反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇
生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇价格(试剂级) 上下游产品信息
| 中文名称 | 反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇 |
|---|---|
| 中文同义词 | 反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇;MER/FLT3抑制剂(UNC2025);反式-4-(2-(丁胺基)-5-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基)环己醇;BEMPEDOIC ACID, ESP-55016 |
| 英文名称 | UNC2025 |
| 英文同义词 | (1r,4r)-4-(2-(Butylamino)-5-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimi;UNC2025;(1R,4R)-4-(2-(butylamino)-5-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)cyclohexanol UNC-2025;mrx-6313;trans-4-(2-(Butylamino)-5-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)cyclohexanol;trans-4-[2-(Butylamino)-5-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl]cyclohexanol;UNC2025 HCl;(1r,4r)-4-(2-(butylamino)-5-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)cyclohexanol |
| CAS号 | 1429881-91-3 |
| 分子式 | C28H40N6O |
| 分子量 | 476.66 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;抑制剂;标准品 |
| Mol文件 | 1429881-91-3.mol |
| 结构式 | ![反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇 结构式](CAS/GIF/1429881-91-3.gif) |
反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇 性质
| 沸点 | 677.5±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.24±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Desiccate at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥23.85 mg/mL；不溶于乙醇；超声检测水中≥6.09 mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 14.63±0.40(Predicted) |
UNC2025 HCl 是一种有效且口服生物可利用的双重MER/FLT3抑制剂，IC50分别为0.74 nM 和 0.8 nM，选择性比作用于Axl和 Tyro3大约高20倍。
| Target | Value |
|
Mer
(Cell-free assay) | 0.74 nM |
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FLT3
(Cell-free assay) | 0.8 nM |
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Axl
(Cell-free assay) | 14 nM |
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Tyro3
(Cell-free assay) | 17 nM |
在697 B-ALL细胞中，UNC-2025有效抑制Mer磷酸化，IC50 为2.7 nM。在A549 NSCLC 和Molm-14 AML细胞系中，UNC-2025显著抑制依赖于Mer8和Flt3的集落形成。在H2228和H1299细胞系，UNC-2025抑制MERTK致癌信号的下游，比如基底的和受激的pAKT与pERK1/2。在四个NSCLC细胞系中，UNC-2025也会诱导凋亡性细胞死亡，并减少集落形成。
在负荷697急性白血病肿瘤的小鼠中，UNC-2025 (3 mg/kg, p.o.)表现出良好的溶解性和DMPK性能，并引起有效的靶点抑制。在负荷H2228或A549肿瘤的小鼠中，UNC-2025 (50 mg/kg, p.o.)抑制肿瘤生长。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-12344 | 反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇 UNC2025 | 1429881-91-3 | 2mg | 600元 |
| 2024/01/25 | HY-12344 | 反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇 UNC2025 | 1429881-91-3 | 5mg | 1000元 |