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Poziotinib (HM781-36B)

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纯度:98% 包装信息:500Mg 1g 5g 10g 50g 100g
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泊齐替尼,波奇替尼_武汉双金精细化工有限公司
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Poziotinib (HM781-36B)
生物活性 体外研究 体内研究
中文名称:Poziotinib (HM781-36B)
中文同义词:1-[4-[[4-[(3,4-二氯-2-氟苯基)氨基]-7-甲氧基-6-喹唑啉基]氧基]-1-哌啶基;1-[4-[[4-[(3,4-二氯-2-氟苯基)氨基]-7-甲氧基-6-喹唑啉基]氧基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮;波齐替尼;泊齐替尼;波齐替尼(HM781-36B)
英文名称:Poziotinib (HM781-36B)
英文同义词:Poziotinib;UNII-OEI6OOU6IK;1-(4-((4-((3,4-dichloro-2-fluorophenyl)aMino)-7- Methoxyquinazolin-6-yl)oxy)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one;1-[4-[[4-[(3,4-Dichloro-2-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl]oxy]-1-piperidinyl]-2-propen-1-one;poziotinib(HM-78136B);NOV120101;1-[4-[[4-[(3,4-Dichloro-2-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl]oxy]-1-piperidinyl]-2-propen-1-one Poziotinib;HM781-36B)
CAS号:1092364-38-9
分子式:C23H21Cl2FN4O3
分子量:491.3422432
EINECS号:
相关类别:抗肿瘤原料药;原料药;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors;API;-
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Poziotinib (HM781-36B)
Poziotinib (HM781-36B) 性质
Poziotinib (HM781-36B) 用途与合成方法
生物活性Poziotinib (HM781-36B)是一种不可逆的泛-HER抑制剂,对HER1,HER2,和HER4的IC50分别为3.2 nM,5.3 nM和23.5 nM。
体外研究Poziotinib specifically inhibits the cell growth in HER2 amplified gastric cancer cells, and inhibits the phosphorylation of EGFR and key components of downstream signaling cascades such as STAT3, AKT and ERK. Poziotinib also induces apoptosis and G1 cell cycle arrest by activating the mitochondrial pathway in HER2 amplified gastric cancer cells. Furthermore, Poziotinib also exerts synergistic effects with chemotherapeutic agents in both HER2 amplified and HER2 non-amplified gastric cancer cells.
体内研究In nude mice bearing N87 human gastric cancer xenografts, Poziotinib (0.5 mg/kg p.o.) alone significantly inhibits the growth of tumors, and coadministraion of Poziotinib and 5-FU causes more effective tumor inhibition. In addition, HM781-36B shows excellent antitumor activity in a variety of EGFR- and HER-2-dependent tumor xenograft models, including erlotinib-sensitive HCC827 NSCLC cells, erlotinib-resistant NCI-H1975 NSCLC cells, HER-2 overexpressing Calu-3 NSCLC cells, NCI-N87 gastric cancer cells, SK-Ov3 ovarian cancer cells and EGFR-overexpressing A431 epidermoid carcinoma cancer cells.
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