BMS 582949
| 中文名称 | BMS 582949 |
|---|---|
| 中文同义词 | 4-[[5-[(环丙基氨基)羰基]-2-甲基苯基]氨基]-5-甲基-N-丙基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-甲酰胺;化合物BMS582949;4-((5-(环丙基氨基甲酰基)-2-甲基苯基)氨基)-5-甲基-N-丙基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-甲酰胺 |
| 英文名称 | BMS 582949 |
| 英文同义词 | BMS 582949;BMS582949(HCl);4-[[5-[(Cyclopropylamino)carbonyl]-2-methylphenyl]amino]-5-methyl-N-propylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine-6-carboxamide;4-[5-(cyclopropylcarbamoyl)-2-methylanilino]-5-methyl-N-propylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine-6-carboxamide;CS-2900;BMS 582949; BMS582949;PS540446;Pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine-6-carboxamide, 4-[[5-[(cyclopropylamino)carbonyl]-2-methylphenyl]amino]-5-methyl-N-propyl- |
| CAS号 | 623152-17-0 |
| 分子式 | C22H26N6O2 |
| 分子量 | 406.48 |
| EINECS号 | 604-604-1 |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 623152-17-0.mol |
| 结构式 |  |
BMS 582949 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 形态 | 结晶固体 |
BMS-582949 (PS540446)是有效的、选择性的p38 MAPK抑制剂。IC50为13 nM，可抑制p38激酶活性和p38的活化。
| Target | Value |
|
p38 MAPK
(Cell-free assay) | 13 nM |
BMS-582949在细胞中抑制p38的活化，降低p38的磷酸化水平。 当p38被LPS激活，BMS-582949的处理可快速逆转此激活反应，由此p38磷酸化减少。 BMS-582949 是一种p38双效抑制剂，在细胞中既抑制p38激酶本身活性，也抑制p38自身激活。BMS-582949与p38a结合，使p38a的活化环（可被上游激酶所磷酸化）发生构象变化，因而抑制其磷酸化。
在小鼠体内中， BMS-582949的清除率为4.4 mL/min/kg。口服10 mg/kg BMS-582949后，AUC0-8 h为75.5 μM•h。BMS-582949在小鼠中的口生物活性利用值为90%，在大鼠中为60%。安全信息
| 海关编码 | 2934999090 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | S8124 | BMS 582949 BMS-582949 | 623152-17-0 | 1mg | 959.22元 |
| 2024/08/19 | S8124 | BMS 582949 BMS-582949 | 623152-17-0 | 5mg | 2433.08元 |