西他司他
| 中文名称 | 西他司他 |
|---|---|
| 中文同义词 | 2-[(2-氯苯基)苯基氨基]-N-[7-(羟基氨基)-7-氧代庚基]-5-嘧啶甲酰胺;HDAC6抑制剂(CITARINOSTAT);西他司他;2-((2-氯苯基)(苯基)胺基)-N-(7-(羟胺基)-7-氧代庚基)嘧啶-5-甲酰胺;2-((2-氯苯基)(苯基)氨基)-N-(7-(羟氨基)-7-氧代庚基)嘧啶-5-甲酰胺;化合物CITARINOSTAT |
| 英文名称 | Citarinostat |
| 英文同义词 | 2-[(2-Chlorophenyl)phenylamino]-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]-5-pyrimidinecarboxamide;Citarinostat;Citarinostat (ACY-241);ACY-241(CITARINOSTAT);2-((2-Chlorophenyl)(phenyl)aMino)-N-(7-(hydroxyaMino)-7-oxoheptyl)pyriMidine-5-carboxaMide;5-Pyrimidinecarboxamide, 2-[(2-chlorophenyl)phenylamino]-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]-;HDAC-IN-2;Citarinostat(ACY-241,HDAC-IN-2) |
| CAS号 | 1316215-12-9 |
| 分子式 | C24H26ClN5O3 |
| 分子量 | 467.95 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;标准品 |
| Mol文件 | 1316215-12-9.mol |
| 结构式 |  |
西他司他 性质
| 密度 | 1.293±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥23.4 mg/mL；不溶于水； ≥4.87 mg/mL，乙醇溶液，超声波 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 9.47±0.20(Predicted) |
Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2)是一种具有口服活性的、选择性HDAC6抑制剂，对HDAC6和HDAC3的IC50分别为2.6 nM和46 nM。对HDAC6的选择性是对HDAC1-3的选择性的13-18倍。
| Target | Value |
|
HDAC6
(Cell-free assay) | 2.6 nM |
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HDAC1
(Cell-free assay) | 35 nM |
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HDAC2
(Cell-free assay) | 45 nM |
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HDAC3
(Cell-free assay) | 46 nM |
|
HDAC8
(Cell-free assay) | 137 nM |
用ACY-241和paclitaxel组合药处理来自于多种实体瘤的细胞系，能够增强对细胞增殖的抑制作用，相较于单药处理，组合药处理还能增加细胞死亡，并导致分裂细胞中异常多极纺锤体、异常有丝分裂频发、这与异常多极纺锤体的形成、诱导异倍性和增加细胞死亡相关。在A2780卵巢癌细胞中，300 nM ACY-241处理24小时后，α-tubulin被高度乙酰化，微管蛋白脱乙酰酶HDAC6被抑制。低浓度的ACY-241能选择性地抑制HDAC6，而高浓度将会导致I类HDAC同功酶也被抑制。
在体内，ACY-241比其他非选择性的泛HDAC抑制具有更好的安全性。相比之下，ACY-241带来的副作用显著降低，因为它对I类HDACs的效力较低，但仍然具有抗癌潜力。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-15994 | Citarinostat | 1 mg | 457元 | |
| 2024/01/25 | HY-15994 | 西他司他 Citarinostat | 1316215-12-9 | 5mg | 750元 |