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AT101

AT101 更多供应商
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
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产品介绍: 中文名称:AT101乙酸盐
英文名称:AT-101 acetic acid
CAS:866541-93-7
纯度:98% HPLC 包装信息:10mg;50mg;100mg;500mg;1g 备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
公司名称: 济南精合医药科技有限公司  
联系电话: +86 (531) 88811783
产品介绍: 英文名称:AT101
CAS:866541-93-7
纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg
公司名称: Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.  
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产品介绍: 英文名称:AT-101
CAS:866541-93-7
纯度:99% HPLC 包装信息:50Mg,100Mg,500Mg,1g,5g,10g,50g,100g,500g,1kg 备注:XYA1253
公司名称: 上海皓元医药股份有限公司  
联系电话: 86-21-58998985
产品介绍: 英文名称:AT-101 (acetic acid)
CAS:866541-93-7
纯度:>98% 包装信息:1100RMB/10mg 备注:试剂级
公司名称: 上海阿拉丁生化科技股份有限公司  
联系电话: 400-620-6333 021-20337333-801
产品介绍: 英文名称:AT101
CAS:866541-93-7
纯度:99% 包装信息:5803RMB/50MG 备注:试剂级
AT101
生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 AT101价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:AT101
中文同义词:AT101醋酸;(R)-棉子酚乙酸;AT101乙酸盐;(R)-棉子酚乙酸盐;(R)-(-)-醋酸棉酚
英文名称:AT-101
英文同义词:[2,2'-Binaphthalene]-8,8'-dicarboxaldehyde, 1,1',6,6',7,7'-hexahydroxy-3,3'-dimethyl-5,5'-bis(1-methylethyl)-, (2R)-, compd. with acetic acid (1:1);AT-101 [2,2'-Binaphthalene]-8,8'-dicarboxaldehyde, 1,1',6,6',7,7'-hexahydroxy-3,3'-dimethyl-5,5'-bis(1-methylethyl)-, (2R)-, compd. wi;AT-101 (acetic acid);AT101 acetate;AT-101 (AT101)
CAS号:866541-93-7
分子式:C32H34O10
分子量:578.60636
EINECS号:
相关类别:细胞凋亡;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitor;Inhibitors
Mol文件:866541-93-7.mol
AT101
AT101 性质
AT101 用途与合成方法
生物活性AT101是Gossypol acetic acid的R-(-)的对映体,与Bcl-2, Bcl-xL和Mcl-1结合,Ki为0.32 μM, 0.48 μM和0.18 μM;不抑制BIR3域和BID。Phase 2。
体外研究AT-101抑制一组不同的淋巴组织增生的恶性肿瘤,处理24小时后,IC50 为1.2 μM 到 7.4 μM,处理48小时后,IC50为0.7 μM 到 3.9 μM,处理72小时后,IC50 为0.3 μM 到 1.7 μM。AT-101 (10 μM)作用于弥漫性大B细胞和套细胞淋巴瘤细胞系,破坏线粒体膜电位(Δψm),这种作用存在浓度和时间依赖性。AT-101 (1 μM or 2 μM) 与 Carfilzomib (6 nM or 10 nM) 联用作用于HBL-2 和Granta 细胞系,诱导细胞凋亡。AT-101(20 μM )处理悬浮培养和基质细胞共培养的CLL淋巴细胞24小时,导致72%细胞凋亡,且下调Mcl-1。AT-101作用于表达检测不到抗凋亡水平但具有高水平激活的ERK和AKT蛋白的基质细胞,导致低的或无细胞凋亡。AT-101作用于Jurkat T 和 U937 细胞,诱导凋亡,ED50值分别为1.9 mM 和 2.4 mM, 这种作用具有时间和剂量依赖性。AT-101(10 μM)与辐射(32 Gy)联合治疗与只使用辐射相比,诱导更多细胞凋亡,且治疗效果超过单剂治疗引起的效果总和。AT-101 激活SAPK/JNK,这种作用具有剂量和时间依赖性。 AT-101(10 µM)作用于VCaP细胞,通过激活caspase-9, -3, 和 -7而诱导凋亡。 AT-101 (10 µM) 作用于VCaP 细胞,降低Bcl-2 和 Mcl-1 表达。AT-101 (< 20 μM)也抑制多发性骨髓瘤细胞生长。AT-101 (10 μM)作用于多发性骨髓瘤细胞,通过激活 caspases 3, caspases 9 和 PARP而诱导凋亡。AT-101(10 μM)作用于多发性骨髓瘤细胞,通过破坏Bax/Bcl-2比值和线粒体膜电位,而促进细胞凋亡。
体内研究AT-101处理 携带RL-DLBCL 移植瘤的SCID米色小鼠,在血浆中仍可检测到AT-101,35 mg/kg组的平均浓度为0.49 μM,200 mg/kg组的平均浓度为0.39 μM。AT-101处理SCID米色小鼠,30分钟后观察血浆浓度峰值,200 mg/kg组的血浆平均浓度几乎比35 mg/kg组高4倍(分别为7.88 μM 和 27.78 μM)。AT-101(25 mg/kg 到 100 mg/kg)口服给药SCID米色小鼠,体重减轻的早期发病相当于使用超过10%进行预处理。AT-101(35 mg/kg,每天口服处理,持续10天)与Cyclophosphamide (Cy)(腹腔)和Rituximab (R)(腹腔)联用,与任何其他处理组相比,具有显著的肿瘤体积控制效果。 AT-101(15 mg/kg, 口服处理, 每周5天 )单独处理完好的小鼠,在第2到6周,与未处理组相比,显著降低VCaP肿瘤生长发生情况。AT-101与外科阉割联合处理小鼠,与只阉割处理或只使用AT-101处理组相比,延迟激素非依赖性的VCaP肿瘤生长发病情况。
生物活性(R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid 是醋酸棉酚的R-(-)对映体,与Bcl-2,Bcl-xL和Mcl-1结合,无细胞试验中Ki为0.32 μM,0.48 μM 和 0.18 μM;不抑制BIR3域和BID。AT-101 可同时诱导凋亡和一种细胞保护性的自噬。Phase 2。
靶点
TargetValue
Mcl-1
(Cell-free assay)
0.18 μM(Ki)
Bcl-2
(Cell-free assay)
0.32 μM(Ki)
Bcl-xL
(Cell-free assay)
0.48 μM(Ki)
体外研究

