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GSK-2110183C

GSK-2110183C 更多供应商
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CAS:1047644-62-1
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纯度:98%+ HPLC 包装信息:1g;5g;10g;50g;100g 备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
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产品介绍: 英文名称:Afuresertib
CAS:1047644-62-1
备注:Afuresertib, also known as GSK2110183, is an orally bioavailable inhibitor of the serine/threonine protein kinase Akt (protein kinase B) with potential antineoplastic activity. Akt inhibitor GSK211018
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纯度:95+% 包装信息:1g,5g,10g
最新发布供应信息
Akt广谱抑制剂(Afuresertib)_上海泽叶生物科技有限公司
2021/4/15 14:46:40
GSK-2110183C
生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 GSK-2110183C价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:GSK-2110183C
中文同义词:GSK-2110183C 无结构图;AKT广谱抑制剂(AFURESERTIB);AFURESERTIB游离态
英文名称:GSK-2110183C
英文同义词:Afuresertib(GSK2110183C);Afuresertib;GSK 2110183C;GSK2110183C;GSK-2110183C;N-((S)-1-amino-3-(3-fluorophenyl)propan-2-yl)-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)thiophene-2-carboxamide;Afuresertib, GSK-2110183, GSK-2110183B;Delitinib
CAS号:1047644-62-1
分子式:C18H17Cl2FN4OS
分子量:427.32
EINECS号:1592732-453-0
相关类别:小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors
Mol文件:1047644-62-1.mol
GSK-2110183C
GSK-2110183C 性质
沸点 535.1±50.0 °C(Predicted)
密度 1.49±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)13.03±0.46(Predicted)
GSK-2110183C 用途与合成方法
生物活性Afuresertib (GSK2110183)是一种有效的,口服生物可利用的 Akt 抑制剂,对Akt1,Akt2,和 Akt3 的 Ki 分别为 0.08 nM,2 nM,和 2.6 nM。Phase 2。
靶点
TargetValue
Akt1
(Cell-free assay)
0.08 nM(Ki)
Akt2
(Cell-free assay)
2 nM(Ki)
Akt3
(Cell-free assay)
2.6 nM(Ki)
体外研究

Afuresertib抑制E17K AKT1突变蛋白的激酶活性,EC50为0.2 nM。Afuresertib对多重AKT底物磷酸化水平,包括GSK3b,PRAS40,FOXO和Caspase 9,表现出浓度依赖性作用。总体65%的血液学细胞系对afuresertib (EC50 < 1 μM)敏感。在测试的实体肿瘤细胞系中,21%对afuresertib的响应具有< 1 μM 的EC50 。

体内研究负荷BT474乳腺肿瘤异种移植物的小鼠,afuresertib (p.o.)以每天10,30或100 mg/kg的剂量给药,分别导致8,37和61% TGI。负荷SKOV3卵巢肿瘤异种移植物的小鼠用10,30和100 mg/kg afuresertib处理,分别导致23,37 和97% TGI。
安全信息
GSK-2110183C 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S7521Afuresertib (GSK2110183)1047644-62-15mg1178.88元
2021/03/30S7521Afuresertib (GSK2110183)1047644-62-125mg3890.83元
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