TAS-116
| 中文名称 | TAS-116 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物TAS-116;3-乙基-4-(3-异丙基-4-(4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-咪唑-1-基)-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-1-基)苯甲酰胺 |
| 英文名称 | TAS-116 |
| 英文同义词 | TAS-116;TAS 116;TAS116;3-ethyl-4-{3-isopropyl-4-(4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-1-yl}benzamide;Benzamide, 3-ethyl-4-[3-(1-methylethyl)-4-[4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-imidazol-1-yl]-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-1-yl]-;Des-iPr-TAS-116;Pimitespib (TAS-116);Pimitespib;inhibit,HSP,TAS 116,TAS116,Pimitespib,Heat shock proteins,Inhibitor |
| CAS号 | 1260533-36-5 |
| 分子式 | C25H26N8O |
| 分子量 | 454.53 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂 |
| Mol文件 | 1260533-36-5.mol |
| 结构式 |  |
TAS-116 性质
| 沸点 | 661.7±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 15.43±0.50(Predicted) |
TAS-116是一种新型的HSP90小分子抑制剂，HSP90α和HSP90β的Ki值分别为34.7 nmol/L和21.3 nmol/L。TAS-11并不抑制其他ATP酶，如HSP70(IC50 >200 μmol/L)。
| Target | Value |
|
HSP90β
(Cell-free assay) | 21.3 nM(Ki) |
|
HSP90α
(Cell-free assay ) | 34.7 nM(Ki) |
TAS-116是胞质中HSP90α和HSP90β的选择性抑制剂，对内质网GRP94或线粒体TRAP1没有抑制作用。对HCT116细胞处理以0.3 μM的TAS-1168小时，可造成DDR1水平降低以及HSP70的诱导。
在具有人源异种移植瘤的小鼠模型中，口服以TAS-116可引起肿瘤萎缩，伴随着HSP90的耗竭。在大鼠模型中，TAS-116更多地分布在皮下异种移植的NCI-H1975非小细胞肺癌肿瘤中，而非视网膜中。在原位移植的NCI-H1975肺肿瘤中，TAS-116同样发挥活性作用。在啮齿类动物和非啮齿类动物中进行的药代动力学研究表明，TAS-116可通过口服途径吸收，在小鼠、大鼠和狗中的生物利用度分别为100%、69.0%和73.9%。在表达HER2的人源胃癌NCI-N87移植瘤小鼠模型中，TAS-116的慢性给药方式耐受良好。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-15785 | Pimitespib | 1 mg | 350元 | |
| 2024/01/25 | HY-15785 | TAS-116 Pimitespib | 1260533-36-5 | 5 mg | 770元 |