| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司 |
| 联系电话： |
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| 产品介绍： |
英文名称:Afuresertib
CAS:1047644-62-1
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| 公司名称： |
上海佰世凯化学科技有限公司 |
| 联系电话： |
021-20908456 |
| 产品介绍： |
英文名称:Afuresertib (GSK2110183)
CAS:1047644-62-1
纯度：98%+ HPLC 包装信息：1g;5g;10g;50g;100g 备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates |
| 公司名称： |
BOC Sciences |
| 联系电话： |
16314854226 |
| 产品介绍： |
英文名称:Afuresertib
CAS:1047644-62-1
备注：Afuresertib, also known as GSK2110183, is an orally bioavailable inhibitor of the serine/threonine protein kinase Akt (protein kinase B) with potential antineoplastic activity. Akt inhibitor GSK211018 |
| 公司名称： |
北京亿思研科技开发中心 |
| 联系电话： |
13366904824 |
| 产品介绍： |
英文名称:Afuresertib
CAS:1047644-62-1
纯度：98%HPLC 包装信息：1g;5g;10g |
| 公司名称： |
江苏艾康生物医药研发有限公司 |
| 联系电话： |
17798518460 025-66099280 |
| 产品介绍： |
英文名称:Afuresertib
CAS:1047644-62-1
纯度：95+% 包装信息：1g,5g,10g |
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| 中文名称: | GSK-2110183C | | 中文同义词: | GSK-2110183C 无结构图;AKT广谱抑制剂(AFURESERTIB);AFURESERTIB游离态 | | 英文名称: | GSK-2110183C | | 英文同义词: | Afuresertib(GSK2110183C);Afuresertib;GSK 2110183C;GSK2110183C;GSK-2110183C;N-((S)-1-amino-3-(3-fluorophenyl)propan-2-yl)-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)thiophene-2-carboxamide;Afuresertib, GSK-2110183, GSK-2110183B;Delitinib | | CAS号: | 1047644-62-1 | | 分子式: | C18H17Cl2FN4OS | | 分子量: | 427.32 | | EINECS号: | 1592732-453-0 | | 相关类别: | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors | | Mol文件: | 1047644-62-1.mol |  |
| 沸点 | 535.1±50.0 °C(Predicted) | | 密度 | 1.49±0.1 g/cm3(Predicted) | | 酸度系数(pKa) | 13.03±0.46(Predicted) |
| 生物活性 | Afuresertib (GSK2110183)是一种有效的，口服生物可利用的 Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和 Akt3 的 Ki 分别为 0.08 nM，2 nM，和 2.6 nM。Phase 2。 | | 靶点 | | Target | Value |
Akt1
(Cell-free assay)
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0.08 nM(Ki)
|
Akt2
(Cell-free assay)
|
2 nM(Ki)
|
Akt3
(Cell-free assay)
|
2.6 nM(Ki)
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| | 体外研究 |
Afuresertib抑制E17K AKT1突变蛋白的激酶活性，EC50为0.2 nM。Afuresertib对多重AKT底物磷酸化水平，包括GSK3b，PRAS40，FOXO和Caspase 9，表现出浓度依赖性作用。总体65%的血液学细胞系对afuresertib (EC50 < 1 μM)敏感。在测试的实体肿瘤细胞系中，21%对afuresertib的响应具有< 1 μM 的EC50 。
| | 体内研究 | 负荷BT474乳腺肿瘤异种移植物的小鼠，afuresertib (p.o.)以每天10，30或100 mg/kg的剂量给药，分别导致8，37和61% TGI。负荷SKOV3卵巢肿瘤异种移植物的小鼠用10，30和100 mg/kg afuresertib处理，分别导致23，37 和97% TGI。 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | | 2021/03/30 | S7521 | Afuresertib (GSK2110183) | 1047644-62-1 | 5mg | 1178.88元 | | | 2021/03/30 | S7521 | Afuresertib (GSK2110183) | 1047644-62-1 | 25mg | 3890.83元 | |
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