PONESIMOD
| 中文名称 | PONESIMOD |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物PONESIMOD;(2Z,5Z)-5-(3-氯-4-((R)-2,3-二羟基丙氧基)亚苄基)-2-(丙亚胺基)-3-(邻甲苯基)噻唑烷-4-酮;珀奈莫德(;PONESIMOD,磷酸鞘氨醇受体激动剂 |
| 英文名称 | (2Z,5Z)-5-(3-chloro-4-((R)-2,3-dihydroxypropoxy)benzylidene)-2-(propyliMino)-3-(o-tolyl)thiazolidin-4-one |
| 英文同义词 | (2Z,5Z)-5-(3-chloro-4-((R)-2,3-dihydroxypropoxy)benzylidene)-2-(propyliMino)-3-(o-tolyl)thiazolidin-4-one;4-Thiazolidinone, 5-[[3-chloro-4-[(2R)-2,3-dihydroxypropoxy]phenyl]Methylene]-3-(2-Methylphenyl)-2-(propyliMino)-, (2Z,5Z)-;5-[3-Chloro-4-[((2R)-2,3-dihydroxypropyl)oxy]benz-(Z)-ylidene]-2-((Z)-propylimino)-3-(o-tolyl)thiazolidin-4-one;ACT 128800;(5Z)-5-[[3-chloro-4-[(2R)-2,3-dihydroxypropoxy]phenyl]methylidene]-3-(2-methylphenyl)-2-propylimino-1,3-thiazolidin-4-one;PONESIMOD,ACT-128800;CS-2110;CS-2358 |
| CAS号 | 854107-55-4 |
| 分子式 | C23H25ClN2O4S |
| 分子量 | 460.97 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | Inhibitor |
| Mol文件 | 854107-55-4.mol |
| 结构式 |  |
PONESIMOD 性质
| 沸点 | 658.0±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.30±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 13.38±0.20(Predicted) |
Ponesimod (ACT-128800)是一种具有口服活性的S1P1免疫调制剂，其EC50为5.7 nM。
| Target | Value |
|
S1P1 receptor
(In recombinant Chinese hamster ovary cells) | 5.7 nM(EC50) |
相对于S1P的效能，ponesimod对人源重组受体S1P1的调节效能高4.4倍，对S1P3的调节效能低150倍。因此，ponesimod相对于S1P3,对S1P1的选择性比天然配体高约650倍。
Ponesimod是一种新型的、有效的、选择性S1P1受体激动剂。Ponesimod在迟发型过敏小鼠的皮肤中阻止水肿形成、炎症细胞聚集以及细胞因子的释放。Ponesimod在佐剂型关节炎大鼠中可以阻止其足趾体积的增大以及关节炎症。利用ponesimod选择性激活S1P1导致外周血淋巴细胞数的减少并阻止由淋巴细胞介导的组织炎症。ponesimod可能通过其对T细胞和B细胞血细胞数目的作用，在自身免疫的动物模型和人类自身免疫疾病中发挥其效用。因此，ponesimod可能可以作为治疗自身免疫疾病的新的治疗选择。在中止处理后一个星期内，Ponesimod会被消除，其药用效果迅速可逆。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/16 | S8241 | PONESIMOD Ponesimod | 854107-55-4 | 5mg | 1204.87元 |
| 2024/01/16 | S8241 | Ponesimod | 854107-55-4 | 10mM (1mL in DMSO) | 1367.73元 |