PFI-1 (PF-6405761)
| 中文名称 | PFI-1 (PF-6405761) |
|---|---|
| 中文同义词 | 2-甲氧基-N-(3-甲基-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹唑啉-6-基)苯磺酰胺;BET抑制剂(PFI-1);化合物PFI1;PFI-1,BET溴结构域抑制剂 |
| 英文名称 | PFI-1 |
| 英文同义词 | PFI-1;PFI-1 (PF-6405761);PFI-1 (PF-06405761);PF-06405761;Benzenesulfonamide, 2-methoxy-N-(1,2,3,4-tetrahydro-3-methyl-2-oxo-6-quinazolinyl)-;2-Methoxy-N-(3-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-6-yl)benzenesulfonamide PFI-1 (PF-6405761);2-Methoxy-N-(3-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydro-quinazolin-6-yl)-bezenesulfonamide;PFI-1;PFI-1;PFI 1;PFI1 |
| CAS号 | 1403764-72-6 |
| 分子式 | C16H17N3O4S |
| 分子量 | 347.39 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 药物活性分子;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;活性小分子库;Inhibitors;Inhibitor |
| Mol文件 | 1403764-72-6.mol |
| 结构式 |  |
PFI-1 (PF-6405761) 性质
| 储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
|---|---|
| 溶解度 | 二甲基亚砜：≥10mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
PFI-1 (PF-6405761) 是一种具有高度选择性的BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂，作用于BRD4和BRD2，无细胞试验中IC50分别为0.22 μM和98 nM。
| Target | Value |
|
BRD2
(Cell-free assay) | 98 nM |
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BRD4
(Cell-free assay) | 0.22 μM |
PFI-1 与cAMP反应结合元件结合蛋白结合，K D 为49 μM。PFI-1抑制从LPS刺激的人血单核细胞中产生IL-6，EC50为1.89 μM。PFI-1 作用于T4302 CD133 PFI-1抑制三种NET细胞系增殖 (胰腺NET衍生的Bon-1,和肺NET衍生的H727和H720)。
PFI-1 按1 mg/kg剂量静脉注射给药大鼠，分布体积为1 L/kg, 血浆清除率为18/mL•min安全信息
| WGK Germany | 3 |
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