阿塞那平盐酸盐

阿塞那平盐酸盐

中文名称阿塞那平盐酸盐
中文同义词阿塞那平盐酸盐;化合物 T22589
英文名称Saphris hydrochloride
英文同义词Asenapine (hydrochloride);Saphris hydrochloride;(3aS,12bS)-5-Chloro-2,3,3a,12b-tetrahydro-2-methyl-1H-dibenz[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrole hydrochloride (1:1);Asenapine HCl;(3AS,12BS)-5-CHLORO-2-METHYL-2,3,3A,12B-TETRAHYDRO-1H-DIBENZO[2,3:6,7]OXEPINO[4,5-C]PYRROLE HYDROCHLORIDE;Asenapine HCl (Org 5222 HCl)
CAS号1412458-61-7
分子式C17H17Cl2NO
分子量322.23
EINECS号
相关类别
Mol文件1412458-61-7.mol
结构式阿塞那平盐酸盐 结构式

阿塞那平盐酸盐 性质

储存条件Store at -20°C
溶解度DMSO:50 mg/mL(155.17 mM;需要超声波)
形态粉末
颜色白色至米白色

阿塞那平盐酸盐 用途与合成方法

Asenapine hydrochloride,一种抗精神病药物,同时是 5-HT (1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 Dopamine (D2,D3,D4) 受体的拮抗剂,对 5-HT 受体的 Ki 值分别为 0.03-4.0 nM,多巴胺受体的 Ki 值分别为 1.3,0.42,1.1 nM。

sPLA2

2.5 nM (Ki)

5-HT 2A Receptor

0.06 nM (Ki)

5-HT 2C Receptor

0.03 nM (Ki)

5-HT 7 Receptor

0.13 nM (Ki)

D 2 Receptor

1.3 nM (Ki)

D 3 Receptor

0.42 nM (Ki)

D 4 Receptor

1.1 nM (Ki)

Relative to its D2 receptor affinity, Asenapine has a higher affinity for 5-HT 2C , 5-HT 2A , 5-HT 2B , 5-HT 7 , 5-HT 6 , α 2B and D3 receptors, suggesting stronger engagement of these targets at therapeutic doses. Asenapine behaves as a potent antagonist (pK B ) at 5-HT 1A (7.4), 5-HT1B (8.1), 5-HT 2A (9.0), 5-HT 2B (9.3), 5-HT 2C (9.0), 5-HT 6 (8.0), 5-HT 7 (8.5), D2 (9.1), D3 (9.1), α 2A (7.3), α 2B (8.3), α 2C (6.8) and H1 (8.4) receptors.

Asenapine is an atypical antipsychotic that is currently available for the treatment of schizophrenia and bipolar I disorder. Asenapine may have superior therapeutic effect on anxiety symptoms than other agents in rats. Asenapine has anxiolytic-like effects in the EPM and the defensive marble burying tests in mice.

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-16567Asenapine hydrochloride5 mg406元
2024/08/19HY-16567阿塞那平盐酸盐
Asenapine hydrochloride
1412458-61-710mg650元

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