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琥珀酸曲格列汀

琥珀酸曲格列汀 更多供应商
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产品介绍: 中文名称:琥珀酸曲格列汀
英文名称:SYR-472
CAS:1029877-94-8
纯度:99% 备注:25kg纸板桶
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产品介绍: 中文名称:曲格列汀琥珀酸盐
英文名称:Trelagliptin succinate
CAS:1029877-94-8
纯度:99% 包装信息:10kg 备注:Kg级|
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英文名称:trelagliptin succinate
CAS:1029877-94-8
纯度:99 备注:Kg级|
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产品介绍: 中文名称:琥珀酸曲格列汀
CAS:1029877-94-8
纯度:99% HPLC 包装信息:100KG;50kg;25kg;10kg;5kg;500g;500mg 备注:1元/公斤/
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产品介绍: 中文名称:曲格列汀琥珀酸盐
CAS:1029877-94-8
纯度:99% 包装信息:5KG;1KG 备注:25公斤/桶
琥珀酸曲格列汀专题
孟加拉糖尿病药-琥珀酸曲格列汀Wedica注意事项详细说明
琥珀酸曲格列汀是由日本Takeda(武田制药株式会社)开发的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂,能够选择性、持续性抑制DPP-Ⅳ,控制血糖水平。临床试验表明,该药有着很好的安全性和有效性。
2021/1/26 16:58:00
琥珀酸曲格列汀的药理作用
琥珀酸曲格列汀(trelagliptinsuccinate,1)化学名为2-{6-[(3R)-氨基-哌啶-1-基]-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基}-4-氟苄腈琥珀酸盐,是由日本Takeda(武田制药株式会社)开发的二肽
2020/10/25 9:01:40
琥珀酸曲格列汀生产厂家及价格列表
琥珀酸曲格列汀_山东辰熙医药科技有限公司
价格:询价
2021/10/15 17:22:08
曲格列汀琥珀酸盐_济南三元化工有限公司
价格:询价
2021/10/15 15:50:27
琥珀酸曲格列汀
Ⅱ型糖尿病治疗药理化性质产品优势药效药理药效学应用适应症 MSDS 用途与合成方法 琥珀酸曲格列汀价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:琥珀酸曲格列汀
中文同义词:2-[[6-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-3,4-二氢-3-甲基-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基]甲基]-4-氟-苯甲腈琥珀酸盐;-[[2'-(2,5-二氢-5-氧代-1,2,4-恶二唑-3-基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸 (5-甲基;曲格列汀2;曲格列汀琥珀酸;(R)-2-[[2,4-二氧代-3-甲基-6-(3-氨基-1-哌啶基)-1,2,3,4-四氢-1-嘧啶基]甲基]-4-氟苯腈琥珀酸盐;琥珀酸盐曲格列汀;琥珀酸曲格列汀;曲格列汀琥珀酸盐
英文名称:Trelagliptin succinate
英文同义词:Trelagliptin Succinate (SYR-472);SYR 111472 succinate;SYR-472 succinate;Trelagliptin succinat;SYR-472 Trelagliptin succinat;Trelagliptin succinate(SRY-472);Trelagliptin succinate SYR 111472 succinate;Triglitastat succinate
CAS号:1029877-94-8
分子式:C22H26FN5O6
分子量:475.48
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂,天然产物;降压降糖药;医药 降压降糖药;医药原料药;降压降糖类;小分子抑制剂;原料药;曲格列汀琥珀酸盐;原料药(API);医药中间体;生物化工类;医药原料;原料;科研试剂;曲格列汀;杂质对照品;医用原料;化工原料药;Trelagliptin;Inhibitors;antidiabetic;有机中间体;有机化学;医药原料;常规产品;陕西林奈主打产品;化工中间体
Mol文件:1029877-94-8.mol
琥珀酸曲格列汀
琥珀酸曲格列汀 性质
储存条件 -20°C
颜色Off-white solid
琥珀酸曲格列汀 用途与合成方法
