| 公司名称： |
BOC Sciences |
| 联系电话： |
16314854226 |
| 产品介绍： |
英文名称:Nepicastat HCl
CAS:170151-24-3
纯度：>98% 包装信息：$198/50mg 备注：Nepicastat hydrochloride (SYN117, RS-25560-197) is an inhibitor of dopamine beta-hydroxylase that catalyzes the conversion of dopamine to norepinephrine. Nepicastat hydrochloride shows the selective a |
| 公司名称： |
大连美仑生物技术有限公司 |
| 联系电话： |
0411-66771943 |
| 产品介绍： |
中文名称:盐酸内匹司他
英文名称:Nepicastat (SYN-117) HCl
CAS:170151-24-3
纯度：>98%,BR 包装信息：50MG 备注：4630 |
| 公司名称： |
上海思域化工科技有限公司 |
| 联系电话： |
86-21-34053660 |
| 产品介绍： |
CAS:170151-24-3
纯度：>99% 包装信息：5Mg |
| 公司名称： |
Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. |
| 联系电话： |
4000-027-021 |24 hour enquiry :+86-13986109188 |English:+86-15623472865 |Japanese:+81-08033611988 |
| 产品介绍： |
英文名称:Nepicastat hydrochloride
CAS:170151-24-3
纯度：99% HPLC 包装信息：50Mg,100Mg,500Mg,1g,5g,10g,50g,100g,500g,1kg 备注：XYA0226 |
| 公司名称： |
上海皓元医药股份有限公司 |
| 联系电话： |
86-21-58998985 |
| 产品介绍： |
英文名称:Nepicastat (hydrochloride)
CAS:170151-24-3
纯度：>98% 包装信息：1180RMB/5mg 备注：试剂级 |
|
| 中文名称: | 盐酸内匹司他 | | 中文同义词: | 内匹司他盐酸盐;(S)-5-(氨基甲基)-1-(5,7-二氟-1,2,3,4-四氢萘-2-基)-1H-咪唑-2(3H)-硫酮盐酸盐;盐酸内匹司他 | | 英文名称: | Nepicastat hydrochloride | | 英文同义词: | NEPICASTAT HYDROCHLORIDE;Nepicastat HCl (SYN-117),Nepicastat hydrochloride,;Nepicastat (SYN-117) HCl;Nepicastat HCl (SYN-117);4-(aminomethyl)-3-[(2S)-5,7-difluoro-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl]-1H-imidazole-2-thione;(S)-5-(AMinoMethyl)-1-(5,7-difluoro-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl)-1H-iMidazole-2(3H)-thione hydrochloride;Nepicastat (SYN117)HCI;RS 25560-197 Nepicastat hydrochloride | | CAS号: | 170151-24-3 | | 分子式: | C14H16ClF2N3S | | 分子量: | 331.812 | | EINECS号: | | | 相关类别: | 代谢;小分子抑制剂，天然产物;医药中间体;Inhibitors;Inhibitor | | Mol文件: | 170151-24-3.mol |  |
| 储存条件 | ?20°C | | 溶解度 | DMSO: soluble10mg/mL, clear | | 形态 | powder | | 颜色 | white to beige | | InChIKey | DIPDUAJWNBEVOY-PPHPATTJSA-N |
| 用途 | 盐酸内匹司他是一种有效的选择性多巴胺β-水解酶抑制剂，用于心室缺陷导致心力衰竭的心血管治疗。 | | 生物活性 | Nepicastat (SYN-117) HCl是一种有效的，选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase（多巴胺-β-羟氨）抑制剂，IC50分别为8.5 nM和9 nM，对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。 | | 靶点 | | Target | Value |
Bovine dopamine-beta-hydroxylase
()
|
8.5 nM
|
Human dopamine-beta-hydroxylase
()
|
9 nM
|
| | 体外研究 |
在体外，Nepicastat hydrochloride对牛和人多巴胺-β-羟化酶表现出选择性和浓度依赖性抑制作用，IC50分别为8.5 nM和9.0 nM。Nepicastat hydrochloride对12种其他酶和13种神经递质受体具有很低的亲和力。
| | 体内研究 | 在自发性高血压大鼠(SHRs)的动脉，左心室和大脑皮层中，Nepicastat hydrochloride剂量依赖性降低去甲肾上腺素含量，增加多巴胺含量和多巴胺/去甲肾上腺素比率。此外，在比格犬的组织和血浆中，Nepicastat hydrochloride也会对去甲肾上腺素，多巴胺和多巴胺/去甲肾上腺素比率产生相似的作用。在仲丁硫巴比妥麻醉的SHRs体内，Nepicastat hydrochloride (3 mg/kg, i.v.)产生抗高血压作用，并显著降低肾脏血管阻力(38%)，增加肾血流量(22%)。在患有慢性心力衰竭的狗体内，小剂量Nepicastat hydrochloride (0.5 mg/kg)防止左心室(LV)功能紊乱和重塑，Nepicastat hydrochloride 和enalapril结合治疗在所有使所有形态特征得到额外的改善。在大鼠大脑中，50 mg/kg( i.p.)剂量的Nepicastat hydrochloride导致去甲肾上腺(NE)减少，并阻断可卡因诱导的毒瘾的恢复。 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | | 2021/03/30 | S2695 | Nepicastat (SYN-117) HCl | 170151-24-3 | 5mg | 1372.79元 | |
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