2-氨基-8-[反式-4-(2-羟基乙氧基)环己基]-6-(6-甲氧基-3-吡啶基)-4-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮
生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 2-氨基-8-[反式-4-(2-羟基乙氧基)环己基]-6-(6-甲氧基-3-吡啶基)-4-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称 | 2-氨基-8-[反式-4-(2-羟基乙氧基)环己基]-6-(6-甲氧基-3-吡啶基)-4-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮 |
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中文同义词 | 2-氨基-8-[反式-4-(2-羟基乙氧基)环己基]-6-(6-甲氧基-3-吡啶基)-4-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮;PF-04691502, 一种有效的选择性的 PI3K 和 MTOR 抑制剂;2-氨基-8-((1R,4R)-4-(2-羟基乙氧基)环己基)-6-(6-甲氧基吡啶-3-基)-4-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮;化合物PF04691502;2-氨基-8-(REL-(1R,4R)-4-(2-羟基乙氧基)环己基)-6-(6-甲氧基吡啶-3-基)-4-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮;PF-04691502,双重PI 3-K / MTOR抑制剂 |
英文名称 | PF-04691502 |
英文同义词 | PF-04691502;2-Amino-8-[trans-4-(2-hydroxyethoxy)cyclohexyl]-6-(6-methoxy-3-pyridinyl)-4-methylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one;2-aMino-8-((1r,4r)-4-(2-hydroxyethoxy)cyclohexyl)-6-(6-Methoxypyridin-3-yl)-4-Methylpyrido[2,3-d]pyriMidin-7(8H)-one;PF-04691502 2-Amino-8-[trans-4-(2-hydroxyethoxy)cyclohexyl]-6-(6-methoxy-3-pyridinyl)-4-methylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one;2-Amino-8-((1r,4r)-4-(2-hydroxyethoxy)cyclohexyl)-6-(6-methoxypyridin-3-yl)-4-methylpyrido[2,3;PF4691502;PF-04691502, 98%, a potent and selective inhibitor of PI3K and mTOR kinases;CS-2640 |
CAS号 | 1013101-36-4 |
分子式 | C22H27N5O4 |
分子量 | 425.48 |
EINECS号 | |
相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Akt;mTOR;PI3K;PI3K/Akt/mTOR;Inhibitors |
Mol文件 | 1013101-36-4.mol |
结构式 |
2-氨基-8-[反式-4-(2-羟基乙氧基)环己基]-6-(6-甲氧基-3-吡啶基)-4-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮 性质
熔点 | 219-221°C |
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沸点 | 682.5±65.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.36 |
储存条件 | Refrigerator |
溶解度 | 可溶于氯仿(轻微、加热、超声处理)、甲醇(轻微、超声处理) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 14.39±0.10(Predicted) |
颜色 | 淡黄色至浅绿色 |
PF-04691502 (PF4691502) 是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 和 JNK 几乎没有作用活性。PF-04691502 可诱导凋亡。Phase 2。
Target | Value |
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 1.6 nM(Ki) |
PI3Kα
(Cell-free assay) | 1.8 nM(Ki) |
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 1.9 nM(Ki) |
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 2.1 nM(Ki) |
P-Akt (S473)
(Cell-free assay) | 3.8 nM |
在生化检测中,PF-04691502有效抑制重组I类PI3K和mTOR,并抑制野生型PI3K γ,δ,或突变体PI3Kα介导的鸟类成纤维细胞的转化。在PIK3CA-突变型和PTEN-缺失的癌症细胞系中,PF-04691502减少AKT T308和AKT S473 (IC(50)分别为7.5-47 nM和3.8-20 nM)磷酸化,并抑制细胞增殖(IC(50) 为179-313 nM)。独立于PI3K的营养物刺激试验中,PF-04691502抑制细胞中mTORC1活性,IC(50)为32 nM,并抑制PI3K和mTOR下游效应分子,包括AKT,FKHRL1,PRAS40,p70S6K,4EBP1,和S6RP的活化。短期暴露于PF-04691502,主要抑制PI3K,而对mTOR的抑制会持续24到48小时。PF-04691502诱导细胞周期G(1)阻滞,并伴随p27 Kip1的上调和Rb的减少。
PF-04691502在U87 (PTEN null),SKOV3 (PIK3CA mutation),和gefitinib- 与erlotinib-耐药的非小细胞肺癌异种移植物中具有抗肿瘤活性。 在第7天,PF-04691502抑制72%的肿瘤生长。FDG-PET成像显示,PF-04691502显著减少葡萄糖代谢。PF-04691502处理后,PI3K/mTOR通路活性的组织生物标志物,p-AKT (S473),和p-RPS6 (S240/244)被显著抑制。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-15177 | PF-04691502 | 1 mg | 293元 | |
2024/08/19 | HY-15177 | 2-氨基-8-[反式-4-(2-羟基乙氧基)环己基]-6-(6-甲氧基-3-吡啶基)-4-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮 PF-04691502 | 1013101-36-4 | 5mg | 664元 |