AT-101抑制一组不同的淋巴组织增生的恶性肿瘤,处理24小时后,IC50 为1.2 μM 到 7.4 μM,处理48小时后,IC50为0.7 μM 到 3.9 μM,处理72小时后,IC50 为0.3 μM 到 1.7 μM。AT-101 (10 μM)作用于弥漫性大B细胞和套细胞淋巴瘤细胞系,破坏线粒体膜电位(Δψm),这种作用存在浓度和时间依赖性。AT-101 (1 μM or 2 μM) 与 Carfilzomib (6 nM or 10 nM) 联用作用于HBL-2 和Granta 细胞系,诱导细胞凋亡。AT-101(20 μM )处理悬浮培养和基质细胞共培养的CLL淋巴细胞24小时,导致72%细胞凋亡,且下调Mcl-1。AT-101作用于表达检测不到抗凋亡水平但具有高水平激活的ERK和AKT蛋白的基质细胞,导致低的或无细胞凋亡。AT-101作用于Jurkat T 和 U937 细胞,诱导凋亡,ED50值分别为1.9 mM 和 2.4 mM, 这种作用具有时间和剂量依赖性。AT-101(10 μM)与辐射(32 Gy)联合治疗与只使用辐射相比,诱导更多细胞凋亡,且治疗效果超过单剂治疗引起的效果总和。AT-101 激活SAPK/JNK,这种作用具有剂量和时间依赖性。 AT-101(10 µM)作用于VCaP细胞,通过激活caspase-9, -3, 和 -7而诱导凋亡。 AT-101 (10 µM) 作用于VCaP 细胞,降低Bcl-2 和 Mcl-1 表达。AT-101 (< 20 μM)也抑制多发性骨髓瘤细胞生长。AT-101 (10 μM)作用于多发性骨髓瘤细胞,通过激活 caspases 3, caspases 9 和 PARP而诱导凋亡。AT-101(10 μM)作用于多发性骨髓瘤细胞,通过破坏Bax/Bcl-2比值和线粒体膜电位,而促进细胞凋亡。

体内研究AT-101处理 携带RL-DLBCL 移植瘤的SCID米色小鼠,在血浆中仍可检测到AT-101,35 mg/kg组的平均浓度为0.49 μM,200 mg/kg组的平均浓度为0.39 μM。AT-101处理SCID米色小鼠,30分钟后观察血浆浓度峰值,200 mg/kg组的血浆平均浓度几乎比35 mg/kg组高4倍(分别为7.88 μM 和 27.78 μM)。AT-101(25 mg/kg 到 100 mg/kg)口服给药SCID米色小鼠,体重减轻的早期发病相当于使用超过10%进行预处理。AT-101(35 mg/kg,每天口服处理,持续10天)与Cyclophosphamide (Cy)(腹腔)和Rituximab (R)(腹腔)联用,与任何其他处理组相比,具有显著的肿瘤体积控制效果。 AT-101(15 mg/kg, 口服处理, 每周5天 )单独处理完好的小鼠,在第2到6周,与未处理组相比,显著降低VCaP肿瘤生长发生情况。AT-101与外科阉割联合处理小鼠,与只阉割处理或只使用AT-101处理组相比,延迟激素非依赖性的VCaP肿瘤生长发病情况。
安全信息
AT101 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S2812(R)-(-)-Gossypol acetic acid866541-93-710mg1202.88元
2021/03/30S2812(R)-(-)-Gossypol acetic acid866541-93-710mM (1mL in DMSO)1562.64元
"AT101" 相关产品信息()
3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮 ABT-199 ABT-737 MG132,蛋白酶体抑制剂 ABT263 Obatoclax甲磺酸盐