瘤生长，延长寿命，且增强抗癌效果。

生物活性

NVP-ADW742 (GSK 552602A) 是一种IGF-1R抑制剂，IC50为0.17 μM，作用于IGF-1R比作用于InsR效果强16倍以上；对HER2， PDGFR， VEGFR-2， Bcr-Abl和c-Kit几乎没有活性。

靶点

Target	Value
IGF-1R (cellular autophosphorylation assays)	0.17 μM

体外研究

NVP-ADW742作用于IGF-1R比作用于胰岛素受体(InsR)选择性高6倍多，IC50为2.8 μM,作用于c-Kit, HER1, PDGFR, VEGFR-2,或Bcr-Abl p210时抑制活性最低， IC50>5-10 μM, 与显著抑制 IGF-1诱导的IGF-1R 及其下游靶点 Akt的磷酸化相一致。NVP-ADW742显著抑制血清刺激的多种细胞增殖，这种作用存在剂量依赖性，作用于多发性骨髓瘤(MM) 细胞系时，IC50为0.1-0.5 μM，与 BMSCs共培养不能克服对MM的抗癌效果。在有血清存在时，NVP-ADW742也废除肿瘤细胞对IL-6的反应。此外, NVP-ADW742 有效作用于抗常规抗癌试剂 (毒性化疗剂，Dexamethasone) 或研究用的抗癌试剂 (Thalidomide, CC-5013, TRAIL/Apo2L, PS-341)的MM细胞系，也有效作用于抗多种药物的MM 患者体内的原发性肿瘤细胞。NVP-ADW742作用于肿瘤细胞和骨髓基质干细胞,降低VEGF产量，且作用于多种肿瘤类型，如甲状腺癌细胞和MM细胞，抑制IGF-1诱导的VEGF分泌。0.75 μM NVP-ADW742抑制IGF-1R，也使MM细胞或前列腺癌细胞对其他抗癌试剂如Doxorubicin, Melphalan, Dexamethasone, TRAIL/Apo2L, 或 PS-341敏感。

体内研究

NVP-ADW742按10 mg/kg剂量处理含扩散MM的小鼠模型，每天两次，显著抑制肿瘤生长，延长寿命，且增强抗癌效果。

安全信息

MSDS信息

5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺价格(试剂级)

更新日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2024/01/16	S1088	5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺 NVP-ADW742	475488-23-4	5mg	1373.45元
2024/01/16	S1088	5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺 NVP-ADW742	475488-23-4	10mM(1mL in DMSO)	2550.91元

5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