GSK-2110183C
| 中文名称 | GSK-2110183C |
|---|---|
| 中文同义词 | GSK-2110183C 无结构图;AKT广谱抑制剂(AFURESERTIB);AFURESERTIB游离态;N-((S)-1-氨基-3-(3-氟苯基)丙-2-基)-5-氯-4-(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)噻吩-2-甲酰胺;福瑞赛替 |
| 英文名称 | GSK-2110183C |
| 英文同义词 | Afuresertib(GSK2110183C);GSK 2110183C;GSK2110183C;GSK-2110183C;N-((S)-1-amino-3-(3-fluorophenyl)propan-2-yl)-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)thiophene-2-carboxamide;Afuresertib, GSK-2110183, GSK-2110183B;Delitinib;9-dihydroxyaporphine |
| CAS号 | 1047644-62-1 |
| 分子式 | C18H17Cl2FN4OS |
| 分子量 | 427.32 |
| EINECS号 | 1592732-453-0 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 1047644-62-1.mol |
| 结构式 |  |
GSK-2110183C 性质
| 沸点 | 535.1±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.49±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C, protect from light, stored under nitrogen |
| 溶解度 | DMSO:62.5(最大浓度 mg/mL);146.26(最大浓度 mM) 乙醇:85.0(最大浓度 mg/mL);198.91(最大浓度 mM) |
| 酸度系数(pKa) | 13.03±0.46(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
Afuresertib (GSK2110183)是一种有效的，口服生物可利用的 Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和 Akt3 的 Ki 分别为 0.08 nM，2 nM，和 2.6 nM。Phase 2。
| Target | Value |
|
Akt1
(Cell-free assay) | 0.08 nM(Ki) |
|
Akt2
(Cell-free assay) | 2 nM(Ki) |
|
Akt3
(Cell-free assay) | 2.6 nM(Ki) |
Afuresertib抑制E17K AKT1突变蛋白的激酶活性，EC50为0.2 nM。Afuresertib对多重AKT底物磷酸化水平，包括GSK3b，PRAS40，FOXO和Caspase 9，表现出浓度依赖性作用。总体65%的血液学细胞系对afuresertib (EC50 < 1 μM)敏感。在测试的实体肿瘤细胞系中，21%对afuresertib的响应具有< 1 μM 的EC50 。
负荷BT474乳腺肿瘤异种移植物的小鼠，afuresertib (p.o.)以每天10，30或100 mg/kg的剂量给药，分别导致8，37和61% TGI。负荷SKOV3卵巢肿瘤异种移植物的小鼠用10，30和100 mg/kg afuresertib处理，分别导致23，37 和97% TGI。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-15727 | Afuresertib | 1 mg | 350元 | |
| 2024/04/30 | HY-15727 | GSK-2110183C Afuresertib | 1047644-62-1 | 2mg | 590元 |