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BOC Sciences |
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英文名称:Nepicastat HCl CAS:170151-24-3 纯度:>98% 包装信息:$198/50mg 备注:Nepicastat hydrochloride (SYN117, RS-25560-197) is an inhibitor of dopamine beta-hydroxylase that catalyzes the conversion of dopamine to norepinephrine. Nepicastat hydrochloride shows the selective a |
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大连美仑生物技术有限公司 |
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中文名称:盐酸内匹司他 英文名称:Nepicastat (SYN-117) HCl CAS:170151-24-3 纯度:>98%,BR 包装信息:50MG 备注:4630 |
公司名称: |
上海思域化工科技有限公司 |
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86-21-34053660 |
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CAS:170151-24-3 纯度:>99% 包装信息:5Mg |
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Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. |
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英文名称:Nepicastat hydrochloride CAS:170151-24-3 纯度:99% HPLC 包装信息:50Mg,100Mg,500Mg,1g,5g,10g,50g,100g,500g,1kg 备注:XYA0226 |
公司名称: |
上海皓元医药股份有限公司 |
联系电话: |
86-21-58998985 |
产品介绍: |
英文名称:Nepicastat (hydrochloride) CAS:170151-24-3 纯度:>98% 包装信息:1180RMB/5mg 备注:试剂级 |
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中文名称: | 盐酸内匹司他 | 中文同义词: | 内匹司他盐酸盐;(S)-5-(氨基甲基)-1-(5,7-二氟-1,2,3,4-四氢萘-2-基)-1H-咪唑-2(3H)-硫酮盐酸盐;盐酸内匹司他 | 英文名称: | Nepicastat hydrochloride | 英文同义词: | NEPICASTAT HYDROCHLORIDE;Nepicastat HCl (SYN-117),Nepicastat hydrochloride,;Nepicastat (SYN-117) HCl;Nepicastat HCl (SYN-117);4-(aminomethyl)-3-[(2S)-5,7-difluoro-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl]-1H-imidazole-2-thione;(S)-5-(AMinoMethyl)-1-(5,7-difluoro-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl)-1H-iMidazole-2(3H)-thione hydrochloride;Nepicastat (SYN117)HCI;RS 25560-197 Nepicastat hydrochloride | CAS号: | 170151-24-3 | 分子式: | C14H16ClF2N3S | 分子量: | 331.812 | EINECS号: | | 相关类别: | 代谢;小分子抑制剂,天然产物;医药中间体;Inhibitors;Inhibitor | Mol文件: | 170151-24-3.mol |  |
储存条件 | ?20°C | 溶解度 | DMSO: soluble10mg/mL, clear | 形态 | powder | 颜色 | white to beige | InChIKey | DIPDUAJWNBEVOY-PPHPATTJSA-N |
用途 | 盐酸内匹司他是一种有效的选择性多巴胺β-水解酶抑制剂,用于心室缺陷导致心力衰竭的心血管治疗。 | 生物活性 | Nepicastat (SYN-117) HCl是一种有效的,选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase(多巴胺-β-羟氨)抑制剂,IC50分别为8.5 nM和9 nM,对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。 | 靶点 | Target | Value |
Bovine dopamine-beta-hydroxylase
()
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8.5 nM
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Human dopamine-beta-hydroxylase
()
|
9 nM
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| 体外研究 |
在体外,Nepicastat hydrochloride对牛和人多巴胺-β-羟化酶表现出选择性和浓度依赖性抑制作用,IC50分别为8.5 nM和9.0 nM。Nepicastat hydrochloride对12种其他酶和13种神经递质受体具有很低的亲和力。
| 体内研究 | 在自发性高血压大鼠(SHRs)的动脉,左心室和大脑皮层中,Nepicastat hydrochloride剂量依赖性降低去甲肾上腺素含量,增加多巴胺含量和多巴胺/去甲肾上腺素比率。此外,在比格犬的组织和血浆中,Nepicastat hydrochloride也会对去甲肾上腺素,多巴胺和多巴胺/去甲肾上腺素比率产生相似的作用。在仲丁硫巴比妥麻醉的SHRs体内,Nepicastat hydrochloride (3 mg/kg, i.v.)产生抗高血压作用,并显著降低肾脏血管阻力(38%),增加肾血流量(22%)。在患有慢性心力衰竭的狗体内,小剂量Nepicastat hydrochloride (0.5 mg/kg)防止左心室(LV)功能紊乱和重塑,Nepicastat hydrochloride 和enalapril结合治疗在所有使所有形态特征得到额外的改善。在大鼠大脑中,50 mg/kg( i.p.)剂量的Nepicastat hydrochloride导致去甲肾上腺(NE)减少,并阻断可卡因诱导的毒瘾的恢复。 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | 2021/03/30 | S2695 | Nepicastat (SYN-117) HCl | 170151-24-3 | 5mg | 1372.79元 | |
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