Ⅱ型糖尿病治疗药琥珀酸曲格列汀(Trelagliptin Succinate),由日本武田研发于2015年3月上市,商品名为Zafatek,用于治疗Ⅱ型糖尿病。曲格列汀通过选择性、持续性抑制DPP-4,从而控制血糖水平,是一种超长效二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂。曲格列汀为全球上市的首个每周口服一次的降糖药,而市场上同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次,Zafatek的用药优势无疑将为糖尿病患者提供了更为方便的治疗选择,有望大幅改善患者的便利性和依从性。
琥珀酸曲格列汀
2015年3月26日,日本制药巨头武田(Takeda)宣布,糖尿病新药Zafatek(trelagliptin succinate,曲格列汀琥珀酸盐)获日本卫生劳动福利部(MHLW)批准,用于2型糖尿病的治疗。此次批准,标志着Zafatek成为全球上市的首个每周口服一次的降糖药,同时也代表着武田在糖尿病市场投下的一枚重磅炸弹。
理化性质琥珀酸曲格列汀为白色至类白色结晶或结晶性粉末,在水或二甲基亚砜中易溶,略溶于甲醇,在乙醇(99.5)、四氢呋喃或二乙胺中微溶,在乙腈或 2-丙醇中极微溶解。
产品优势Trelagliptin(曲格列汀)是一种每周一次的二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂,通过选择性、持续性抑制DPP-4,控制血糖水平。DPP-4是一种酶,能够引发肠促胰岛素(胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP))的失活,而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要作用。抑制DPP-4,能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌,从而控制血糖水平。
Trelagliptin NDA的提交,是基于在日本2型糖尿病患者中开展的数个III期临床试验的疗效和安全性数据。trelagliptin的疗效在所有试验中均得到了证实,同时具有良好的安全性和耐受性。trelagliptin每周给药1次便可有效控制血糖水平,有望改善患者的用药依从性。
药效药理1. 作用机制
本品经口摄入刺激后,通过抑制肠道中分泌的可使胰高血糖素样肽-1(GLP-1)失活的二肽基肽酶-4(DPP-4)的活性,GLP-1的血中浓度上升,从而促进胰腺分泌糖依赖性胰岛素。
2. 药理作用
(1)对DPP-4的抑制作用
1) 体外选择性抑制血浆中DPP-4活性(IC50值:4.2nmol/L)。此外,为了对比曲格列汀与阿格列汀的DPP-4活性抑制,在体外相同条件下比较了两者的IC50值(nmol/L),分别为1.3及5.3。
2) 以饮食运动疗法血糖控制不佳的2型糖尿病患者为对象,实施了双盲安慰剂对照平行组间对比试验,每周一次餐前口服曲格列汀100mg,服用12周。最后一次给药7日后的DPP-4活性抑制率平均值在曲格列汀100mg组为77.4%。
(2)增加活性GLP-1浓度
以饮食运动疗法血糖控制不佳的2型糖尿病患者为对象,实施了双盲安慰剂对照平行组间对比试验,每周一次餐前口服曲格列汀100mg,服用12周。给药12周后糖耐量试验中活性型GLP-1浓度相对安慰剂组有显著的增加。
(3)糖耐量改善作用
禁食一晚的肥胖2型糖尿病Wister大鼠及非肥胖2型糖尿病N-STZ-1.5大鼠单次口服曲格列汀,给药1小时后口服葡萄糖进行糖耐量试验,观察到糖耐量改善作用。
药效学用取自Caco-2细胞的DPP-4为材料,测得曲格列汀的IC50为5.4nmol/L;又以人、狗、鼠的血浆DPP-4为材料,测得曲格列汀的IC50分别为4.2nmol/L,6.2nmol/L和9.7nmol/L。曲格列汀对人类DPP-4重组蛋白的抑制能力优于阿格列汀和西格列汀,其IC50值分别为1.3nmol/L,5.3nmol/L和16.0nmol/L。在酶的特异性实验中,曲格列汀对DPP-2、DPP-8、DPP-9、脯氨酰内肽酶和成纤维细胞活化蛋白α的抑制能力均极低,特异性大于10000倍。进一步研究还发现,曲格列汀对DPP-4为竞争性抑制,且具有慢结合模式的特点。
应用

琥珀酸曲格列汀是由日本Takeda(武田制药株式会社)开发的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂,能够选择性、持续性抑制DPP-Ⅳ,控制血糖水平。临床试验表明,该药有着很好的安全性和有效性,每周给药1次便可有效控制血糖水平,改善患者的用药依从性。2015年5月,该药获日本PMDA批准上市,用于糖尿病的治疗。

适应症用于Ⅱ型糖尿病的治疗。
安全信息
琥珀酸曲格列汀 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S5063琥珀酸曲格列汀
Trelagliptin succinate
1029877-94-825mg1204.62元
2021/06/02S5063琥珀酸曲格列汀
Trelagliptin succinate
1029877-94-8100mg3030.4元
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