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BAY87-2243

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最新发布供应信息
缺氧诱导因子-1抑制剂(HIF-1抑制剂)_上海泽叶生物有限公司
2020/11/25 12:23:47
BAY87-2243
生物活性体外研究体内研究
中文名称:BAY87-2243
中文同义词:缺氧诱导因子-1抑制剂(HIF-1抑制剂)
英文名称:BAY 87-2243
英文同义词:1-cyclopropyl-4-[4-[[5-methyl-3-[3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-1H-pyrazol-1-yl]methyl]-2-pyridinyl]-piperazine;1-cyclopropyl-4-{4-[(5-methyl-3-{3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl}-1H-pyrazol-1-yl)methyl]pyridin-2-yl}piperazine BAY87-2243;BAY 87-2243;1-cyclopropyl-4-{4-[(5-methyl-3-{3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl}-1H-pyrazol-1-yl)methyl]pyridin-2-yl}piperazine;CS-1786;BAY87 2243;BAY 87 2243;BAY87-2243
CAS号:1227158-85-1
分子式:C26H26F3N7O2
分子量:525.5255496
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors
Mol文件:1227158-85-1.mol
BAY87-2243
BAY87-2243 性质
沸点 677.7±65.0 °C(Predicted)
密度 1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)8.43±0.27(Predicted)
BAY87-2243 用途与合成方法
生物活性BAY 87-2243 是强效的选择性的hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。Phase 1。
体外研究BAY87-2243抑制HIF-1的报道基因活性和CA9蛋白表达,IC50分别为0.7 nM 和2 nM。在低氧肺癌H460细胞中,BAY 87-2243抑制HIF靶点基因表达,并抑制HIF-1α蛋白质积累。在葡萄糖消耗下,BAY 87-2243通过干扰线粒体功能抑制细胞增殖。
体内研究在H460异种移植小鼠模型中,BAY87-2243(4毫克/千克 口服)降低肿瘤重量,HIF-1α 蛋白质,以及HIF-1靶点基因表达水平。
安全信息
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硼替佐米 Y27632(HYDROCHLORIDE) MK-22062HCl 苹果酸舒尼替尼 PX-4782HCl 鲁索利替尼